第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议在济南召开
分析测试百科网讯 2015年10月11日，由中国药理学会药物代谢专业委员会主办，军事医学科学院、山东省医学科学院、山东省科学院、山东省分析测试协会联合承办的第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议在济南召开。 会议主要围绕药物代谢、中药代谢与动力学、代谢活化与药物安全性、生物分析与DMPK研究、转运体与药物相互作用、剂型设计与药代动力学、临床药代动力学等方面进行学术交流和研讨，邀请了国内外药物代谢与药物动力学领域的400余位专家学者参加，为业内同仁提供相互交流与学习的平台。 本次会议采取大会报告、多场分组专题报告和墙报三种交流方式，并开展优秀青年学术论文评选活动和优秀墙报评选。第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议现场 第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议开幕式由中国药理学会药物代谢专业委员会副主任委员兼秘书长司端运主持，并介绍大会特邀嘉宾，如下： 刘昌孝：中国工程院......阅读全文
克拉霉素片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1．药理 本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉
关于氢溴酸西酞普兰片对其他药物药代动力学的影响
一项药代动力学和药效学相互作用的研究显示，本品合用美托洛尔（CYP 2D6酶底物）时，美托洛尔的浓度升高两倍，但在健康志愿者中美托洛尔对血压和心率的作用并没有显著的统计学上的增加。建议在合并给予美托洛尔和西酞普兰时应谨慎。可能需要进行剂量调整。 西酞普兰和去甲基西酞普兰对CYP 2C9、CYP
孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学
药理毒理 本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物，具有激素和抗激素的复杂特性，即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌，也具有黄体酮对子宫内膜的作用，使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化，从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排
氯化钾颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 钾是细胞内的主要阳离子，其浓度为150～160mmol/L，而细胞外的主要阳离子是钠离子，钾浓度仅为3.5～5.0mmol/L。机体主要依靠细胞膜上的Na+-K+-ATP酶来维持细胞内外的K+、Na+浓度差。体内的酸碱平衡状态对钾代谢有影响，如酸中毒时H+进入细胞内，为了维持细胞内外
乙酰吉他霉素片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品抗菌谱和红霉素相似，对革兰阳性菌和某些阴性菌、支原体、立克氏体、螺旋体等有效，主要用于抗青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌感染。 药代动力学 本品口服后迅速吸收、在脏器内有较高浓度、在肝和胆汁中浓度最高，主要经胆排泄。成人口服乙酰吉他霉素片800mg后的血药浓度为：90分钟
小儿双嘧啶片的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品为磺胺嘧啶（SD）与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂，两者合用具有协同抗菌作用，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼
多索茶碱颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，它是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，松弛平滑肌，从而达到抑制哮喘的目的。 药代动力学 24名健康成人一次口服本品与已上市的多索茶碱片0.4g的人体生物利用度比较试验表明，本品与已上市的
白消安片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开，通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制，主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制，对淋巴细胞的抑制
庆大霉素碳酸铋的药理毒理及药代动力学
药理毒理 硫酸庆大霉素为氨基糖苷类药，对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌
茴三硫胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用：本品能增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平，明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶（GCS）、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶（GSH-S-Tx）活性，从而增强肝细胞活力，使胆汁分泌增多，有利胆作用。 毒理研究：未进行该项试验且无可参考文献。 药代动力学 本品经口服后，
苦参素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鸭血清DHBV-DNA水平；对CCl 4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。 药代动力学 静脉注射苦参素后，血药浓度--时间曲线呈双指数型，符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型E max模型，为非剂量依赖性。本药主
蒙脱石散的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品具有层纹状结构及非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用；对消化道粘膜有覆盖能力，并通过与粘液糖蛋白相互结合，从质和量两方面修复、提高粘膜屏障对攻击因子的防御功能。 药代动力学 本品不进入血液循环系统，并连同所固定的攻击因子随消化道自身蠕动排出体
金诺芬片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 据国外资料，瑞得是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg每日两次，对未经麻醉的狗口服给药三天，心电图区间及振幅未有明显变化，按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内，给药1～3小时后，血金浓度达0.5～1.0u
头孢布烯胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为半合成第三代头孢霉素、耐酸、可以口服，具广谱抗菌活性，对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性，特点是对β-内酰胺酶稳定。 本品为第三代口服头孢类抗生素，它对β-内酰胺酶具高度稳定性，反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1/4～1/8。 体外和体内试验表明其对以下菌种有效，G+菌：化
替加氟片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4
妇复春胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品中炔雌醇是以人体雌激素雌二醇为母体合成的衍生物。雌激素通过与靶组织细胞内雌激素受体特异性结合，促使女性器官和第二性征的发育、成熟和维持，同时对机体代谢、心血管、骨骼等产生作用。醋酸甲羟孕酮是孕激素，它通过抑制子宫内膜细胞有丝分裂，降低子宫内膜细胞雌二醇受体水平，提高雌二醇脱氢酶和
小儿退热灵片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿司匹林和苯巴比妥的复方制剂，属解热镇痛药。具有阿司匹林的解热镇痛作用，同时具有苯巴比妥的镇静、安眠以及抗惊厥作用。 阿司匹林具有解热镇痛、抗炎抗风湿作用，还有抗血小板聚集作用。 镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其它机械性或化学性致痛物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周
关于乌司他丁的毒理及药代动力学
毒理 小鼠腹腔、静脉注射375万单位/kg（2000mg/kg）未见动物死亡，提示本品LD50>375万单位/kg，大鼠及家犬的长期毒性试验均未见明显毒性反应，大鼠试验对生育、生殖能力、胎儿发育无影响。[4] 药代动力学 乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所
维胺酯胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为维A酸衍生物，结构式近似全反式维A酸，作用机制与13—顺维A酸及芳香维A酸较相似；但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长，抑制角化，减少皮脂分泌，抑制角质形成细胞的角化过程，使角化异常恢复正常，抑制痤疮丙酸菌的生长，并有调节免疫及抗炎作用。 药代动力学
塞克硝唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 塞克硝唑为5-硝基咪唑类抗原虫／微生物药，其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当，包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫（十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫）。该品对阴道毛滴虫的MIC与甲硝唑相似（0.7μg／ml），二者对痢疾阿米巴的最小
核酪口服液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品与免疫核糖核酸（IRNA）近似，能增强机体免疫功能。可增强红细胞膜上的CRI受体活性；增强红细胞免疫黏附功能，红细胞血凝阳性率明显高于对照。还可以增高小鼠脾脏系数，从而增强细胞免疫功能，显著提高机体的免疫力。 本品中的酪蛋白水解物－酪氨酸，其氧化分解后可产生乙酰乙酸，而乙酰乙酸又
牙周康胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为复方制剂，具有消炎止痛双重功效。 本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的
甲硝唑乳膏的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1～2mg/L时，溶组织阿米巴于6～20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L的，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。甲硝唑对
尼麦角林胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。 毒理研究表明，尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中，在临床给药剂量的五倍时
头孢克肟胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为第三代口服头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。对多数B-内酰胺酶稳定，许多产青霉酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外与体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，革兰氏性阴性杆菌如流感杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、
氯化钾片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 氯化钾是一种电解质补充药物。钾是细胞内的主要阳离子，是维持细胞内渗透压的重要成分。在细胞内浓度约为150～160mmol/L，在细胞外液浓度较低，仅为3.5～5.0mmol/L。机体主要依靠细胞膜上的Na[sup]+[/sup]、K[sup]+[/sup]及ATP酶来维持细胞内外的K
替吉奥胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用： 1、抗肿瘤作用 本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26（小鼠）等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。 此外，本品对Lewis肺
阿莫西林胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作
小动物PET/CT在药代动力学中的应用（一）
一、药代动力学简述药代动力学（Pharmacokinetics）是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种。研究的是药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。可应用在药物治疗、临床药理、分子药理、生物化学、生物药剂、分析化学、药剂、药理及毒理等多种科学领域中。对指导新药设计、优
药物动力学的定义和发展方向
药物动力学（pharmacokinetics）亦称药动学，系应用动力学（kinetics）原理与数学模式，定量地描述与概括药物通过各种途径（如静脉注射，静脉滴注，口服给药等）进入体内的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Eliminat