Nature子刊文章：Wnt途径全新修饰模式
来自挪威卑尔根大学、上海中医药大学，以及第二军医大学的研究人员发表了题为“Small molecule promotes β-catenin citrullination and inhibits Wnt signaling in cancer”的文章，报道了一种化学小分子药物硝唑尼特(Nitazoxanide, NTZ)诱导β-catenin降解并阐明了一种全新机制。这将有助于全面系统理解药物的多靶点效应和毒副作用。 这一研究成果公布在10月30日的Nature Chemical Biology（IF:15.065）杂志上，文章的通讯作者为上海中医药大学柯细松教授，挪威卑尔根大学Karl-Henning Kalland，和第二军医大学药学院张卫东。第一作者为屈祎博士。 Wnt/β-catenin信号通路在胚胎发育、组织修复和肿瘤发生发展中有着广泛而重要的作用。在多种癌症尤其是大肠癌中，Wnt信号通路基因的高频突变导致β......阅读全文
PNAS：重磅－研究人员开发出可同时靶向多靶点的抗癌药物
MYC是一种调节基因，它控制着其他基因的表达，并编码涉及多个基本细胞过程的转录因子或者蛋白质。它也是癌细胞中最常见的突变基因，因此是癌症治疗中极具吸引力的靶点。 同时MYC又被证明是一个很复杂且难研究的治疗性药物靶点。在一项最近发表在《PNAS》上的新研究中，来自加州大学圣地亚哥分校（UCSD
一例多靶点治疗强迫缓慢型难治性强迫症病例分析
1.病历摘要 病人，女，22岁，未婚；因“重复动作及想事情5年余，加重伴行为迟缓2年余”入院。5年前，面对升学压力和父母高要求，病人变得做事极端谨小慎微，重复检查考题，反复确认是否带课本，检查门窗是否锁好，每项至少重复5次以上。情绪低落和异常焦虑，学习成绩逐渐下降。上述症状逐渐恶化，后辍学在家。
盐酸地芬尼多片
性状本品为糖衣或薄膜衣片,除去包衣后显白色鉴别取本品4片,研细,加乙醇20ml,振摇使盐酸地芬尼多溶解,滤过,滤液蒸干,残渣进行以下试验(1)照盐酸地芬尼多项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应2)取残渣加水溶解,加稀硝酸与硝酸银试液,即生成白凝乳状沉淀。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供
专家称SARS病毒致命点是理想的药物靶点
SARS病毒“致命点”是理想的药物靶点 饶子和院士评价“郭德银研究组的新发现非常有意义” 本报讯 (记者任荃)尽管与当年的SARS大流行已相隔6年，昨天本报头版报道《SARS病毒“致命点”被找到》，还是引起了读者和专家的高度关注。著名分子生物物理与结构生物学家、南开大学校长饶子和院士
科学家发现镇痛新靶点
头痛、牙痛、腰背痛、炎症痛、神经源性痛……每一种慢性疼痛都能将人折磨到“痛不欲生”，现有镇痛手段却不多。上海交大一科研团队近日宣布，首次发现脊髓胰高血糖素样肽—1（GLP-1）受体可产生有效镇痛作用，成为治疗慢性疼痛的新潜在性镇痛靶点分子。该成果发表于当期国际神经科学权威性杂志《神经科学杂志》上
研究确定胃灼热治疗新靶点
胃酸反流和胃灼热影响美国人口的20％以上，但治疗疾病的常见药物可能对大部分患有这种疾病的人无效。 在一项新研究中，密歇根大学的研究人员已经确定了胃内膜细胞中的途径，这可能是新药治疗疾病的有希望的靶点。 当我们吃饭时，调节肠道功能的组胺与上皮细胞上的受体或者胃内部的细胞结合。当组胺这样做时，它
肾脏病治疗获新靶点
临床上，多种肾脏疾病的发生与足细胞的损伤密切相关，但后者自身修复和再生能力有限，因此如何保护足细胞或者改善其损伤是目前亟须解决的问题。近日，山东大学基础医学院院长易凡团队发现，在哺乳动物中广泛表达的细胞核蛋白——Srit6可发挥足细胞保护作用，这为与足细胞损伤相关的肾脏疾病提供了新的治疗靶点。相
研究揭示脑部疾病治疗新靶点
OHSU Vollum研究所的科学家已经发现了一种在神经系统内传递信号的神经细胞线状部分的轴突变性中发挥关键作用的酶。所有神经退行性疾病都发生轴突损失，因此这一发现可以为治疗或预防广泛的脑部疾病开辟新的途径。 研究小组发现Axendead酶或Axed酶在促进轴突自身破坏方面发挥了新的作用。他们
早期肺癌免疫治疗新靶点
诸如PD-1和PD-L1免疫检查点抑制剂等肿瘤免疫疗法在治疗晚期或转移肺癌中已经取得了巨大的成功。但是目前治疗早期肺癌的标准疗法仍然是手术和化疗，那么肿瘤免疫疗法能否用于治疗早期肺癌呢？日前，美国西奈山医学院（Mount Sinai School of Medicine） 的研究人员对早期肺
如何预测microRNA的作用靶点蛋白
很多软件都可以预测miRNA作用靶点，如miRBase，PicTar，TargetScan，也可以做miRNA芯片
治疗结直肠肿瘤的新靶点
事实证明，先天免疫受体，特别是那些在肠道中表达的受体，如c型凝集素受体(CLRs)，是IBD发展的原因。然而，clr在调节肠道菌群和防御病原体方面也起着至关重要的作用。因此，需要达到一种平衡来维持肠道内稳态。树突状细胞免疫受体(DCIR)是一种负责维持免疫和骨骼系统稳态的CLR。先前的研究表明，DC
肝炎新靶点－远离脂肪肝
非酒精性脂肪性肝病（NALFD）是目前最常见的慢性肝病，影响着全球至少1/4的成年人群。它与肥胖和糖尿病有关，并可能导致更严重的肝脏损害，如非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、肝硬化和肝癌。为了解脂肪肝疾病进展的复杂性，美国南加州大学的一个科研团队探索了实验性NAFLD/NASH的分子机制，发现了
诺华：mRNA药物靶点具有巨大潜力
在对未来利润丰厚的制药市场努力开拓的过程中，专注于开发靶向信使核糖核酸(mRNA)药物的公司无疑已经走在了竞争的前列。一段时间以来，mRNA被认为是一种具有不确定性的治疗药物选择，但现在这种观念正在改变。一项由瑞士制药巨头诺华和北卡罗来纳大学(UNC)进行的研究显示：当涉及到可成药的药物结构时，mR
诺华:mRNA药物靶点具有巨大潜力
在对未来利润丰厚的制药市场努力开拓的过程中，专注于开发靶向信使核糖核酸(mRNA)药物的公司无疑已经走在了竞争的前列。 一段时间以来，mRNA被认为是一种具有不确定性的治疗药物选择，但现在这种观念正在改变。一项由瑞士制药巨头诺华和北卡罗来纳大学(UNC)进行的研究显示：当涉及到可成药的药物
新研究找到肠癌潜在治疗靶点
近日，上海交通大学医学院附属仁济医院消化科研究员洪洁和陈豪燕团队发现，产肠毒素脆弱类杆菌（ETBF）处理大肠癌细胞后产生的外泌体中miR-149-3（微小RNA miR-149-3p）减少，促进了Th17（T 辅助细胞17）分化。ETBF下调 miR-149-3p 并进一步促进 PHF5A（蛋白
《Cell》文章破解重要药物靶点谜团
Salk生物研究所开发出了一种新方法来阐析蛋白质之间的相互作用机制，有可能帮助设计出针对糖尿病和骨质疏松症等疾病的新药。通过利用人造氨基酸重新构建蛋白质，Salk生物研究所的科学家们确定了一个细胞开关及其配体的详细分子结构。这一开关：1型促肾上腺皮质激素释放因子受体(corticotrophin
2篇JCB：癌症治疗新靶点
最近，英国莱斯特大学带领的一个国际科学家小组，在理解“癌症机制以及如何用新疗法更有效地靶定它”方面，取得了显著的进展。 莱斯特大学Andrew Fry教授带领的这项研究结果，以两篇论文的形式，发表在同一期的国际著名学术期刊《细胞生物学》（Journal of Cell Biology）。这两篇
小鼠实验发现抗肥胖靶点
据英国《自然·通讯》杂志8月21日发表的一项生理学研究，科学家实验证实，一种神经酰胺合成酶1（CerS1）抑制剂可以有效防止小鼠体内的脂质堆积。肌肉组织内含有大量C18神经酰胺，而名为PO53的化合物可以专门抑制高脂饮食小鼠体内的C18神经酰胺合成，减少小鼠体内的脂肪含量。 由于生活方式和饮食
JEM：胰腺癌治疗新靶点
胰腺癌由于具有较强的转移特性，而且在肿瘤产生早期缺乏有效的鉴别标志，因此是致死率很高的癌症类型之一。之前的研究发现，胰腺癌细胞侵染性高的本质是一些关键基因（例如KRAS，TP53，SMAD4等）的突变。另外，周围的基质细胞以及一些趋化因子也为肿瘤的扩散提供了帮助。最近，台湾中央研究院的基因组研究
7月哪些新靶点值得期待
编者按：药物靶点永远是新药研发人员关注的重点，它们代表了全新疗法的可能。今日，我们为大家整理了7月份值得关注的一些靶点新闻。它们有些已经令人耳熟能详，有些则少有人知。尽管它们仍处于研发的极早期，但在10年，20年后，也许就有一款新药基于这些靶点获批上市。我们相信，对于关心未来的您来说，这份清单值
膀胱癌的治疗靶点揭示
膀胱癌是最常见的泌尿系统恶性肿瘤之一，2020年全球约有57万新诊断病例，20万人死亡。近30%的BCA患者在最初诊断时存在肌肉侵袭性肿瘤和晚期。此外，这些患者的五年总存活率下降了60%，即使在进行标准护理(例如根治性手术)的情况下也是如此。因此，对BCA进展的生物学机制的新见解将提供更好的治疗
抗真菌药物研发找到新靶点
近日，四川大学华西二院教授刘瀚旻团队、研究员邓东团队和研究员王祥合作在抗真菌药物作用机制研究中取得重要突破。该研究聚焦药物分子Manogepix抑制真菌GWT1的分子机制，为抗真菌药物的研发提供重要理论支撑。相关研究成果发表于《自然—通讯》。 近年来，真菌感染已成为全球公共卫生领域的一大挑战。
大脑“醒酒”机制有助找到新药靶点
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2021/3/454971.shtm 《自然—代谢》封面 张黎提图 “我们过去远远低估了大脑的酒精代谢能力，及对酒后行为的影响。”美国国立卫生研究院（NIH）酒精滥用与酒精中毒研究
关于曲尼司特的基本介绍
曲尼司特其化学式为N-（3，4-二甲氧基肉桂酰）邻氨基苯甲酸，是一种淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。在二甲基甲酰胺中易溶，在甲醇中微溶，在水中不溶。临床上为抗变态反应药，可用于支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。
关于曲尼司特的含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加二甲基甲酰胺40ml，振摇使溶解，加新沸放冷的水10ml与酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于32.73mg的C18H17NO5。
曲尼司特的基本性状
本品为淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末无臭,无味本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中不溶。
曲尼司特的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加N,N-二甲基甲酰胺1.5ml,振摇使溶解,加水1ml,混匀,滴加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫红色即消失。(2)取本品10mg,加甲醇适量,超声使溶解,加甲醇至100ml,摇匀,用甲醇稀释制成每1ml中含5gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在333nm的波
曲尼司特的含量测定方法
取本品约0.4g,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺40ml,振摇使溶解,加新沸放冷的水10ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于32.73mg的C18 H17 NO
曲尼司特片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。避光操作。溶出条件以磷酸盐缓冲液(pH6.8)900ml为溶出介质,转速为每分钟150转,依法操作,经25分钟时取样供试品溶液取溶出液5ml,滤过,精密量取续滤液1ml,置25ml量瓶中,加无水乙醇0.5ml,用溶出介质稀释至刻度,摇匀。对照品
尼安德特人并非那么“野”
尼安德特人可能并非暴力分子。 近日，有研究揭示，尼安德特人和生活在8万年前至2万年前的旧石器时代晚期现代人在颅脑损伤程度方面是相似的。该发现挑战了一种既有的刻板印象：尼安德特人的生活比较暴力。 虽然尼安德特人经常被描述为过着比同时代现代人更加危险的生活，但是这主要基于轶事证据和尼安德特人受伤