强磁场科学中心研发出新型II型不可逆BMX激酶抑制剂

近日,中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry(DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01413)。 BMX激酶是第二大非受体酪氨酸激酶TEC家族中的一员,生物学研究表明BMX激酶参与多种重要的生理和病理过程,如癌症的发生,细胞迁移、粘附、增殖、分化等等。目前已知的靶向BMX激酶的小分子抑制剂较少且多数为多靶点化合物,由于BMX激酶所介导信号通路的具体机制仍不是很明确,因此亟需高活性、高选择性的BMX激酶抑制剂用于相关作用机制的研究和药物功效的概念性验证。 该研究团队基于BMX激酶的结构,采用高通量筛选、计算机辅助药物设计、药物化学以及分子生物学等多种研究方法,整合了II型激酶抑制剂和......阅读全文

凝胶中激酶直接分析实验

基本方案 直接分析             实验方法原理 盐酸胍或脲都能使蛋白质变性,选用哪一种取决于不同的激酶,但一般首选盐酸胍,因为对大多数激酶而言它的变性效果更好。

肌酸激酶的注意事项

  1.测定标本应该用血清而不是血浆。  2.避免溶血,使细胞内腺苷酸激酶干扰降至最小。  3.在操作中,要注意避免引起酶失活的因素,如加热、光照等。  4.要防止二氧化碳丢失导致PH升高而影响测定结果。

关于胸苷激酶的简介

  胸苷激酶(Thymidine kinase)是一种催化胸苷的磷酸化生成胸苷一磷酸的酶。胸苷激酶以醇基为受体催化ATP,也可以α-uridine为受体。催化α-GAT的磷酸基为供体的酶反应。  转换脱氧胸苷(Thd) 为胸苷酸 (TMP),这种磷酸化方式是唯一的通途引入Thd到DNA代谢。正因如此

丙酮酸激酶测定介绍

丙酮酸激酶测定:包括荧光斑点试验和PK活性检测。 (1)原理:在二磷酸腺昔(ADP)存在的条件下丙酮酸激酶(PK),催化磷酸烯醇丙酮酸(PEP)转化成丙酮酸,在辅酶Ⅰ还原型(NADH)存在情况下,丙酮酸被LDH转化为乳酸医学`教育网搜集整理。若标记荧光于NADH上,此时有荧光的NADH变为无荧光的

生化检测项目肌酸激酶介绍

肌酸激酶介绍:  肌酸激酶 (Creatine Kinase, CK) (ATP: Creatine N-phosphotransferase EC 2.7.3.2)又名磷酸肌酸激酶(CPK)。CK主要存在于骨骼肌、脑和心肌中。肌酸激酶对诊断急性心肌梗死有较高价值。通常存在于动物的心脏、肌肉以及脑等

肌酸激酶的注意事项

1.测定标本应该用血清而不是血浆。2.避免溶血,使细胞内腺苷酸激酶干扰降至最小。3.在操作中,要注意避免引起酶失活的因素,如加热、光照等。4.要防止二氧化碳丢失导致PH升高而影响测定结果。

极样激酶1的概念

中文名称极样激酶1英文名称Polo-like kinase 1;Plk1定  义一种蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶,是一个重要的有丝分裂调节因子,含有N端激酶域和由极框域组成的C端保守域,极框域能指导极样激酶1亚细胞定位和靶向底物。分别先后定位于中心体、动粒、纺锤体中间带和中间体等处,参与多种有丝分裂事件

肠激酶的酶学特点

肠激酶在体内激活胰蛋白酶原转化为胰蛋白酶, 由于肠激酶的轻链结构在人、牛和猪中保守, 其识别序列Asp-Asp-Asp-Asp-Lys在脊椎动物中也有很强的保守性, 且几乎所有被定序的胰蛋白酶原都具有4个天冬酰胺相连的特征, 此序列在其他的天然蛋白质上又非常罕见, 而肠激酶的活性中心有1个特殊的阳离

关于蛋白激酶A的介绍

  蛋白激酶A(protein kinase A,PKA)又称依赖于cAMP的蛋白激酶A(cyclic-AMP dependent protein kinase A),是一种结构最简单、生化特性最清楚的蛋白激酶。  PKA全酶分子是由四个亚基组成的四聚体,其中两个是调节亚基(regulatory s

胸苷激酶的作用机理

转换脱氧胸苷(Thd) 为胸苷酸 (TMP),这种磷酸化方式是唯一的通途引入Thd到DNA代谢。正因如此,TK酶被称为一种嘧啶补救途径的酶。

已糖激酶有哪些功能?

  已糖激酶(Glucokinase,简称GK)是一种关键的酶,主要参与糖代谢过程。它的主要功能包括:  葡萄糖的磷酸化:已糖激酶催化葡萄糖从其高能的磷酸化形式(葡萄糖-6-磷酸)转化为其低能的磷酸化形式(葡萄糖-1-磷酸)。这是糖代谢过程中的第一步,为后续的代谢途径提供了能量。  调节血糖浓度:由

肠激酶的分离纯化特点

  与大多蛋白的分离纯化方法类似, rEK可通过硫酸铵沉淀、DEAE柱、凝胶层析和透析等方法得到纯品, 另外, 运用组氨酸 (Histidine, His) 在蛋白末端进行标记, Nickel金属螯合柱亲和纯化这种低成本高效率一步分离蛋白的方法, 也正广泛地运用到rEK的分离纯化, 其收率可达50%

酪氨酸激酶分析实验

实验方法原理 实验材料 兔肌肉烯醇化酶试剂、试剂盒 1 mmol L DTT 50 mmol L HEPES(pH 7.0 )甘油100 mmol L 乙酸5 × 酪氨酸激酶反应缓冲液[γ-32P] ATP 溶液冰 2 × SDS-PAGE 样品缓冲液仪器、耗材 30℃ 水浴和沸水浴实验步骤 1.

关于葡糖激酶的基本介绍

  葡萄糖激酶(glucokinase,GK)又称己糖激酶(hexokinase,HK)‐Ⅳ,属于HK家族的一种亚型。HK家族在人体中的亚型还包括HK‐Ⅰ、HK‐Ⅱ及HK‐Ⅲ,HK在细胞内葡萄糖摄取和利用过程中发挥重要作用,不仅启动葡萄糖利用的所有主要途径,并可维持促进葡萄糖进入细胞所需的梯度浓度,

肌激酶的基本信息

中文名称肌激酶英文名称myokinase定  义编号:EC 2.7.4.3。可逆地催化两分子ADP产生一分子ATP及一分子AMP的酶。该酶在哺乳动物中存在三种同工酶,即AK1、AK2和AK3。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

肌激酶的基本信息

中文名称肌激酶英文名称myokinase定  义编号:EC 2.7.4.3。可逆地催化两分子ADP产生一分子ATP及一分子AMP的酶。该酶在哺乳动物中存在三种同工酶,即AK1、AK2和AK3。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

肠激酶的基本信息

由于经EK裂解融蛋白所释放的目的多肽具有和野生型完全一致的N-末端氨基酸序列, 因而可作为蛋白表达体系中融合蛋白的切割试剂。但是天然的肠激酶来源毕竟有限, 并且提取分离的成本高, 加之天然提取的肠激酶易为其它蛋白酶污染, 造成切割融合蛋白的同时又降解了目的产物。而基因工程的方法正可以弥补这些不足,

尿激酶的基本信息

中文名称:尿激酶中文别名:雅激酶;尿活素;人纤溶酶;人纤维蛋白溶酶;尿激酶6000;天普洛欣;威力尿激酶;雅激酶;尿酸氧化酶英文名称:Urokinase英文别名:Urokinase [USAN:INN:BAN:JAN];Actosolv;Breokinase;E.C. 3.4.21.31;E.C.

丙酮酸激酶活性测定

【测定原理】PK 活性测定的原理基本同PK 荧光斑点试验,主要不同的是用紫外分光光度法定量测定结果。在10 分钟内、波长340nm 下,测定孵育液中NADH 吸光度的变化,通过测定单位时间内NADH 减少的量来计算PK 的活性。由于PK 是一种变构酶,在低浓度磷酸烯醇丙酮酸(PEP)时,PK

肠激酶的分离纯化方法

与大多蛋白的分离纯化方法类似, rEK可通过硫酸铵沉淀、DEAE柱、凝胶层析和透析等方法得到纯品, 另外, 运用组氨酸 (Histidine, His) 在蛋白末端进行标记, Nickel金属螯合柱亲和纯化这种低成本高效率一步分离蛋白的方法, 也正广泛地运用到rEK的分离纯化, 其收率可达50%以上

肠激酶的分离纯化特点

与大多蛋白的分离纯化方法类似, rEK可通过硫酸铵沉淀、DEAE柱、凝胶层析和透析等方法得到纯品, 另外, 运用组氨酸 (Histidine, His) 在蛋白末端进行标记, Nickel金属螯合柱亲和纯化这种低成本高效率一步分离蛋白的方法, 也正广泛地运用到rEK的分离纯化, 其收率可达50%以上

酪氨酸激酶的简介

  酪氨酸激酶(tyrosine kinase,TK),一种酪氨酸特异性蛋白激酶。NTP(往往是ATP)可作用于蛋白的酪氨酸残基并使其磷酸化,引起其构象改变。

简述葡糖激酶的表达调节

  人体GK基因位于第7号染色体短臂,存在两个启动子,分别是:  ①上游神经内分泌启动子,驱动胰腺、大脑、垂体和肠道内分泌细胞中GK的表达;  ②下游肝启动子,控制肝脏中GK的表达。在胰岛细胞中,GK的表达主要依赖于葡萄糖。葡萄糖对GK的影响主要发生在GK转录后,葡萄糖浓度升高可使细胞内GK蛋白表达

Cell发布最新激酶研究工具

  激酶家族对于细胞的正常功能非常重要,人们开发的许多药物,都是旨在促进或抑制激酶的活性。正确的激酶活性关系着机体的健康,如果它们出现异常就会引起癌症和其他疾病。  斯坦福大学的科学家们开发了一个全新技术,利用生物感应器在单细胞中实现激酶活性的多重分析,这一成果发表在六月十九日的Cell杂志上。  

MAP激酶的定义和作用

双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶1是人体中由MAP2K1基因编码的酶。 由该基因编码的蛋白质是双特异性蛋白激酶家族的成员,其充当促分裂原活化蛋白(MAP)激酶激酶。 MAP激酶,也称为细胞外信号调节激酶(ERK),充当多种生化信号的整合点。 该蛋白激酶位于MAP激酶的上游,并且在多种细胞外和细胞内信号

尿激酶的含量测定方法

酶活力牛纤维蛋白原溶液取牛纤维蛋白原,加巴比妥-氯化钠缓冲液(pH7.8)溶解并稀释制成每1ml中含6.67mg可凝结蛋白的溶液牛凝血酶溶液取牛凝血酶,加巴比妥-氯化钠缓冲液(pH7.8)溶解并稀释制成每1ml中含6.0单位的溶液。牛纤维蛋白溶酶原溶液取牛纤维蛋白溶酶原,加三羟甲基氨基甲烷缓冲液(p

尿激酶的检查试验介绍

  1 溶液的澄清度与颜色  取本品,加0.9%氯化钠溶液制成每1ml中含3000单位的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ A和B),应澄清无色。  2 分子组分比  取本品,加水溶解并制成每1ml中含2mg的溶液后,加入等体积的缓冲液(取浓缩胶缓冲液2.5ml、20%十二烷基硫酸钠溶液2.

己糖激酶的测定实验

实验方法原理直接测量己糖激酶的反应:D-葡萄糖+ATP → 6-磷酸葡萄糖+ADP简单的光度测量是达不到的,葡萄糖的磷酸化最好用测量磷酸或者 ATP32 标记的办法。由于通过层析,G6P 的实验必须完全与 ATP 和 ADP 分开,因此,建议应用 HPLC 方法。酶的实验通常是酶与 G6P 脱氢酶反

蛋白激酶A的结构简介

  PKA全酶以四聚体形式存在,但PKA被靶向到特定组分时,也会在细胞中形成更高阶的结构。经典的PKA全酶结构由两个调节亚基(R亚基)和两个催化亚基(C亚基)组成。催化亚基包含活性位点、在结合和水解ATP的蛋白激酶中发现的一系列典型残基以及结合调节亚基的结构域。调节亚基具有结合到cAMP的结构域,该

硫激酶的基本信息

中文名称硫激酶英文名称thiokinase定  义在ATP存在的条件下,催化脂肪酸的羧基与辅酶A的巯基连接而形成脂肪酰辅酶A,从而使脂肪酸活化进入β氧化途径的酶。此酶至少有三种:短链脂肪酸硫激酶(编号:EC 6.2.1.1),激活乙酸、丙酸;中链脂肪酸硫激酶(编号:EC 6.2.1.2),激活4~1