中国学者最新PNAS文章
3月21日,《美国科学院院刊》(PNAS)在线发表了中国科学院上海生命科学研究院植物生理生态研究所张鹏研究组题为Structural basis of rifampin inactivation by rifampin phosphotransferase 的研究论文。该研究通过解析利福平磷酸转移酶(Rifampin Phosphotransferase, RPH)不同构象的晶体结构,以及生理、生化分析,揭示了RPH磷酸化利福平及利福霉素类抗生素导致其失活的分子机制。 利福平(Rifampin, RIF)属于利福霉素类抗生素,是目前治疗结核病的一线药物,并被广泛应用于其他细菌感染的治疗。长期大量使用利福平导致致病菌对其产生多种耐药性,严重影响了结核等传染病的防御和治疗,而耐药机理的研究对解决细菌耐药性至关重要。RPH是一类导致细菌对利福霉素类抗生素产生耐受的抗性蛋白,其通过消耗ATP磷酸化利福平及利福霉素(C21位羟基),......阅读全文
利福平的功能作用和特点
利福平(又译:利发霉素、甲哌利福霉素、甲哌力复霉素、威福仙、仙道伦、力复平或利米定,INN:Rifampicin)是一种所属利福霉素家族的一种广谱抗生素药物,对结核杆菌有较强抗菌作用,对革兰氏阳性或阴性细菌、病毒等也有疗效。 为红色或暗红色的结晶状粉末,不溶于水。一般为胶囊或者片剂口服药,与其他抗结
利福平的药物相互作用
1、饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加,并增加利福平的代谢,需调整利福平剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。2、对氨基水杨酸盐可影响该品的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。3、该品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。4、利福平与
关于利福平的副反应的介绍
1、好似感冒样的症状出现如头痛、发热、怕冷、全身酸痛。 2、皮肤奇痒,还可以有似皮肤病的皮疹、发红。 3、还可以出现消化系统的症状,如不想饮食、恶心、呕吐甚至腹痛腹泻。 4、有的病人还可以有呼吸困难的现象。 5、到医院检查还可以发现血小板减少、贫血、白血球减少,视力下降以及肾脏功能的下降
利福平胶囊的类别及贮藏方法
类别同利福平。规格(1)0.15g(2)0.3g贮藏密封,在阴暗干燥处保存。
注射用利福平的检查方法
碱度取本品适量,加水溶解并稀释制成每lml中约含利福平60mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为7.8~8溶液的澄清度取本品5瓶,分别加水制成每1ml中约含利福平1.2mg的溶液,溶液应澄清(通则0902第法)。水分取本品,照水分测定法(通则082第一法1)测定,含水分不得过1.5%。有关
利福平片的类别及贮藏方法
类别同利福平。规格0.15g贮藏密封,在阴暗干燥处保存。
简述利福平/异烟肼的注意事项
对利福平和异烟肼有过敏史者禁用。本药中任一成分均可引起肝功能损害,应密切监测。肝功能损害者慎用。孕妇禁用。接受本药的哺乳妇女应停止哺乳。大剂量可引起惊厥、增加癫痫发作频率。有营养不良、有神经疾病倾向者及青少年患者应同时服用维生素B6。
复方利福平胶囊的不良反应
⒈消化道反应:最为多见,口服该品后可出现畏食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。2.肝毒性为该品的主要不良反应,在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,在疗程中可自行恢复,老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝
关于利福平片的用药禁忌介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药 1.利福平可透过胎盘,动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道,但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。3个月以内孕妇禁用。3个月以上孕妇慎用。 2.利福平可由乳汁排泄,哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定。 二、儿童用药 本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。
关于利福平的适应症介绍
1、该品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。 2、该品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。 3、该品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。 4、用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌
孕妇使用利福平眼药的相关介绍
1. 利福平可穿过胎盘,虽然在人类未证实对胎儿有害作用,孕妇用药应充分权衡利弊。 2. 肾上腺皮质激素、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降药促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁与本品合用时,由于本品可诱导
复方利福平胶囊的禁忌症
⒈ 对异烟肼、利福平及利福霉素类抗菌药过敏者禁用。2. 肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。
关于利福平的鉴别方法介绍
(1)取本品约10mg,加甲醇10ml溶解后,取1ml,用磷酸盐缓冲液(pH 7.0)稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在237nm、254nm、334nm和473nm的波长处有最大吸收,在296nm、394nm的波长处有最小吸收。
复方利福平胶囊的药理作用
利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性,并减少耐药菌株的产生。利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结
关于利福平的使用副作用介绍
其常见副反应为消化道症状,可出现食欲不振、恶心、呕吐及腹泻等,遇此情况应认真分析:若为药物一般副作用可调整用药时间,避免空腹时用药;若为变态反应所致则应停药。少数患者可发生黄疸及转氨酶升高,常见于剂量过大或患有慢性肝炎者。因此,要严格控制用药剂量,有肝胆疾病史的患者禁用该药,在常规剂量下应用时亦
简述利福平的生产方法和用途
一、生产方法 利福平是利福霉素SV的半合成衍生物。将利福霉素SV氧化成利福霉素S,再与甲醛、叔丁胺进行甲酰化反应生成3-甲酰基叔丁胺利福霉素S,然后用维生素C还原、与1-甲基-4-氨基哌嗪缩合而得利福平。 二、用途 具有广谱抗菌作用,对革兰阳性球菌、结核杆菌有良好的抗菌活性,抗菌谱与利福平
使用复方利福平胶囊过量的介绍
1、复方利福平胶囊药物过量的表现:眼周或面部水肿、全身瘙痒、红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)、抽搐、神志不清、昏迷等。有原发肝病者、酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。 2、复方利福平胶囊药物过量的处理方法: ⑴ 停药。 ⑵ 保持呼吸道通畅。 ⑶ 采用短效巴比妥制剂和维生素
使用利福平滴眼液的注意事项
1、利福平滴眼液对诊断的干扰:可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性;干扰血清叶酸浓度和维生素B12浓度测定结果;可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果,因使用利福平后可使尿液呈橘红色或红棕色。使用利福平可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸
利福平的药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治
关于利福平的基本信息介绍
利福平,化学名称为3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]利福霉素,是一种有机化合物,化学式为C43H58N4O12,是一种所属利福霉素家族的一种广谱抗生素药物,对结核杆菌有较强抗菌作用,对革兰氏阳性或阴性细菌、病毒等也有疗效,主要用于治疗结核病、脑膜炎和金黄色葡萄球菌感染,外用可治疗沙眼
利福平的性状及鉴别方法
性状本品为鲜红色或暗红色的结晶性粉末。无臭。本品在甲醇中溶解,在水中几乎不溶。鉴别(1)取本品约10mg,加甲醇10ml溶解后,取1ml,用磷酸盐缓冲液(pH7.0)稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在237nm254nm、334mm和473nm的波长
关于复方利福平胶囊的基本介绍
复方利福平胶囊为胶囊剂。成份为复方制剂,每粒含活性成分利福平0.15g、异烟肼0.075g。本品为抗结核药,是利福平和异烟肼的复方制剂。 一、复方利福平胶囊的适应症:适用于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的4个月维持期治疗。 二、复方利福平胶囊的用法用量:成人常用量:口服,体重
概述利福平的药物发展史
利福平发明于1965年,利福平的发现使结核病的治疗又发生了一次更大的飞跃,有的专家对利福平的抗结核作用评价非常高,认为现在抗痨治疗已进入利福平时代,并认为过去要手术治疗的结核病,有了利福平完全可以不需手术而把病情控制下来。我们在实际工作中,已证明利福平是一种很好的抗痨药。 利福平的灭菌特性为:
关于利福平的物质检查介绍
1、结晶性 取本品少许,依法检查(通则0981),应符合规定。 2、酸度 取本品,加水制成每1mL中含10mg的悬浮液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.5。 3、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定,临用新制或存放于2-8℃条件下6小时内使用。 溶剂:乙腈-
复方利福平胶囊的注意事项
⒈酒精中毒、精神病、癫痫、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。2.交叉过敏反应:对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对该品过敏。3.对诊断的干扰:可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果;可使
使用利福平异烟肼胶囊过量的介绍
1.药物过量的表现:眼周或面部水肿、全身瘙痒、红人综合症(皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色)、抽搐、神志不清、昏迷等。有原发肝病者、酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。 2.药物过量的处理方法 (1)停药。 (2)保持呼吸道通畅。 (3)采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B
利福平胶囊的用法用量及禁忌
用法用量 1.抗结核治疗:成人,口服,一日0.45g~0.60g (3~4粒),空腹顿服,每日不超过1.2g (8粒); 1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g (4粒)。 2.脑膜炎奈瑟菌带菌者:成人5mg/kg,每12小时1次,连续2日; 1个月以上小
关于利福平片的用法用量介绍
1. 抗结核治疗:成人,口服,一日0.45g~0.60g,空腹顿服,每日不超过1.2g; 1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g。 2. 脑膜炎奈瑟菌带菌者:成人5mg/kg,每12小时1次,连续2日; 1个月以上小儿每日10mg/kg,每12小时1次
简述复方利福平胶囊的药理毒理
利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性,并减少耐药菌株的产生。利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结
关于利福平的物化性质介绍
一、基本信息 中文名称:利福平 中文别名:利福霉素SV; 甲哌利福霉素; 异丁基哌嗪利福霉素;3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉;力复平; 甲哌利福霉素; 利米定 英文名称:rifampicin 英文别名:rifobac; rifagen; Rifadin; Rifa