Cancer Cell：华人科学家开发多肽药物可精准治疗前列腺癌
在最近发表在国际学术期刊Cancer Cell上的一项新研究中，来自密歇根大学的研究人员开发了一种新治疗策略，可以靶向大约一半前列腺癌中都会发生的基因变异。 当TMPRSS2和ERG这两个基因在染色体上发生重定位并且融合在一起，就会开启前列腺癌发育。但是开发靶向ERG的小分子抑制剂一直存在很大挑战性。 在这项研究中，研究人员利用大分子多肽来靶向ERG，他们在细胞系和动物模型中证明这种方法可以有效靶向并促进ERG融合蛋白的降解，对细胞正常功能几乎不会产生影响。 “靶向这个融合基因的表达产物是一个很大的挑战。我们从另外一个角度解决了这一问题。”文章作者Arul M. Chinnaiyan这样说道。 研究人员发现了一组多肽能够与ERG蛋白发生特异性相互作用。他们在能够产生融合基因产物的细胞系上检测了这组多肽，发现可以破坏ERG功能。在不产生这种融合基因产物的细胞中，这些多肽几乎不会对基因表达产生影响。他们还研究了这些多肽如......阅读全文
简述多肽药物的来源
多肽药物主要来源于内源性多肽或其他外源性多肽。 1、内源性多肽 即人体固有的内生性多肽，如脑啡肽、胸腺肽、胰脏多肽等。 2、外源性多肽 如蛇毒、唾液酸、蜂毒、蛙毒、蝎毒、水蛭素、竽螺毒素衍生物和苍蝇分泌的杀菌肽等。 随着现代生物技术与多肽合成技术的发展，某些活性多肽可通过计算机进行分子
关于多肽药物的特点介绍
1、多肽易于合成改造和优化组合，能很快确定其药用价值 由于本身的特性，多肽从临床试验到FDA批准所需时间也比小分子药物时间短很多，大约平均为10年。而多肽通过临床试验的机率比小分子化合物要高两倍。多肽的特定优点使其在药物开发中表现出特定的优势和拥有临床应用价值。 2、多肽半衰期一般很短，不稳
直播预告丨多肽药物第五期多肽药物的结构表征与分析
多肽类药物由多种氨基酸组成，通常分子量较大，紫外光谱、红外光谱、核磁共振波谱等常用的小分子化学药物确证方法不能满足全方面结构解析的要求。指导原则提出“多肽原料药一级结构应明确氨基酸连接顺序，对于具有氨基酸侧链修饰的多肽和存在两个以上分子内环（如二硫键、酰胺键等）的环肽，应明确具体修饰位点、修饰物结构
直播预告丨多肽药物第四期－－多肽药物的杂质分析研究
多肽药物是介于小分子药物和大分子药物之间的一种特殊药物，其结构特征、合成方法和剂型都有自身的特殊性。多肽药物合成过程中可能生成差向肽、缺失肽和错结肽等杂质，很多杂质与目标产物的结构、化学性质非常相近， 因此对这类多肽有关物质的分析具有很大的挑战性。为促进多肽药物的创新发展，增加行业内交流，安捷伦科技
关于多肽药物前景与展望介绍
随着现代技术和设备的迅速发展使得多肽生产成本大幅度的下降，多肽药物已进入黄金发展阶段。 （1）多肽化学、重组蛋白生产、酶法合成、生物有机化学等多学科多领域可能有更多的交叉和融合，利用各自方面的优势来分工合作以解决上述诸多问题、提高效率和促进大规模化生产 [5]。 （2）生物重组技术的成熟，将
简述多肽药物的基因重组技术
自然界很多生物都能产生活性多肽，如哺乳动物的胰岛素。但从动植物体内提取活性多肽需要大量原料，成本昂贵，不够绿色环保。利用基因技术生产天然活性多肽解决了这一问题。重组技术是通过将多肽的基因序列构建到载体上，形成重组DNA表达载体，并在原核或真核细胞中进行多肽分子表达、提取、纯化。此方法适合制备大于
简述多肽药物的发展现状
多肽药物主要用于治疗癌症、代谢紊乱相关的重大疾病，这些疾病相关的药物拥有全球非常重要的市场。目前，总的来说，全球药物市场上有大约60～70种多肽药物，如索马杜林（somatuline）、copaxone、诺雷德（zoladex）、sandostatin、促胰液素（secretin）、亮丙瑞林（l
关于多肽药物的检测方法介绍
1、多肽药物的检测方法— 反相高效液相色谱法 高效液相色谱法已经成为药物质量分析中最常用的方法，具有灵敏、准确、快速的特点，多肽类物质是由多个氨基酸通过肽键连接而成，有一定的疏水性，在反相色谱柱上有一定的保留，在反相高效液相色谱中能有效分离，现在多肽类药物的有关物质分析大多采用高效液相色谱法。
关于多肽药物的基本信息介绍
随着生物技术与多肽合成技术的日臻成熟，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。因适应证广、安全性高且疗效显著，多肽药物目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗，具有广阔的开发前景。 多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物，通常由10~100个氨基酸分子组成，其
多肽合成药物的基因重组技术
基因的表达包括相应的mＲNA合成( 转录) 和蛋白质合成( 翻译) ， 在微生物体内进行外来基因的蛋白质生物合成依赖于微生物遗传物质和编码目标蛋白的重组DNA片段。具体步骤如下: 第1步，从供体中分离出编码蛋白的DNA片段; 第2步，将DNA分子插入到表达载体上; 第3步，将载体转染到宿主体
蛋白多肽药物的结构特点有哪些
蛋白质的基本结构单元是氨基酸。构成天然蛋白质的氨基酸有20多种，大多数氨基酸含一个氨基和一个羧基。根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳香族和杂环氨基酸；根据侧链的亲水性不同分为极性和非极性氨基酸；根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。蛋白质结构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键、和二硫键，非共
蛋白多肽类药物的理化性质
1.蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出胶体的性质。还具有旋光性和紫外吸收等。2.蛋白质分子中共价键的破坏包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等。蛋白质的化学降解与温度、pH值、离子强度和氧化剂的存在等密切相关，也与蛋白质的结构与性质有关。蛋白质分子中非共价键的破坏可导致蛋白质的变性。蛋
合成多肽药物药学研究技术指导原则
多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用，使多肽等生物技术药物的研究进展迅速；与此同时，随着多肽固相合成技术及高效液相色谱（HPLC）纯化、分析技术等的发展，合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活跃领域。采用化学合成方法制备多肽，可以对天然多肽的结构进行
合成多肽药物药学研究技术指导原则
一、前言 多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用，使多肽等生物技术药物的研究进展迅速；与此同时，随着多肽固相合成技术及高效液相色谱（HPLC）纯化、分析技术等的发展，合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活跃领域。采用化学合成方法制备多肽，可以对
合成多肽药物药学研究技术指导原则
一、前言 多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用，使多肽等生物技术药物的研究进展迅速；与此同时，随着多肽固相合成技术及高效液相色谱（HPLC）纯化、分析技术等的发展，合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活跃领域。 采用化学合成方法制
关于多肽药物的给药系统的介绍
1、口服给药系统 口服给药途径方便、简单、易于被患者所接受，但多肽类药物的口服给药存在以下限制：①胃肠道降解；②相对分子量大，胃肠粘膜的穿透性差；③形成多聚体；④肝脏的首过代谢作用。一般多肽药物的口服吸收率都小于2%，生物利用度极低，使得口服给药成为生物技术药物难度最大的给药途径。目前，蛋白多
多肽药物市场的增速是其他类药物的两倍
多肽是指一种多个氨基酸脱水缩合的反应产物，氨基酸残基之间以酰胺键连接。多肽易于人工合成和序列优化，能很快确定其临床药用价值。肽的结构是氨基酸的聚合物 与传统有机小分子相比，多肽半衰期较短，在体内容易被快速降解；相对大分子蛋白或抗体类物质，多肽的化学合成技
GLP1类多肽药物固相合成载体
摘要：海普提供的固相合成载体可用于多肽药物、核酸药物合成，拥有丰富产品品系，产品整体质量稳定，应用经验丰富。#GLP-1类多肽药物固相合成载体 胰高血糖素样肽(GLP-1)是人在进食过程中由肠黏膜内分泌细胞L细胞分泌的肠源性激素。GLP-1通过刺激胰岛素的合成(胰岛β细胞)和抑制胰高血糖素的分泌(胰
多肽和蛋白质类药物的分析方法
1.1 生物检定法由于蛋白多肽类药物多为有生物活性的物质,且生物活性不仅取决于药物的一级结构，与二 、三级结构亦密切相关，故生物检定法是研究该类药物动力学独特而必需的方法。生物检定 法 有两个目的，直接测定体液中药物浓度及鉴定标记药物的生物活性。其方法主要可分为两大 类。1.1.1 在体分析 常规的
新型多肽药物制剂技术进入临床转化阶段
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/10/510422.shtm近日，南方科技大学生物医学工程系副教授罗智课题组在《科学转化医学》期刊上发表了最新研究成果。研究团队受到章鱼触手吸盘结构的启发，开发了一种创新的口腔贴片技术，并进入临床转化阶段。近年
多肽、蛋白质药物缓释制剂的主要类型
随着生物技术的高速发展，多肽、蛋白质类药物不断涌现。目前已有35种重要治疗药物上市，生物技术与生物制药企业的发展也日益全球化。生物技术药物研究的重点是应用DNA重组技术开发可应用于临床的多肽、蛋白、酶、激素、疫苗、细胞生长因子及单克隆抗体等。据Parexl's Pharmaceutica
多肽和蛋白质类药物的分析方法
1.1 生物检定法由于蛋白多肽类药物多为有生物活性的物质,且生物活性不仅取决于药物的一级结构，与二 、三级结构亦密切相关，故生物检定法是研究该类药物动力学独特而必需的方法。生物检定 法 有两个目的，直接测定体液中药物浓度及鉴定标记药物的生物活性。其方法主要可分为两大 类。1.1.1 在体分析 常规的
关于多肽药物的制备方法—提取法的介绍
有相当部分的多肽药物是从动植物体内提取的，例如从猪胰腺中提取的胰岛素。提取法获得的多肽纯度较低，且在生物体内多肽类物质含量甚微，提取过程中易引入动物致病菌或病毒，从而限制了其应用。所以，生物提取多肽技术已逐渐被化学合成法或基因重组技术所替代。
多肽药物的酶降解法制备信息介绍
多肽药物的酶降解法制备：生物体含有大量蛋白质，某些活性多肽可能是蛋白质中的某段序列，如果能将较为易得的蛋白质降解为所需多肽分子(可能为多种)，也能起到节约成本的效果。近年来，一些学者运用酶解法合成多肽。酶降解法往往需要寻找在特定结构处催化分解反应的酶，它可以高效地在蛋白质中所有相同结构处发挥作用
多肽药物分析结构概述与色谱柱选型（二）
末端的酰胺作为一个非常弱的酸/碱，在一般的分析条件下，可处理为中性，在分析过程中不用过多的考虑。当然这里的不用过多考虑仅仅指分析方法design的时候。在多肽药物的稳定性过程当中，如果肽链中存在此类氨基酸，需要特别关注水解的杂质。我们了解了形成多肽/蛋白质的基础单元——氨基酸。多个不同或者相同的氨基
多肽类药物的药代动力学研究
蛋白多肽类药物的体内检测难度很大，要求检测方法应具有高度的专属性，以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性，而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体，已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林
－未来4年：多肽类药物ZL到期入高峰
多肽类药物是21世纪重要的预防、诊断、监测和治疗药物，是一类由若干个氨基酸通过肽键连接而成的化合物，广泛存在于生物体内，在各种细胞中发挥重要的生物活性作用。 在医药领域，多肽药物主要用于治疗癌症、心血管疾病、免疫代谢类疾病、血液病、传染性疾病，同时对疼痛缓解、记忆力减退、精神失常也有显著疗效。
多肽药物分析结构概述与色谱柱选型（一）
多肽类药物作为大分子药物和小分子药物之间的过渡态，也一直是制药领域关注的热点。多肽/蛋白质都是由氨基酸这个基础单元通过肽键（酰胺键-CO-NH-）及其他键键合而成的。目前，对于多肽并没有一个十分严格的划分规定，通常认为20个以下氨基酸组成的为短肽，也有认为5/10个氨基酸以下组成的为短肽；由20~5
多肽和蛋白质类药物的分析方法
1.1 生物检定法由于蛋白多肽类药物多为有生物活性的物质,且生物活性不仅取决于药物的一级结构，与二 、三级结构亦密切相关，故生物检定法是研究该类药物动力学独特而必需的方法。生物检定 法 有两个目的，直接测定体液中药物浓度及鉴定标记药物的生物活性。其方法主要可分为两大 类。1.1.1 在体分析 常规的
关于多肽药物的靶点的基本信息介绍
细胞外分子靶点主要是G蛋白偶联受体（Gprotein-coupledreceptor，GPCR）。GPCR家族是最大的受体家族，已经确定的家族成员大约有800~1000个。GPCR在现代药物开发中占据极其重要的地位，现代药物约50%都是以GPCR为靶点。这些GPCR的共同特点是都有七个跨膜结构域