实现核磁共振解析中等亲和力的配基和靶点蛋白作用模式
中国科学技术大学副教授阮科课题组在核磁共振研究中等亲和力的化学工具分子和靶点蛋白作用模式方面取得重要进展。相关成果于8月29日在线发表在《德国应用化学》上，论文的共同第一作者是中国科大博士生高佳和清华大学博士生梁鄂。 蛋白-配基的相互作用模式是理性药物发现的核心。复合物晶体结构研究受限于小分子的水溶性，而中等亲和力的先导化合物通常处于核磁中等交换尺度，导致结合界面的核磁共振信号谱线严重增宽甚至无法检测，这对核磁共振研究先导化合物和靶点蛋白作用模式提出了严峻挑战。研究人员通过极低的蛋白-配基摩尔比缓解了化学交换导致的谱线增宽效应，运用19F的化学交换饱和传递（CEST），测定了低丰度结合态的镧系金属标记的BRM bromo结构域的单F及双F小分子抑制剂的19F赝接触位移（PCS）。研究人员命名这一新方法为19F PCS-CEST，它提供了蛋白-配基件的重要结构约束，从而挑选出分子对接的最佳结合模式，并与另一个高水溶性类似物的......阅读全文
实体瘤靶点蛋白
近年来，生物药市场保持高速增长的趋势。和小分子药物相比，抗体药物与靶点的结合具有更高的特异性和选择性，在肿瘤、自身免疫病治疗中发挥了巨大的作用，造福肿瘤患者的同时也助推了这个细分市场持续扩容。相比血液肿瘤，实体瘤有着更为复杂的肿瘤免疫微环境及治疗屏障，相应抗体药物和疗法的开发也更有难度，而在开发过程
实现核磁共振解析中等亲和力的配基和靶点蛋白作用模式
中国科学技术大学副教授阮科课题组在核磁共振研究中等亲和力的化学工具分子和靶点蛋白作用模式方面取得重要进展。相关成果于8月29日在线发表在《德国应用化学》上，论文的共同第一作者是中国科大博士生高佳和清华大学博士生梁鄂。 蛋白-配基的相互作用模式是理性药物发现的核心。复合物晶体结构研究受限于小
实现核磁共振解析中等亲和力的配基和靶点蛋白作用模式
中国科学技术大学副教授阮科课题组在核磁共振研究中等亲和力的化学工具分子和靶点蛋白作用模式方面取得重要进展。相关成果于8月29日在线发表在《德国应用化学》上，论文的共同第一作者是中国科大博士生高佳和清华大学博士生梁鄂。 蛋白-配基的相互作用模式是理性药物发现的核心。复合物晶体结构研究受限于小分子
如何预测microRNA的作用靶点蛋白
很多软件都可以预测miRNA作用靶点，如miRBase，PicTar，TargetScan，也可以做miRNA芯片
揭示新的药物靶点：KRAS蛋白的构象控制位点
控制KRAS：揭示关键癌症蛋白的变构位点研究人员在基因组调控中心和威康萨克研究所利用深度突变扫描技术全面识别了蛋白质KRAS中的变构控制位点，该蛋白质是许多类型的癌症中最常见的突变基因之一。科学家们使用深度突变扫描技术来量化超过26,000个突变对KRAS的折叠和其与六个相互作用伙伴结合的影响。KR
大规模平行测序揭示ALS关键蛋白靶点
俄勒冈健康与科学大学OHSU口腔医学院的研究人员通过大规模平行RNA测序，发现肌萎缩侧索硬化症ALS和其他神经退行性疾病中的重要蛋白TDP-43的缺失和过表达，会激活多种不同的分子通路。文章发表在G3: Genes, Genomes, Genetics杂志上的2012年7月版上。 在美
AI技术助力膜蛋白靶点计算药物开发
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518129.shtm
儿童癌症治疗新靶点:－原肌球蛋白
儿童患癌并不是因为生活方式引起的，依靠目前的研究也并未在儿童生存率的提高上做出多大贡献。在澳大利亚，平均每周就有三个儿童死于癌症。近日，新南威尔士大学的研究人员发明了一项突破性的研究，这项研究可以拯救患有致命性特殊癌症的儿童，使他们受益于这种新研究的潜在抗癌疗法。 研究人员第一次
蛋白质组再揭肿瘤新靶点
继两周前，nature上发表了利用蛋白质组学发现胰腺癌治疗靶点和诊断标志物的突破性成果后（添加该文链接）。5月2日，又一篇卵巢癌新靶点的文章在nature上重磅发表！！还是那个蛋白质组，却是肿瘤领域又一重要新发现！！！肿瘤转移一直是困扰癌症治疗的一大问题。5月2日，来自芝加哥大学的Ernst Len
《Nature》子刊：新型免疫治疗靶点——凝血蛋白
10月15日，《Nature Immunology》发表了他们的文章，研究人员用神经变性模型模拟血脑屏障渗漏、慢性炎症和血管异常相关的两种主要脑部疾病：多发性硬化和阿尔兹海默症。 正常情况下，血液中的蛋白质纤维不会进入大脑。但是，一些神经疾病情况下，阻止血液中大分子进入大脑的血脑屏障渗透性异常增大
最新抗衰老靶点：控制蛋白质组代谢
“蛋白质合成对细胞来说是一个极耗能的过程，当细胞投入宝贵资源生产蛋白时，其他重要功能很可能就会被忽视。我们的工作表明，正常和异常老化的一个驱动器会加速蛋白质周转（protein turnover），”文章通讯作者、Salk研究所首席科学官和副总裁Martin Hetzer说道。 注：Water
免疫激活剂靶点界之星——OX40靶点
基因背景OX40，又名Tnfrsf4（Tumor necrosis factor receptor superfamily, member 4），主要在表达于激活的CD4+和CD8+ T细胞表面，和OX40配体结合可以刺激CD8+ T细胞的活化。通过OX40/OX40L信号的共激活效应，T细胞的功能
药物靶点是什么？
1 药物靶点的定义药物靶点通常是指药物在体内与其发挥作用的分子或生物结构。这些靶点可以是细胞内的特定蛋白质、酶、受体、离子通道、细胞表面分子等。药物靶点与药物发挥作用的方式密切相关，在药物研发和治疗中起着至关重要的作用。从另一个角度来理解。它们是药物所针对的特定细胞、组织或病理过程，通过与其相互作用
一组蛋白激酶是潜在抗癌靶点
最近，由伦敦大学玛丽皇后学院（QMUL）和Francis Crick学院带领的一项研究表明，一组蛋白激酶在胚胎发育中起着重要的作用，甚至可能是一个潜在的癌症药物靶点。延伸阅读：PNAS：蛋白激酶颠覆性新发现。 这项研究结果发表在最新一期的《Cell Reports》，第一次描述了在小鼠中敲除整
PDPN蛋白有望成为脑胶质瘤潜在治疗靶点
北京市神经外科研究所神经分子病理室、首都医科大学附属北京天坛医院神经外科曾凡博士等一项研究发现，PDPN蛋白在脑胶质瘤的发生、进展过程中发挥了重要作用，可作为患者预后判断的重要指标及分子治疗的潜在靶点。这项研究为脑胶质瘤的治疗提供了新思路。相关研究论文日前刊发在《中华神经外科杂志》上。 Pod
以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控，与多种疾病相关，且结构上有结合口袋，是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市，销售额占整体药物市场的27%。 GPCR是
PDPN蛋白有望成为脑胶质瘤潜在治疗靶点
中国网健康讯 北京市神经外科研究所神经分子病理室、首都医科大学附属北京天坛医院神经外科曾凡博士等一项研究发现，PDPN蛋白在脑胶质瘤的发生、进展过程中发挥了重要作用，可作为患者预后判断的重要指标及分子治疗的潜在靶点。这项研究为脑胶质瘤的治疗提供了新思路。相关研究论文日前刊发在《中华神经外科杂志》
免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点
新的一年，新的气象，在这里小编给大家拜个吉祥年哦！相信各位宝宝们对肿瘤免疫治疗相关的一些药物并不陌生，已有很多药品上市并用于治疗中，开发更多可以用于提高免疫系统对肿瘤识别及杀伤能力的药物一直是免疫学研究的热点之一。那么，今天小编要为大家带来的就是免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点。
抗癌新药：瞄准“靶点”突破
5月初，“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布，中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。 这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司（以下简称海和药物）研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初，这一具有自主知识产权的新药获得了
找出病变基因当“靶点”
提起最佳的射击，很多人的答案都是正中靶心。对于癌症病人来说，能够准确地找到病变原因，不仅能够实现真正的对症下药，还能大大减轻病人身体上所受的痛苦。在青岛市中心医院肿瘤综合治疗科，通过检测基因序列，发现病变基因，来揭示病人患上癌症的核心“密码”，尤其是对于癌症晚期病人来说，无疑是黑暗中的“柳暗花明
发现抗抑郁新靶点
近日，挪威医学科学家利用脑内基因治疗操纵一个新的靶点发现了一种新的治疗抑郁症的方法。 研究人员通过小鼠体内实验发现，降低HCN通道蛋白的含量可以减轻抑郁症状，如果能够在人体内也有相同的效果，那么这项发现提供了一个新的治疗靶点，可以拯救成千上万名对现有疗法治疗不佳的抑郁症患者。 “现有的治疗方
抗癌新药：瞄准“靶点”突破
5月初，“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布，中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。 这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司（以下简称海和药物）研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初，这一具有自主知识产权的新药获得
研究揭示抗衰老靶点
根据最近发表在《Nature》杂志上的一项研究，两个保守的表观遗传调控因子可能是新型的抗衰老靶标。这项研究由中国科学院神经科学研究所脑科学与智能技术卓越中心蔡时青博士以及中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌博士合作完成。通过使用多种方法和系统，作者确定了保守的衰老负向调节因子，从而为如何实现健康衰老
这种蛋白质是摧毁癌细胞的新靶点
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/499619.shtm 以色列特拉维夫大学研究人员发现，一种构成细胞骨架的蛋白质可作为摧毁癌细胞的新靶点。相关论文已发表在美国《科学进展》杂志上。 特拉维夫大学日前发布公报说，细胞骨架相关蛋白5（C
治疗阿尔茨海默病新靶点：新型tau蛋白
阿尔茨海默症（Alzheimer's disease, AD），俗称“老年痴呆症”，是一种严重的神经退行性疾病，患者通常会出现以记忆力衰退、学习能力减弱为主的症状，并伴有情绪调节障碍以及运动能力丧失，极大地影响个人、家庭乃至社会的发展。 目前，全球约有5000万人罹患阿尔兹海默症。随着
研究发现恶性肺腺癌亚型的蛋白靶点及候选药物
肺癌是发病率与死亡率最高的恶性肿瘤，而肺腺癌是肺癌的主要病理亚型。以EGFR抑制剂为代表的靶向治疗及以PD1/PDL1靶向性抗体为代表的免疫治疗极大地改善了肺腺癌病人的生存预后。然而，肺腺癌中恶性程度最高、以细胞快速增殖为主要特征的PP（Proximal-Proliferative）分子亚型肺腺
聚焦神秘蛋白质－希望发现老年痴呆新药物靶点
安提奥基亚大学研究人员在研究阿尔茨海默氏症患者大脑。图片来源：Greg Kendall-Ball 哥伦比亚麦德林市。当Jhon Kennedy意识到他45岁的父亲开始与日常生活斗争时，他正在为自己的家庭建造一所房子。父亲试图帮助他进行建造，但常常会忘记完成简单的任务。而且，父亲在下班回家的
脂肪细胞膜蛋白：治疗前列腺癌新靶点
前列腺癌是一种泌尿系统恶性肿瘤，对中老年男性造成了巨大的危害。目前，国际公认的研究表明，通过抑制雄性激素的合成，对于治疗前列腺癌已经取得了较好效果。但是，相当一部分患者会逐渐产生抗药性并最终导致癌细胞转移。图 高胆固醇促发前列腺癌的可能机制 近日，中国科学院苏州生物医学工程技术研究所（以下简称
聚焦神秘蛋白质－希望发现老年痴呆新药物靶点
安提奥基亚大学研究人员在研究阿尔茨海默氏症患者大脑。图片来源：Greg Kendall-Ball 哥伦比亚麦德林市。当Jhon Kennedy意识到他45岁的父亲开始与日常生活斗争时，他正在为自己的家庭建造一所房子。父亲试图帮助他进行建造，但常常会忘记完成简单的任务。而且，父亲在下班回家的
脂肪细胞膜蛋白：治疗前列腺癌新靶点
前列腺癌是一种泌尿系统恶性肿瘤，对中老年男性造成了巨大的危害。目前，国际公认的研究表明，通过抑制雄性激素的合成，对于治疗前列腺癌已经取得了较好效果。但是，相当一部分患者会逐渐产生抗药性并最终导致癌细胞转移。图 高胆固醇促发前列腺癌的可能机制 近日，中国科学院苏州生物医学工程技术研究所（以下简称