长春应化所发明一种吡啶2(1H)酮类化合物的合成方法

5月9日,从中国科学院长春应用化学研究所董德文研究员课题组了解到,研究人员发明了一种3-醛基-4-卤代吡啶-2(1H)-酮类化合物的合成方法,并获得了国家知识产权局的授权。 吡啶-2(1H)-酮类化合物及其衍生物是一类非常重要的含氮杂环化合物,在染料、医药、农药等工业领域有着重要的用途。许多染料及具有药物活性的物质,如喜树碱、石杉碱甲等,都具有吡啶-2(1H)-酮的结构单元,此类化合物具有广泛的应用前景。尤其是3-醛基-4-卤代吡啶-2(1H)-酮类化合物,其可作为具有药物活性的类胰岛素生长因子受体I(IGF-1R)的重要合成中间体,该类化合物的现有合成方法或多或少地存在着步骤较繁琐、反应条件要求苛刻、产率低、通用性差等不足之处。 董德文课题组通过反应物结构的分子设计,经b-酰胺基烯胺酮的Vilsmeier反应,并对反应条件进行优化与控制,发明了一种3-醛基-4-卤代吡啶-2(1H)-酮类化合物的简......阅读全文

吡啶对健康的危害介绍

  侵入途径:吸入、食入、经皮吸收。  健康危害:有强烈刺激性;能麻醉中枢神经系统。对眼及上呼吸道有刺激作用。高浓度吸入后,轻者有欣快或窒息感,继之出现抑郁、肌无力、呕吐;重者意识丧失、大小便失禁、强直性痉挛、血压下降。误服可致死。  慢性影响:长期吸入出现头晕、头痛、失眠、步态不稳及消化道功能紊乱

吡啶的基本内容介绍

  吡啶,是一种有机化合物,化学式C5H5N,是含有一个氮杂原子的六元杂环化合物。可以看做苯分子中的一个(CH)被N取代的化合物,故又称氮苯,无色或微黄色液体,有恶臭。吡啶及其同系物存在于骨焦油、煤焦油、煤气、页岩油、石油中。吡啶在工业上可用作变性剂、助染剂,以及合成一系列产品(包括药品、消毒剂、染

吡啶的氧化还原反应介绍

  由于吡啶环上的电子云密度低,一般不易被氧化,尤其在酸性条件下,吡啶成盐后氮原子上带有正电荷,吸电子的诱导效应加强,使环上电子云密度更低,更增加了对氧化剂的稳定性。当吡啶环带有侧链时,则发生侧链的氧化反应。  吡啶在特殊氧化条件下可发生类似叔胺的氧化反应,生成N-氧化物。例如吡啶与过氧酸或过氧化氢

喹诺酮类药物有哪些?

  喹诺酮类药物是一类广谱抗菌药,它们的作用机制是通过妨碍细菌的DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,从而达到抗菌效果。喹诺酮类药物包括:  诺氟沙星:属于第三代喹诺酮类抗生素,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌均有较好的抗菌作用,也对支原体、衣原体、淋球菌等有一定的治疗作用。但需要注意,儿童和

关于其他黄酮类的介绍

  此类化合物大多不符合C6-C3-C6的基本骨架,但因具有苯并γ-吡喃酮结构,我们也将其归为黄酮类化合物。双黄酮类是由二分子黄酮衍生物通过C-C键或C-O-C键聚合而成的二聚物。如银杏叶中含有的银杏素即为C-C键相结合的双黄酮衍生物。  高异黄酮:和异黄酮相比,其B环和C环之间多了一个-CH2-,

鱼藤酮类圆二色谱

鱼藤酮类通过H1质子在CDCl,acetone-d6,acetonitrile-d3,benzene-d6中化学位移δ6.6-6.8,在DMSO- d6化学位移δ6.4,在pyridine-d5中化学位移δ7.3可知天然鱼藤酮类热力学稳定式为B/C环处于顺式系统,通过偶合常数近似夹角65--

大鼠脱氧吡啶酚/脱氧吡啶啉(DPD)elisa检测试剂盒说明

大鼠脱氧吡啶酚/脱氧吡啶啉(DPD)elisa检测试剂盒说明书,elisa试剂盒技术Rat (DPD) ELISA kit, ELISA kit technology本试剂仅供研究使用      标本:血清或血浆上海远慕生物专业供应试验原理:DPD试剂盒是固相夹心法酶联免疫吸附实验(ELISA).已

关于食用油香气的成分介绍

  目前已知食用油的香气成分主要包括醛类、酯类、醇类、酮类、吡嗪类、吡啶类、吡咯类、呋喃类、噻唑类、噻吩类、萜烯烃、含硫化合物、含氮化合物等,这些成分的种类、含量、感官阈值和它们之间的累加、分离、抑制、协同等作用,客观地影响着食用油中香气的含量和品质。  不同种类的食用油的香气成分在含量和种类上都有

库仑水分测定仪原理及应用

 库仑水分测定仪工作原理:   卡氏库仑法测定水分是一种电化学方法,其原理是仪器的电解池中的卡氏试剂达到平衡时注入含水的样品,水参与碘、二氧化硫的氧化还原反应,在吡啶和甲醇存在的情况下,生成氢碘酸吡啶和甲基硫酸吡啶,消耗了的碘在阳极电解产生,从而使氧化还原反应不断进行,直至水分全部耗尽为止.   依

黄酮类化合物GLV9有可能成为治疗肝纤维化的候选药物

  肝纤维化是一种慢性肝损伤的创面修复反应,其特征是细胞外基质(ECM)在肝脏过度沉积。持续性肝纤维化可发展为肝硬变和肝细胞癌,导致门脉高压等一系列并发症。然而,肝纤维化的确切机制仍不清楚。人们普遍认为,细胞外基质过度沉积是肝纤维化发展的关键。  在这个过程中,驻留的肝星状细胞(HSCs)被持续激活

喹诺酮类药物制备进展迅速

  杭州师范大学章鹏飞教授团队与新加坡国立大学刘小钢教授团队就喹诺酮类药物的制备及产业化中的科学问题和关键技术,在近期出版的Chem(IF 14.104)上发表论文。论文系统介绍了金属催化、不对称催化和生物催化等方面构建喹诺酮类化合物的方法,深入分析并提出了相应的催化机理和催化构建的新策略。  在国

3酮类固醇还原酶

中文名称3-酮类固醇还原酶英文名称3-ketosteroid reductase定  义编号:EC 1.1.1.270。一种依赖NADP(H)的酶,主要作用是使类固醇激素失活,催化4α-甲基-5α-胆固醇基-7-内-3β-醇与4α-甲基-5α-胆固醇基-7-内-3β-酮相互转化,也作用于5α-胆固基

17酮类固醇临床意义

17-酮类固醇临床意义:(1)库兴氏综合征、睾丸瘤(尤其是间质细胞瘤)、性早熟、多囊卵巢、肢端肥大症等疾病尿17-KS明显增高。使用雄激素、皮质激素以及ACTH等药物也可使尿17-KS增高。(2)肾上腺皮质功能减退症、腺垂体功能减退症、睾丸功能减退症、肝硬化以及糖尿病、肺结核、高度营养不良等慢性消耗

黄酮类圆二色谱

黄酮类:多酚类是生物体内主要的二次代谢产物。根据他们的碳骨架能划分为几种主要种类。例如,黄酮类与酚酸类。黄酮类根据的氧化情况又可以分为许多种类。已知的黄酮类化合物中都具有的骨架形式,并常有羟基取代,甲氧基取代,苷化及其他修饰和组合。虽然黄酮类化合物的绝对构型在50年代起已经通过旋光性和ORD方法进行

概述黄酮类物质的提取方法

  黄酮类化合物是一类重要的天然有机化合物,是植物在长期自然选择过程中产生的一类次生代谢产物。它广泛存在于高等植物及羊齿植物的根、茎、叶、花、果实等中,不仅数量种类繁多,而且结构类型复杂多样。黄酮类化合物因其独特的化学结构而对哺乳动物和其它类型的细胞具有许多重要的生理、生化作用。一方面,黄酮类化合物

撕开卡西酮类「新型毒品」的“外衣”

导读新型毒品的伪装花样繁多,这一刻它可能是“奶茶”,“可乐”,下一秒又会变成 “果冻”,“布丁”。它们外表光鲜,却包藏祸心,无孔不入,对大众尤其是心智不健全的青少年有很大的迷惑性。面对千变万化令人防不胜防的伪装毒品,快来了解新型毒品骗局,一起识破毒品的圈套!新型毒品卡西酮类常用的伪装伪装成茶叶含有恰

什么是氯代十六烷基吡啶?

氯代十六烷基吡啶是白色固体粉末,常带一分子的结晶水,其熔点为77~83℃。极易溶于水、乙醇,可溶于氯仿,几乎不溶于苯、乙醚。

烷基吡啶直接氧化法合成烟酸

烷基吡啶直接氧化法硝酸氧化法以硝酸为氧化剂,在钛材管式反应器中通入硝酸水溶液和MEP的混合物,在330℃、29MPa反应8h再分离、精制得到烟酸纯品。 [1] 空气氧化法空气氧化法以空气作为氧化剂直接氧化3-甲基吡啶合成烟酸,因其效率高、成本低的特点近年来备受关注。这一方法最早是在加有催化剂的烷基吡

柳氮磺胺吡啶的用途简介

  用于溃疡性结肠炎的治疗。该品口服后很少吸收,在肠壁中分解起治疗作用。有抗炎和抗菌的双重作用。近年的许多资料表明,它还能抑制免疫复合物及类风湿因子的合成,从而对类风湿关节炎的免疫病理损伤发生影响。该药用于治疗炎性肠病及类风湿关节炎已有40多年的历史。由于柳氮磺吡啶以往多为短期和非对照应用,因此人们

吡啶甲酸的基本信息

英文名:Picolinic acid中文别名:吡啶-2-甲酸;2-甲酸吡啶;吡啶-2-羧酸;皮考林酸;2-羧酸吡啶;2-吡啶羧酸;吡啶2-甲酸;二皮考啉酸结构式:如图1分子式:C6H5NO2分子量:123.102熔点 136-139°C水溶性 887 g/L (20°C)

氯化十六烷基吡啶的用途简介

  该产品属于含氮阳离子表面活性剂,主要作用杀菌消毒剂。在同等使用条件下,该产品对异养菌、铁细菌和硫酸盐还原菌杀灭率均优于十二烷基二甲基苄基氯化铵、十二烷基二甲基苄基溴化铵及其他常用的季铵盐杀菌剂。投加物料采用冲击式投料,一般使用浓度为20~80ml/l。

简述硝苯甲乙吡啶的用途

  第二代钙离子拮抗剂,为治疗高血压较理想的药物。有显著而持久的降压和血管收缩作用。适用于各种类型的高血压,如原发性和继发性轻、中度高血压,还可用于冠心病、充血性心力衰竭等。钙拮抗剂,选择性作用于血管平滑肌,使血压下降。并能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。

氰基吡啶水解法合成烟酸

氨氧化法该法以3-甲基吡啶或MEP为原料,在催化剂床层中与氨和氧气按一定比例进行气固相催化氧化,生成3-氰基吡啶,水解纯化得到烟酸。该工艺使3-甲基吡啶的单程转化率提高到99%,3-氰基吡啶水解制备烟酸的选择性也提高到99%。氨氧化法原料是吡啶碱生产过程中产出比例最高的副产物——3-甲基吡啶,价格低

二氯吡啶酸的作用机理

二氯吡啶酸的毒理学特性根据美国环境保护署(U.S. Environmental Protection Agency, EPA)的报告,低浓度的二氯吡啶酸对人和动物损害不大。但在使用过程中可能会对一些农作物产生危害,如西红柿、豆类、茄子、马铃薯和向日葵等。

柳氮磺胺吡啶的基本介绍

  本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药,吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌,同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此,目前认为本品对炎症性

2.6二氯吡啶是否易爆

2.6-二氯吡啶易爆。2,6-二氨基吡啶是一种重要的有机合成中间体,多用于药物的合成,是制备PDE4抑制剂、抗恶性疟原虫药、iNOS/nNOS抑制剂和蛋白激酶抑制剂的重要中间体之一。2,6-二氯吡啶是白色或者淡黄色固体,有较强的刺激性气味,较易升华,易溶于醇、苯等有机溶剂。常采用30Kgs/桶的铁通

盐酸非那吡啶的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取2,6-二氨基吡啶对照品与苯胺对照品各适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1

关于柳氮磺吡啶的简介

  柳氮磺吡啶,是一种有机化合物,化学式为C18H14N4O5S,主要用作磺胺类抗菌药,属口服不易吸收的磺胺药,吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌,同时抑制前列腺

吡啶的亲核取代反应简介

  由于吡啶环上氮原子的吸电子作用,环上碳原子的电子云密度降低,尤其在2位和4位上的电子云密度更低,因而环上的亲核取代反应容易发生,取代反应主要发生在2位和4位上。  吡啶与氨基钠反应生成2-氨基吡啶的反应称为齐齐巴宾反应,如果2位已经被占据,则反应发生4位,得到4-氨基吡啶,但产率低。如果在吡啶环

吡啶的亲电取代反应特性介绍

  吡啶是“缺π”杂环,环上电子云密度比苯低,因此其亲电取代反应的活性也比苯低,与硝基苯相当。由于环上氮原子的钝化作用,使亲电取代反应的条件比较苛刻,且产率较低,取代基主要进入3(β)位。  与苯相比,吡啶环亲电取代反应变难,而且取代基主要进入3(β)位,可以通过中间体的相对稳定性来说明这一作用。