昆明植物所关于喜树碱C9位后修饰酶的研究取得进展
喜树碱是一类单萜吲哚生物碱，存在于喜树、青脆枝和短小蛇根草等植物中。喜树碱可以选择性地结合DNA拓扑异构酶I并抑制其活性，从而发挥抗肿瘤活性。国内外学者研究了喜树碱类似物的化学半合成和全合成，并积累了喜树碱衍生物的构效关系数据。例如，在喜树碱C-9位或C-10位引入羟基、硝基和氨基等活性基团，可提高喜树碱的抗肿瘤活性和水溶性。在自然界中，其他C-9位修饰的喜树碱类似物展现出良好的抗肿瘤活性。C-9位修饰的喜树碱类似物在新型喜树碱抗体偶联药物的设计和创制等方面具有潜在的应用价值。然而，喜树碱完整的生物合成途径未被完全解析，喜树碱C-9位的羟基化和甲基化等后修饰酶也未被发现。中国科学院昆明植物研究所植物化学与天然药物重点实验室天然药物化学前沿交叉团队聚焦于重要药用生物碱的生物合成和调控机制解析，并取得了一系列成果。近期，该研究组以生产喜树碱的云南省特色植物毛假柴龙树为研究对象，结合代谢组和转录组数据分析，通过体外酶活验证、烟草瞬时表......阅读全文
昆明植物所在单萜吲哚生物碱研究中取得进展
单萜吲哚生物碱具有结构复杂、成药率高的特点，一直是天然药物化学研究的热点。迄今已报道该类生物碱约3000个，其中应用于临床药物有数十个，如长春碱类、喜树碱类、奎宁碱类、士的宁碱类、玫瑰树碱类等。我国西南尤其云南是单萜吲哚生物碱植物资源最丰富的地区，是生物碱研究的宝贵资源。中国科学院昆明植物研究所
昆明植物所在山橙属抗肿瘤单萜吲哚生物碱研究中获新发现
山橙属植物中的新颖生物碱 单萜吲哚生物碱（monoterpenoid indole alkaloids）在生源上来自裂环马钱子苷（secologanin）和色胺（tryptophan）的聚合，是天然产物中的一个重要类型，如著名的抗肿瘤药物喜树碱和长春碱类等。同时，
昆明植物所关于喜树碱C9位后修饰酶的研究取得进展
喜树碱是一类单萜吲哚生物碱，存在于喜树、青脆枝和短小蛇根草等植物中。喜树碱可以选择性地结合DNA拓扑异构酶I并抑制其活性，从而发挥抗肿瘤活性。国内外学者研究了喜树碱类似物的化学半合成和全合成，并积累了喜树碱衍生物的构效关系数据。例如，在喜树碱C-9位或C-10位引入羟基、硝基和氨基等活性基团，可提高
华南植物园山香圆生物活性成分研究获新发现
锐尖山香圆（Turpinia arguta(Lindl.) Seem.）是我国南部地区特有的灌木，其叶为我国传统中药山香圆，可用于治疗咽喉炎、扁桃体炎、扁桃体囊肿等。 为阐明山香圆的生物活性物质，中科院华南植物园植物化学实验室魏孝义研究员以及博士生吴敏等科研人员近期从山香圆中首
分析喜树的转录组数据发现双催化功能细胞色素P450酶
喜树碱（Camptothecin），是从我国特有植物喜树中分离鉴定的单萜吲哚生物碱，具有独特的抗肿瘤作用机理，其衍生物拓扑替康、伊立替康等是用于治疗小细胞肺癌、卵巢癌等几十种常见肿瘤的药物。 中国科学院成都生物研究所天然产物与临床转化重点实验室罗应刚课题组于近期通过分析、挖掘喜树的转录组数据，
传统药材生物碱抗微生物活性系列谜题解开
抗生素滥用，导致严重的副作用及多重耐药威胁着人类健康，因此源于植物的抗菌、抗真菌天然小分子研究备受瞩目。6月25日，来自中国科学院昆明植物研究所的消息，该所罗晓东研究团队与合作者在抗菌、抗真菌单萜吲哚生物碱新颖结构和初步活性研究上取得系列新进展。 据了解，罗晓东研究团队长期致力于药用植物中生物
我国科学家成功获得长春花叶片单细胞转录组图谱
长春花为夹竹桃科长春花属植物，在中草药用途上，全草入药有止痛、消炎等功效。单萜类吲哚生物碱（MIAs）是植物中最多样的特殊代谢产物，具有重要的药用价值。长春花能够合成130多种MIAs，是研究单萜吲哚生物碱合成的模式药用植物，其所含生物碱，如长春花碱、长春新碱等被用来临床治疗白血病、霍奇金淋巴瘤
吴茱萸属植物中新吲哚喹唑啉生物碱研究获进展
吴茱萸属植物是一类重要的药用植物，临床应用已有两千多年的历史，具有散寒止痛、降逆止呕等功效。鉴于喹唑啉骨架的化合物具有生物活性多样性的特点，江苏省中国科学院植物研究所选择富含吲哚喹唑啉生物碱的吴茱萸属植物为研究对象，采用谱学（1H-NMR、UPLC/QTOF/MS）跟踪分析和活性评价（最低抑菌浓
单萜的结构类型
环烯醚萜类的衍生物数目较多，其结构特点是：（1）C1位多数存在官能团，可能是羟基、甲氧基或酮基；而C1-OH很活泼，易与糖结合成苷。（2）C3、C4位大多有双键，C4-甲基易氧化成-CH2OH、-CH2OR、-COOH、-COOR等。（3）分子中的环戊烷部分呈现不同的氧化状态。环烯醚萜类化合物主要分
两名中国学者获四面体青年科学家奖
近日，国际出版集团爱思唯尔（Elsevier）宣布，中国科学院上海有机化学研究所李昂研究员、北京大学雷晓光教授获得2017年“四面体青年科学家奖（Tetrahedron Young Investigator Award）”。这是除美国外，四面体青年科学家奖首次授予同一个国家的两名学者。两位获奖
昆明植物所在二聚吡咯吲哚生物碱合成研究中取得新进展
3a,3a'-二聚吡咯吲哚生物碱是一类广泛存在于植物、微生物中的次生代谢产物。此类生物碱结构类型多样，生物活性广泛，例如(+)-WIN 64821和(-)-ditryptophenaline是人类 NK1 受体上 P 物质（substance P）的竞争性拮抗剂，(+)-11,11'-dideo
昆明植物所3取代吡咯并吲哚类生物碱合成研究获进展
3-取代吡咯并吲哚类生物碱是一大类广泛存在于植物、微生物中的次生代谢产物。此类生物碱结构类型多样，生物活性广泛，是理想的药物先导化合物，也可作为发现和阐释新颖生物过程的工具分子。此外，此类生物碱还可作为合成其他更加复杂吲哚类生物碱的关键前体，因此3-取代吡咯并吲哚类生物碱骨架的高效构建一直是合成
虫瘿诱导灯台树叶产生吲哚生物碱有显著的抗微生物活性
虫瘿是由寄生昆虫诱导植物不同组织形成的畸形瘤状物或突起，这些植物寄生虫常常以一种复杂的方式与植物相互作用，一方面寄生昆虫自居虫瘿以牺牲植物的生长和发育为代价，在植物体内自给自足；另一方面，由于寄生昆虫的生物胁迫，植物不断产生诱导性次生代谢产物以抵御虫害和致病菌的侵袭。植物在各种环境胁迫 (低氧、
简述单萜的相关信息
单萜类化合物有直链型、单环型、双环型及三环单萜四种类型。广泛分布于高等植物的腺体、油室和树脂道等分泌组织中。单萜类的含氧衍生物（醇类、醛类、酮类）具有较强的香气和生物活性，是医药、食品和化妆品工业的重要原料，常用作芳香剂、防腐剂、矫味剂、消毒剂及皮肤刺激剂。如樟脑有局部刺激作用和防腐作用，斑蝥素
单萜的－提取分离方法
环烯醚萜苷的提取，一般采用溶剂法，提取时常在植物材料中拌入碳酸钙或氢氧化钡以抑制酶的活性和中和植物酸，常用水、甲醇、乙醇、稀丙酮溶液、正丁醇、乙酸乙酯等作为提取溶剂。可采用冷渗液法和热回流提取法。在同一植物中，往往含有多种结构相似的环烯醚萜苷，欲进一步分离单一成分，可采用硅胶、氧化铝等制备性薄层或柱
单萜的理化性质
（1）性状简单的环烯醚类化合物一般为液体或低熔点固体，成苷后为白色结晶或无定形具吸湿性的粉末，此类化合物一般均味苦，是中草药中显苦味的成分之一，分子中有手性C，故都具有旋光性。（2）溶解度此类化合物总的来说偏于亲水性，大多数易溶于乙醇、丙酮、正丁醇，难溶于氯仿、苯、石油醚等亲脂性有机溶剂。（3）显色
单萜的基本概念
单萜（monoterpenoids ）萜类化合物之一种。通常指由二分子异戊二烯聚合而成的萜类化合物及其含氧的和饱和程度不等的衍生物。单萜按分子的基本碳骨架分为：无环单萜、单环单萜、双环单萜及三环单萜四大类。除三环单萜天然成分数目较少外，其他三类均有许多天然成分存在，主要存在于各种挥发油中。
关于单萜的分类介绍
根据单萜分子中碳环的数目分： （1）无环（链状）单萜，其代表物有月桂烯、香橙醇和柠檬醛。 （2）单环单萜 单环单萜是由链状单萜环合作用衍变而来，由于环合方式不同，产生不同的结构类型，比较重要的代表物有：薄荷酮、薄荷醇，其中酚酮型是单环单萜的一种变形结构类型，其碳架不符合异戊二烯规则，其分子
单萜的结构和分布
单萜（monoterpenoids ）萜类化合物之一种。通常指由二分子异戊二烯聚合而成的萜类化合物及其含氧的和饱和程度不等的衍生物。单萜按分子的基本碳骨架分为：无环单萜、单环单萜、双环单萜及三环单萜四大类。除三环单萜天然成分数目较少外，其他三类均有许多天然成分存在，主要存在于各种挥发油中。
科学家使用改造后的酵母细胞合成长春碱
长春碱(Vinblastine)，又称长春花碱，是提取自马达加斯加长春花的天然物质，能够抑制微管蛋白聚合及纺锤体微管形成，从而抑制癌细胞分裂。长春碱作为抗癌药物，其获取受植物资源的严重制约。 近日，丹麦技术大学、加州大学伯克利分校等研究机构的科学家发表了题为“A microbial suppl
关于喜树碱的基本介绍
喜树碱是一种植物抗癌药物，化学式为C20H16N2O4，浅黄色针状结晶。从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的疗效，但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ，
单萜和倍半萜的功能应用
单萜和倍半萜 有些单萜醇和倍半萜醇以及它们的代谢物是生物通讯的信息素；有些用于香料工业。例如：单萜香叶烯、tr牻牛儿醇、柠檬醛、苎烯、α- 蒎烯等；倍半萜法呢醇、姜烯、檀香脑、蒿属素等。
主要的单萜化合物
牦牛儿醇（geraniol）和牦牛儿醛是开链萜中的重要化合物。牦牛儿醇是玫瑰油的主要成分（约占40%~60%），具有玫瑰花的香味，是一种名贵的香料。对黄曲霉菌和癌细胞有强大的抑制活性。牦牛儿醇是一个不饱和的伯醇，具有伯醇和不饱和醇的性质。它具有E式的构型，它的Z式异构体是橙花醛，存在于橙花油中。柠檬
简述喜树碱的物化性质
外观与性状：淡黄色晶体粉末 密度：1.51 g/cm3 熔点：260 °C (dec.)(lit.) 沸点：264ºC 闪点：411.6ºC 折射率：1.787 水溶解性：insoluble 储存条件：库房低温通风干燥,与食品原料分开存放
关于喜树碱的用法用量介绍
1.静脉注射：成人每次10mg，溶于生理盐水20ml中，每天1次，或20mg，隔日1次，1个疗程总量140～200mg。 2.肌内注射：成人每次5mg，每天1次或每天2次，1个疗程总量140～200mg。 3.动脉注射：用于头颈部癌或肝癌。通过动脉插管每天或隔日注射10mg。 4.肿瘤内注
关于喜树碱的化合物简介
喜树碱(Camptothecin，CPT)，是一种细胞毒性喹啉类生物碱，能抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通过有系统的筛选天然物质，进而发现的抗癌药物。 喜树碱是从产于中国的喜树(喜树，幸福树)树皮和枝干分离出来，早期为传统中医疗法治疗
概述重要的单萜化合物
牦牛儿醇（geraniol）和牦牛儿醛是开链萜中的重要化合物。牦牛儿醇是玫瑰油的主要成分（约占40%~60%），具有玫瑰花的香味，是一种名贵的香料。对黄曲霉菌和癌细胞有强大的抑制活性。牦牛儿醇是一个不饱和的伯醇，具有伯醇和不饱和醇的性质。它具有E式的构型，它的Z式异构体是橙花醛，存在于橙花油中。
关于单萜的基本信息介绍
单萜（monoterpenoids ）萜类化合物之一种。通常指由二分子异戊二烯聚合而成的萜类化合物及其含氧的和饱和程度不等的衍生物。单萜按分子的基本碳骨架分为：无环单萜、单环单萜、双环单萜及三环单萜四大类。除三环单萜天然成分数目较少外，其他三类均有许多天然成分存在，主要存在于各种挥发油中。
重要的单萜化合物介绍
牦牛儿醇（geraniol）和牦牛儿醛是开链萜中的重要化合物。牦牛儿醇是玫瑰油的主要成分（约占40%~60%），具有玫瑰花的香味，是一种名贵的香料。对黄曲霉菌和癌细胞有强大的抑制活性。牦牛儿醇是一个不饱和的伯醇，具有伯醇和不饱和醇的性质。它具有E式的构型，它的Z式异构体是橙花醛，存在于橙花油中。柠檬
上海有机所在吲哚萜类天然产物全合成研究中取得进展
吲哚类天然产物是一大类在化学、生物学和生物合成等领域具有重要意义的天然产物。从结构上划分，吲哚类天然产物的主要分支包括吲哚类生物碱和非碱性的吲哚萜类化合物，二者的区别在于前者一般含有呈明显碱性的氮原子。近年来，吲哚萜类天然产物因其新颖的结构和重要的生物活性而成为合成化学家关注的焦点之一。 中