科学家揭示喜树碱类药物肠道毒性机制和克服毒性方案
喜树碱类药物是细胞毒类药物的重要代表，也是当前临床使用最为广泛的一类细胞毒类药物，在肿瘤临床治疗中占有不可替代的重要地位。中国科学院上海药物研究所多年来致力于喜树碱类药物的抗肿瘤新药研发，自主研发的喜树碱类候选新药希明替康目前正在进行临床Ib期研究。已经完成的临床Ia期试验显示，希明替康人体耐受性好、安全性高、低剂量显效、安全窗口广，显示出极富潜质的应用前景。然而，与其它的细胞毒类药物一样，喜树碱类药物严重的毒性问题极大地制约了其临床应用。其中，迟发性腹泻是喜树碱类药物最严重的毒性反应，临床发生率高达40%，且个体差异大，严重者可致患者死亡。一直以来，因机制不明，目前在临床上仅能在腹泻发生之后采用对症治疗的手段，收效甚微，严重制约药物临床获益。 针对上述问题，上海药物所肿瘤药理团队在大力推进自主新药研发的同时，与中科院上海生命科学研究院研究员孙兵课题组合作，开展了喜树碱类药物的毒性机制研究，旨在为喜树碱类药物的个性化治疗提......阅读全文
科学家揭示喜树碱类药物肠道毒性机制和克服毒性方案
喜树碱类药物是细胞毒类药物的重要代表，也是当前临床使用最为广泛的一类细胞毒类药物，在肿瘤临床治疗中占有不可替代的重要地位。中国科学院上海药物研究所多年来致力于喜树碱类药物的抗肿瘤新药研发，自主研发的喜树碱类候选新药希明替康目前正在进行临床Ib期研究。已经完成的临床Ia期试验显示，希明替康人体耐受
昆明植物所关于喜树碱C9位后修饰酶的研究取得进展
喜树碱是一类单萜吲哚生物碱，存在于喜树、青脆枝和短小蛇根草等植物中。喜树碱可以选择性地结合DNA拓扑异构酶I并抑制其活性，从而发挥抗肿瘤活性。国内外学者研究了喜树碱类似物的化学半合成和全合成，并积累了喜树碱衍生物的构效关系数据。例如，在喜树碱C-9位或C-10位引入羟基、硝基和氨基等活性基团，可提高
生物碱类分析
生物碱类（Alkaloids） 是存在于生物体（主要为植物）中的一类含氮的碱性有机化合物，大多数有复杂的环状结构，氮素多包含在环内，有显著的生物活性，是中草药中重要的有效成分之一。如黄连中的小檗碱（黄连素）、麻黄中的麻黄碱、萝芙术中的利血平、喜树中的喜树碱、长春花中的长春新碱等。 含生物碱的中草药很
关于喜树碱的基本介绍
喜树碱是一种植物抗癌药物，化学式为C20H16N2O4，浅黄色针状结晶。从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的疗效，但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ，
简述喜树碱的物化性质
外观与性状：淡黄色晶体粉末 密度：1.51 g/cm3 熔点：260 °C (dec.)(lit.) 沸点：264ºC 闪点：411.6ºC 折射率：1.787 水溶解性：insoluble 储存条件：库房低温通风干燥,与食品原料分开存放
关于喜树碱的用法用量介绍
1.静脉注射：成人每次10mg，溶于生理盐水20ml中，每天1次，或20mg，隔日1次，1个疗程总量140～200mg。 2.肌内注射：成人每次5mg，每天1次或每天2次，1个疗程总量140～200mg。 3.动脉注射：用于头颈部癌或肝癌。通过动脉插管每天或隔日注射10mg。 4.肿瘤内注
关于喜树碱的化合物简介
喜树碱(Camptothecin，CPT)，是一种细胞毒性喹啉类生物碱，能抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通过有系统的筛选天然物质，进而发现的抗癌药物。 喜树碱是从产于中国的喜树(喜树，幸福树)树皮和枝干分离出来，早期为传统中医疗法治疗
关于喜树碱的理化性质介绍
淡黄色针状结晶。熔点264～ 267℃，[α]D20+31.3°(氯仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水，溶于氯仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光，见光易变质，微有吸湿性，遇浓硫酸显黄绿色，用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光，呈碱性。与碘化铋钾反应，生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取
关于喜树碱的药理作用介绍
本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)，与TopoⅠ-DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA链不能重新接合，阻止DNA复制及RNA合成，为细胞周期S期特异性药物，对G0期细胞无作用，对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。另外，它
关于喜树碱的合成方法介绍
本品是由珙桐科旱莲属植物喜树的根、皮、果实提取制得的生物碱。也可合成生产。将喜树果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小时，收集渗漉液，减压浓缩回收乙醇。浓缩液静置取清液，用氯仿提取，提取液蒸馏回收氯仿至干，再加甲醇溶液，冷却过滤，滤饼为喜树碱粗品，粗品用甲醇-氯仿混合溶剂重结晶，得喜树碱。对生药喜
生物活性物质生物碱的简介
生物碱为一大类重要的天然化合物，广泛存在于天然植物、动物、微生物中，结构类型多、生物活性强，许多已作为常用药物在临床上广泛使用，如小檗碱（黄连素）、延胡索乙素、莨菪碱（阿托品）、利血平、喜树碱、奎宁、长春新碱、苦参碱、高乌头碱、吗啡等。生物碱类天然成分生物活性广泛，具有镇痛、抑制肿瘤、降压、抗菌
生物碱的来源和种类
生物碱为一大类重要的天然化合物，广泛存在于天然植物、动物、微生物中，结构类型多、生物活性强，许多已作为常用药物在临床上广泛使用，如小檗碱（黄连素）、延胡索乙素、莨菪碱（阿托品）、利血平、喜树碱、奎宁、长春新碱、苦参碱、高乌头碱、吗啡等。生物碱类天然成分生物活性广泛，具有镇痛、抑制肿瘤、降压、抗菌、抗
细胞毒性药物的细胞毒性药物分类
①生物碱类：紫杉醇、长春瑞宾、多西他塞、羟基喜树碱。②代谢类：吉西他宾、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素类：表柔比星、吡柔比星、伊达比星、丝裂霉素、米托蒽醌。④烷化剂类：异环磷酰胺、达卡巴嗪。⑤铂剂类：顺铂、奥沙利铂。
细胞毒性药物分类
①生物碱类：紫杉醇、长春瑞宾、多西他塞、羟基喜树碱。②代谢类：吉西他宾、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素类：表柔比星、吡柔比星、伊达比星、丝裂霉素、米托蒽醌。④烷化剂类：异环磷酰胺、达卡巴嗪。⑤铂剂类：顺铂、奥沙利铂。
细胞毒性药物的分类
①生物碱类：紫杉醇、长春瑞宾、多西他塞、羟基喜树碱。②代谢类：吉西他宾、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素类：表柔比星、吡柔比星、伊达比星、丝裂霉素、米托蒽醌。④烷化剂类：异环磷酰胺、达卡巴嗪。⑤铂剂类：顺铂、奥沙利铂。
关于茶碱类平喘药的简介
茶碱类为甲基黄嘌呤类衍生物，具有松弛支气管平滑肌、强心、利尿、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。常用的药物有氨茶碱、多索茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱。 不良反应： 1.胃肠道刺激症状可有恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适或疼痛。 2.心血管系统症状有心动过速、心律失常等。如果静脉注射过快或剂量过大，还
生物碱类分离纯化技巧总结
生物碱是天然中药材中分量很重的一类活性成分，多具有显著而特殊的生理活性，在消炎、镇痛、降血压、抗癌等发面表现出越来越重要的药用价值。传统生物碱的分离方法主要有：浸渍、煎煮、溶剂回流、渗漉等，以及新开发的超临界流体萃取技术，微波辅助提取技术，超声辅助提取技术，双水相萃取技术等。上海樊克生物有限公司对生
ES糖和生物碱类色谱柱
Prevail? Carbohydrate ES 糖分析柱 ：可兼容ELSD 检测、无键和相流失干扰、柱寿命更长的专用糖分析柱 柱寿命更长：杂化键和相技术使得这款糖柱兼有硅胶柱的耐压性与聚合物柱的酸碱耐受性 基线更稳定：与常规的用于分析糖的硅胶氨基柱比较，即使使用梯度洗脱也没有基线漂移问题 可兼容使
关于伊立替康的基本信息介绍
伊立替康（Irinotecan）为半合成水溶性喜树碱类衍生物。本品及其代谢产物SN38为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，其与拓扑异构酶Ⅰ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性。 1、伊立替康的适应症： 为晚期大肠癌的一线用药，也可用于术后的辅
简述茶碱类平喘药的适用范围
1.茶碱类平喘药用于支气管哮喘： 茶碱主要使用口服缓控释剂型，用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作。茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动药强，起效慢，一般情况下不宜采用。若急性哮喘病例在吸入β2受体激动药疗效不显著，可加静脉注射茶碱，以收到相加作用的疗效。但是二者联用时容易出现心率加快和心律失
新烟碱类杀虫剂会“误伤”蜜蜂
人工合成的烟碱(尼古丁)衍生物对害虫具有较强的杀灭作用，被称为新烟碱类杀虫剂，目前已广泛应用于农业。但近年来不断有研究发现，新烟碱类杀虫剂可能“误伤”蜜蜂等授粉类昆虫。德国一项新研究又为此增加了新证据：这类杀虫剂会减少蜂王浆中的乙酰胆碱，从而妨碍幼蜂生长发育。 德国美因茨大学和法兰克福大学的研
简述茶碱类平喘药的药理作用
茶碱类平喘药松弛支气管平滑肌的作用机制是： ①抑制磷酸二酯酶，使cAMP分解减少而升高cAMP水平，引起支气管舒张。 ②抑制过敏介质释放。 ③阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管平滑肌收缩。 茶碱的基本结构是甲基黄嘌呤，是嘌呤受体阻滞剂，对气道平滑肌有直接松弛作用，能对抗腺嘌呤等对呼
欧盟判定新烟碱类杀虫剂危害蜜蜂
欧盟食品安全机构在一项期待已久的评估中得出结论，认为3种具有争议性的新烟碱类杀虫剂对野蜂和蜜蜂构成了高度威胁。位于意大利帕尔马的欧洲食品安全管理局（EFSA）的调查结果表明，欧盟很有可能会很快采取行动，禁止在室外农作物中使用这些杀虫剂。图片来源于网络 2013年，欧盟曾禁止在对蜜蜂有吸引力的农
英国支持严控新烟碱类杀虫剂使用
英国环境大臣迈克尔·戈夫９日表示，英国政府支持欧盟委员会提出的进一步加强管控新烟碱类杀虫剂，已有证据显示这类杀虫剂会危害蜜蜂等授粉类昆虫。 戈夫说，越来越多证据显示，新烟碱类杀虫剂对环境带来的影响比此前认为的严重，尤其是对蜜蜂等授粉类昆虫，而这些昆虫对英国食品产业所起的作用非常重要，“我认为这
芬兰评估新烟碱类农药对蜜蜂的影响
Neomehi项目是由MTT芬兰农业食品研究中心和芬兰食品安全局Evira联合开展的项目，目前该项目正在研究应用在春油菜和春芜菁油菜的新烟碱类农药对蜜蜂种群的影响。 根据首次试验结果，研究员认为新烟碱类农药可能不会对蜜蜂造成急性危害。研究结果表明种子处理与蜜蜂种群属地破坏并没有直接的联系，
美国环保署修改烟碱类农药标识规定
据美国环保署(EPA)消息，2013年8月15日美国环护署发布最新农药标识规定，对农药添加蜜蜂保护标识，禁止在蜜蜂栖息地使用某些烟碱类农药(吡虫啉，呋虫胺，噻虫胺，噻虫嗪)。 蜂群衰竭失调(CCD)导致的蜜蜂传粉能力下降已经成为美国的重要环境问题，对美国自然生态环境及作物生产产生影响。20
使用茶碱类平喘药的注意事项
对茶碱类过敏者禁用，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。口服药宜在饭后服用，减少胃肠道刺激症状，减少胃肠道反应的发生。茶碱类药局部刺激大，肌注可引起局部疼痛、红肿，因此不宜肌注。用药期间应避免喝含大量咖啡因的饮料或食用巧克力，以免增加不良反应。 茶碱类平喘药有效血药浓度较窄，有条件建
无机碱类活化剂的主要种类和用途
无机碱类主要有：碳酸钠（Na2CO3）、氢氧化钠（NaOH）；主要用途：用于被石灰抑制过的黄铁矿的活化及沉淀难免离子。
新烟碱类农药会影响亚洲蜜蜂的气味学习
蜜蜂是自然界非常重要的授粉者。数量众多的有花植物的授粉，例如很多兰花的授粉，其首要昆虫都是蜜蜂。当蜜蜂的授粉行为受到影响时，相应地，这些植物的正常传粉和雌花受孕都受到很大影响。近期发表在《Scientific Report》上报道的一项研究表明，新烟碱类农药吡虫啉，会影响亚洲蜜蜂通过嗅觉找到花粉
托烷生物碱类的一般鉴别实验
(1)鉴别方法:取供试品约10mg,加发烟硝酸5滴,置水浴上蒸干,得黄色的残渣,放冷,加乙醇2~3滴湿润,加固体氢氧化钾一小粒,即显深紫色。(2)反应原理:托烷生物碱类药物均显莨菪酸结构的反应,供试品与发烟硝酸共热,生成黄色的三硝基(或二硝基)衍生物,冷却后,加醇制氢氧化钾少许,生成醌型化合物,显深