中国学者4月参与发表多篇Nature文章
4月中国学者参与的多项研究在Nature杂志及其重要子刊上发表,其中主要包括中科院学者结构药理学研究成果,厦门大学Nur77与p38的互作研究,以及陆地棉基因组的测序成果。 首先来自中国科学院上海药物研究所的研究人员首次测定了该受体蛋白的高分辨率三维结构,揭示了P2Y1R抑制剂分子的作用机理,为研究治疗血栓性疾病的新型药物提供了重要的依据,未来将开启G蛋白偶联受体(GPCR)药物研发的新方向。 通过分析P2Y1R结构,研究人员获得了许多重要的发现,其中最令人兴奋的是P2Y1R同时具有完全不同的两个药物分子作用位点,并且两种抑制剂与受体的作用机制显著区别于人们过去对于GPCR的传统认知。虽然,P2Y1R的核苷酸类抑制剂MRS2500的结合位点位于受体蛋白的跨膜螺旋内部,但是,这一位点与P2Y12R受体中核苷酸类药物的结合位点在形状和位置上均存在巨大差异。尽管在人体内,P2Y1R和P2Y12R的天然配体是同一种核苷酸分子——......阅读全文
癌症蛋白在基因组和肿瘤抑制过程中扮演的关键角色
近日,一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中,来自美国威斯达研究所的科学家们通过研究发现,DNA复制后,ARID1A肿瘤抑制蛋白能够帮助维持端粒的内聚和染色体的分离,相关研究结果表明,ARID1A突变的细胞或会经历与细胞生存不相容的基因组改变,这或许也能够解释
激素受体
中文名激素受体外文名hormone receptor定义激素受体:位于细胞表面或细胞内,结合特异激素并引发细胞发生生理生化反应的蛋白质。位 置细胞表面或细胞内作 用结合特异激素
什么β受体
受体:是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质,它能识别周围环境中某种微量化学物质,首选与之结合,随后产生相应的药理效应。传出神经系统的受体:可分为.胆碱受体和肾上腺素受体。其中肾上腺素受体是与NA或肾上腺素结合的受体,主要分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。肾上腺素受体又分
膜受体的激素受体的相关介绍
激素与受体结合后如何产生生物效应?20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环(化)腺苷酸(cAMP),后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺
细胞膜受体的毒素受体的介绍
发现很多毒素也是通过与细胞膜上的受体相结合后才产生效应的。如霍乱毒素是霍乱弧菌产生的外毒素,分子量为84000,由A、B二种亚单位组成。A亚单位有两条肽链A1和A2,由一对二硫键联接。亚单位B与细胞膜上的受体相结合。亚单位A1则具有激活膜上腺苷酸环化酶的作用。 霍乱毒素的受体是一种神经节苷脂,
ACE抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂或会增加患COVID19风险
近日,一项刊登在国际杂志Journal of Travel Medicine上的研究报告中,来自路易斯安那州立大学等机构的科学家们通过研究解释了为何某些被诊断为COVID-19的患者会出现严重的肺部并发症,相关研究结果或有望帮助开发治疗COVID-19的新型疗法。图片来源:Centers for
受体的功能
受体具有两方面的功能:第一个功能是识别自己特异的信号分子(配体),并且与之结合。正是通过受体与信号配体分子的识别,使得细胞能够充满无数生物分子的环境中,辨认和接收某一特定信号。第二个功能是把识别和接受的信号,准确无误地放大并传递到细胞内部,从而启动一系列胞内信号级联反应,最后导致特定的细胞生物效应。
β受体的分类
第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔,目前已较少应用;第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为卡维地洛、拉贝洛尔。β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及
激素核受体
中文名称激素核受体英文名称hormone nuclear receptor定 义细胞核内激素作用的靶分子。多为反式作用因子,当与相应的激素结合后,能与DNA的顺式作用元件结合,调节基因转录。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科)
受体的分类
根据受体在细胞中的位置,将其分为细胞表面受体和细胞内受体两大类。受体本身至少含有两个活性部位:一个是识别并结合配体的活性部位;另一个是负责产生应答反应的功能活性部位,这一部位只有在与配体结合形成二元复合物并变构后才能产生应答反应,由此启动一系列的生化反应,最终导致靶细胞产生生物效应。1.细胞膜受体大
红藻氨酸受体
红藻氨酸受体(KAR)是对神经递质谷氨酸作出反应的离子型受体。通过激动剂红藻氨酸盐的选择性激活,它们首先被鉴定为一种独特的受体类型,红藻氨酸盐是一种首先从藻类Digeneasimplex中分离出来的药物。传统上,它们与AMPA受体一起被归类为非NMDA型受体。与其他离子型谷氨酸受体AMPA和NMDA
多巴胺受体概述
已分离出五种多巴胺受体(DA2R) , 根据它们的生物化学和药理学性质,可分为D1类和D2类受体。D1类受体包括D1和D5受体(在大鼠也称D1A和D1B受体)。D2 类受体包括D2,D3和D4受体。两类受体的C端含有磷酸化和棕榈酰化位点,涉及激动剂依赖性受体的去敏感化过程和第四胞内环的形成多巴胺
细胞膜受体的激素受体的相关介绍
激素与受体结合后如何产生生物效应?20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环(化)腺苷酸(cAMP),后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺
前列腺癌转移-新一代雄激素受体抑制剂安森珂®在华获批
2019年9月10日,强生公司在华制药子公司西安杨森制药有限公司今日宣布,旗下安森珂®(阿帕他胺片)获得国家药品监督管理局加速批准,用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。今年5月,国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)因安森珂®明显的临床优势授予其“优先
核受体信号通路AR雄激素受体的临床解释
雄激素受体(AR),也称为NR3C4(核受体亚家族3,C组,成员4),是一种核受体,通过结合任何雄激素激活,包括睾酮和二氢睾酮在细胞质中,然后易位到细胞核。 雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切,较高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。 雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子; 然而,
细胞膜受体的神经递质受体的介绍
神经递质有十多种,它们各自有一种或一种以上的受体。就乙酰胆碱而言,在脊椎动物中至少有三种受体,其中烟碱胆碱能受体和蕈毒胆碱能受体研究得比较多。烟碱胆碱能受体分布于自主神经节、中枢、电鳗的电器官等的细胞膜中,当受体与烟碱结合而被激活后,离子通道很快开启,开启的持续时间短(毫秒级)。蕈毒胆碱能受体存
细胞膜受体的凝集素受体的介绍
凝集素是从各种植物或低等动物组织中分离而得到的一类特殊蛋白质,能与动植物细胞表面的受体发生特异性结合产生一系列的生理效应。它们通过与细胞表面寡糖结构决定簇的交互作用导致细胞发生凝集,因而又称凝集素。最早发现它们能诱导红细胞发生凝集而用于临床血型分类,故又有植物血凝素之称。已报道的凝集素多达500
新抑制剂可有效抑制肿瘤生长
“一物降一物”,肿瘤细胞也不例外。中科院上海生化细胞所前天宣布:科研人员发展出一个针对原癌蛋白质YAP的抑制剂,为以胃癌为代表的肿瘤治疗提供了新策略和新途径。10日晚,国际肿瘤学顶尖学术期刊《癌细胞》在线发表了这项合作研究成果。 胃癌是世界范围内死亡率仅次于肺癌的恶性肿瘤,但目前国际
酶抑制剂的作用和抑制原理
作用于或影响酶的活性中心或必需基团导致酶活性下降或丧失而降低酶促反应速率的物质,可分为可逆抑制剂和不可逆抑制剂。对酶有一定的选择性,只能对某一类或几类酶起抑制作用。一价阴离子(X—、NCO—、NCS—、CN—、CH3COO—等),磺胺,草酸盐,苯胺,咪唑,喹啉羧酸,吡啶羧酸盐等都是天然碳酸酐酶抑制剂
血球凝集和血球凝集抑制实验——血凝抑制
实验材料新城鸡瘟病毒试剂、试剂盒抗鸡瘟病毒血清生理盐水仪器、耗材大孔塑料板小孔塑料板注射器实验步骤1. 依下表加入各种品(单位:ml) 2. 最高稀释孔仍呈完全抑制凝集,该血清稀释度即为血凝抑制效价。展
什么是死亡受体?
死亡受体是近年发现的一组细胞表面标记,属于肿瘤坏死因子受体超家族,它们与相应的配体结合后,可以通过一系列的信号转导过程,将凋亡信号向细胞内部传递。
什么是受体修正?
在生发中心中发生的B细胞的抗原受体作修正称为受体修正。受体修正发生于体细胞高频突变后。
运货受体的定义
中文名称运货受体英文名称cargo receptor定 义具有分子转运和分拣功能的受体。如运送营养物质的脂蛋白受体、运铁蛋白受体;清除衰老、凋亡或坏死细胞和修饰蛋白质的清道夫受体;参与细胞内物质转运(如从内质网转运到高尔基体)的受体等。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)
反受体的定义
中文名称反受体英文名称counter receptor定 义细胞表面的受体介导细胞之间的相互作用,一个细胞表面的受体可能是另一个细胞表面受体的配体,这时前者被称为后者的反受体。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)
孤儿受体的定义
孤儿受体 (orphan receptor)是指一些与其他已确认的受体结构上明显相似,但其内源配体还未发现的受体。
何为T细胞受体?
成熟的T细胞表面特异性识别抗原的受体称为T细胞抗原受体(TCR),它也是所有T细胞的特征性表面标志。95%的TCR是由α和β链组成的异二聚体。人类TCRβ链基因比较复杂,在识别抗原过程中发生基因重排,发挥重要的作用。TCRβ基因复合体至少包括67个V(variable)基因区,2个D(diversi
视黄酸受体的概念
中文名称视黄酸受体英文名称retinoic acid receptor;RAR定 义属于核受体超家族,包括α、β、γ三种。RAR-β又分β1、β2、β3、β4等。通过与其配体结合调节靶基因转录,从而发挥各种生物学效应。在介导细胞生长和凋亡方面起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激
叶酸受体的结构
叶酸是包括DNA合成、DNA修复和细胞分裂在内的很多生物过程所需的一种必要维他命。“正常”细胞表达数量相对较少的三个叶酸受体,它们在癌细胞中普遍过度表达;为此,它们是新的化疗方法和癌症造影剂的潜在目标。在这篇文章中,作者解决了人叶酸受体在它介导叶酸向细胞中的吸收与叶酸结合在一起的形式的X 射
何为T细胞受体?
成熟的T细胞表面特异性识别抗原的受体称为T细胞抗原受体(TCR),它也是所有T细胞的特征性表面标志。95%的TCR是由α和β链组成的异二聚体。人类TCRβ链基因比较复杂,在识别抗原过程中发生基因重排,发挥重要的作用。TCRβ基因复合体至少包括67个V(variable)基因区,2个D(diversi
受体的功能介绍
受体是指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。