青蒿素可对100多种蛋白质发生作用
英国《自然-通讯》杂志22日公布的一篇寄生虫学论文,揭示了抗疟疾药物青蒿素的作用机制——确定青蒿素可针对100多种蛋白质发生作用。这项研究同时显示,青蒿素会被血红素这种特定的含铁化合物激活。 目前对于疟疾最有效的药物就是青蒿素,以其为主的联合疗法成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法,尤其在疟疾重灾区非洲,青蒿素已经拯救了上百万生命。青蒿素需要二价铁的存在才能激活,但是对于这种铁的来源以及该药物针对的蛋白质究竟有哪些,一直存在争议。 此次,新加坡国立大学林青松和他的研究团队,开发出一种有化学标记的青蒿素类似物来显示青蒿素是如何针对恶性疟原虫中的蛋白质发挥作用的。恶性疟原虫是感染人疟疾致病性最强的寄生虫。 研究中,团队成员发现124种蛋白质会被激活后的青蒿素结合,即青蒿素发生作用,而且这种结合是无法逆转的。其中很多蛋白质均参与了寄生虫必需的一些生物过程,这就可以解释为什么青蒿素是如此有效的一种药物。另外,研究人员还表明,血......阅读全文
概述青蒿素的应用领域
提到青蒿素,人们首先会想到它的抗疟疾功用,WHO认为,青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物,以青蒿素类药物为主的联合疗法,也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入,青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究,如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节等。
青蒿素哌喹片的处方
青蒿素哌喹辅料适量制成1000片
青蒿素的物理性质
青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系,青
关于青蒿素的分布情况介绍
青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的,或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布,但青蒿素含量随产地不同差异极大,具有显著的生态显著性。根据研究得知,除了中国部分地区外,世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低,并无利用价值。
青蒿素的应用免疫调节
研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,能起
青蒿素有望用于治疗黑热病
印度科学家说,抗疟疾药物青蒿素有望用于治疗利什曼病。这项研究发表在了9月出版的《医学微生物学杂志》上。 内脏利什曼病(又称为黑热病)的病原体是利什曼原虫,它是通过白蛉等昆虫叮咬传播给人类的。这种寄生虫能降低人体的免疫力,导致长期发热、贫血、肝脾肿大,如果不加以治疗可能致命。 根据世界卫生组织的数
双氢青蒿素的杂质类型
双氢青蒿素片。
青蒿素的应用领域介绍
抗疟疾疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原
青蒿素检测的方法有哪些?
青蒿素检测的方法包括化学分析法、光谱分析法、色谱分析法、生物学方法等。
青蒿素的氢解反应简介
青蒿素在含有钯-碳酸钙的甲醇溶液中,在常温、常压下催化氢化,过氧化物被还原成化合物Ⅲ(图1中的Ⅲ)。在此反应过程中,反应最初所得为油状物,若将其溶于有少量丙酮的正己烷中,需放置4~5d,变为化合物Ⅲ的晶体,而在重氮甲烷中则甲酯化得到甲酯化合物Ⅳ。
关于青蒿素的还原反应介绍
青蒿素溶于甲醇,在冰浴中(0~5℃)搅拌分次慢慢加入固体硼氢化钠,加完后继续搅拌半小时。反应液用冰醋酸中和,减压除去溶媒,即得到化合物Ⅴ(图1中的Ⅴ)的粗结晶产物,它是用硼氢化钠还原青蒿素而得到的半缩醛化合物。如用钯-碳酸钙在常温常压下进行催化氢化,则会失去氧而得到环氧化合物。
关于青蒿素的研究背景介绍
疟疾是人类最古老的疾病之一,迄今依然还是一个全球广泛关注且亟待解决的重要公共卫生问题。 1631年,意大利传教士萨鲁布里诺(AgostinoSalumbrino)从南美洲秘鲁人那里获得了一种有效治疗热病的药物——金鸡纳树皮(cinchonabark)并将之带回欧洲用于热病治疗,不久人们发现该药
关于青蒿素的作用机理介绍
与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜
双氢青蒿素的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品0.25g,置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声使双氢青蒿素溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取双氢青蒿素(出现两个色谱峰)对照品与青蒿素对照品
青蒿素的化学性质
过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应
青蒿素的化学性质
过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应
青蒿素抗疟疾的应用介绍
疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原虫
青蒿素的化学性质
过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应
青蒿素检测的方法有哪些?
青蒿素检测的方法包括化学分析法、光谱分析法、色谱分析法、生物学方法等。化学分析法中的碘量法是利用氧化还原性质对青蒿素进行定量分析的经典方法。而改进的桥式有机过氧物碘量法以2.5mol·L-1硫酸-无水乙醇为酸性介质,减少碘的自身氧化,提高了此法的准确性。但该法操作相对繁杂,目前已少用。生物化学法以其
青蒿素的生物合成方法
青蒿素存在于中草药青蒿的花叶中,茎中不含有,是一种含量非常低的萜类化合物,生物合成途径非常复杂。现已知可通过三种方式进行青蒿素的生物合成,一是通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量;二是激活关键酶控制的基因,大幅度增加青蒿素的含量;三是利用基因工程手段改变关键基因
青蒿素的物理性质
青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系,青
新研究发现青蒿素能够对抗肺结核
由中国科学家发现并用于治疗疟疾的一种古老的草药青蒿素,现在被发现能够帮助肺结核的治疗,并减缓结核菌耐药性的进化。 由美国密歇根州立大学微生物学家和结核病专家Robert Abramovitch领导的一项研究发现,青蒿素能够抑制结核分枝杆菌处于休眠的能力,而休眠阶段通常会导致抗生素失效。该研究发
血红素存在抑制了胞蛋白质合成
血红素通过影响eIF-2对蛋白质进行调控。当血红素存在时,抑制了胞蛋白质合成,而且还能促进通常不合成血红蛋白的细胞合成蛋白质,如促进肝癌细胞、海拉细胞和腹水瘤细胞无细胞制剂的蛋白质合成。
测定血红素结合蛋白(haptoglobin,Hp)的临床意义
是肝脏合成的一种急性时相反应蛋白。在琼脂糖凝胶电泳中位于α2区带。功能:在血浆中结合游离的血红蛋白,防止其由肾脏丢失,有效的保留铁。一分子Hp结合两分子Hb。临床意义:(1)急性时相反应时浓度增加。(2)烧伤、肾病综合征引起大量Alb丢失,可使其含量升高。(3)血管内溶血如溶血性贫血、输血反应、疟疾
细胞生物学会发生血红素的转换
一个经常被引用的例子是红细胞中血红素的转换。人类胚胎早期的红细胞中首先出现胚期血红素,后来逐渐被胎儿期血红素所代替,胎儿三个月之后,后者又被成体型血红素所代替。关于这些血红素已经有很多研究。例如它们各自由那些肽链组成,这些肽链在个体发育中交互出现的情况,它们各自的氨基酸组成和排列顺序,各个肽链
荧光法检测氯高铁血红素的介绍
荧光法是利用血红素中卟啉的荧光特性,利用荧光光度计可检测出样本的荧光强度,从而计算其相应的血红素含量,如粪便中血红素的定量测定,血红蛋白在肠道中消解为血红素,血红素在肠道内细菌的作用下,大部分被消解为卟啉,利用卟啉的荧光特性,可计算其相应的血红素含量。血红素与草酸试剂共热能脱去亚铁离子,并被还原
关于氯高铁血红素的理化性质介绍
氯化血红素(氯化高铁血红素;血晶素)是从动物血液中提纯出来的血红素结晶,其化学性质与血红素类似。氯化血红素为结晶或粉末,透光为黑褐色,折光为钢蓝色,无臭无味,不溶于水及醋酸,微溶于70%~80%乙醇,溶于酸性丙酮,溶于稀氢氧化钠溶液,于氢氧化钠溶液中生成羟高铁血红素。 血红素主要存在于动物的血
结合珠蛋白与高铁血红素白蛋白关系
结合珠蛋白(hp)的主要功能是能与红细胞中释出的自由形式存在的血红蛋白结合,而高铁血红素也是先与血中的血红蛋白结合,当两者均将Hb结合完之后,高铁血红素才与白蛋白结合成为高铁血红素白蛋白。所以血浆结合珠蛋白消失后才出现高铁血红素白蛋白。
金属硫蛋白的测定实验——镉血红素法
金属硫蛋白(metallothionein)是由由微生物和植物产生的金属结合蛋白,富含半胱氨酸的短肽,对多种重金属有高度亲和性。它是分子质量较低,半胱氨酸残基和金属含量极高的蛋白质。与其结合的金属主要是镉、铜和锌,广泛地存在于从微生物到人类各种生物中,其结构高度保守。实验方法原理MT是一种低分子量的
转基因烟草可用于生产青蒿素
德国马克斯-普朗克分子植物生理学研究所14日说,通过基因改造技术,研究人员已成功借助烟草,生产出青蒿素的前体青蒿酸。这一方法将有助于提高青蒿素产量,降低抗疟疾药物成本。目前制药企业大多从黄花蒿中提取青蒿素,但黄花蒿种植面积有限,导致青蒿素产量难以满足全球疟疾患者的需求。 对此,德国研究人员尝