Cell:揭示蛋白A2aAR的结构细节,有助开发出更好的药物

一种被称作A2A腺苷受体(A2A adenosine receptor, A2aAR)的蛋白是G蛋白偶联受体(GPCR)家族的成员。在所有被批准的药物中,大约40%的作用靶标是GPCR。 所有人细胞都含有A2aAR和其他的嵌入到细胞膜中的GPCR。在人体内已发现800多种GPCR,每种GPCR都有调节身体功能的作用。比如,A2aAR调节血流和炎症,并介导咖啡因的作用。A2aAR是一种治疗帕金森病的靶标,而且也是一种治疗癌症的相对较新的靶标。 在之前的研究中,科学家们利用一种被称作X射线衍射晶体分析技术的成像技术确定A2aAR的三维结构。这些结构图已表明A2aAR看起来像是一条在细胞膜上交叉在一起的链条,并且在面向细胞外的一侧具有开口。这种GPCR结构中的从细胞膜伸出去的区域与药物和其他的分子相互作用,从而给细胞内的搭档蛋白传递信号。 尽管晶体结构给A2aAR在非活性状态下和活性状态下的形状提供了至关重要的轮廓,但是它们......阅读全文

发现GPCR磷酸化编码机制,创新性的提出“笛子模型”理论

  中国科学院生物物理研究所研究员王江云课题组、山东大学基础医学院教授于晓团队与孙金鹏团队,与北京大学教授金长文团队合作,在Nature Communications上在线发表了研究论文Structural studies of phosphorylation-dependent interacti

核磁共振(NMR)应用领域之锂/钠离子电池材料

锂/钠离子电池材料局域结构是影响材料循环性能和倍率性能的重要因素。固体核磁共振技术、XAS和对密度分布函数是常用的表征材料局域结构的办法。其中,固体NMR技术由于无损,定量,原位的优点,十分有效便利。在电池材料NMR研究中常用试验方法如表1所示。

布鲁克发布下一代Juice-Screener-3.0--NMR产品

  目前果汁、果酱和果泥的NMR(核磁共振)筛选通过增加量化参数和更广泛的覆盖率得到显著提升,这一方法也提供了可靠的目标和非目标多标记分析。   2014年3月3日,布鲁克于Pittcon 2014上发布了JuiceScreenerTM NMR系列的第三代产品。这一新的产品

核磁共振(NMR)应用领域之光催化分解水

自从1972年Fujishima 等人首次发现使用紫外光照射TiO2电极可以分解水产生H2以来,开发廉价实用的新型催化剂一直是实现太阳能分解水高效利用的关键因素。近年来众多研究者使用STM、FTIR、TPD、DFT等手段研究分解水的微观过程,但其测试条件过于理想化,与实际存在较大差距。核磁共振技术可

核磁共振波谱分析法(NMR)基本原理

    从IR、UV-VIS光谱可获取分子内官能团的有关信息,但分子内各官能团如何连接的确切结构常常还必须依靠其它分析手段才能得知,在这方面NMR法是一个非常有力的工具。    磁场中所处的不同能量状态(磁能级)。原子核由质子、中子组成,它们也具有自旋现象。描述核自旋运动特性的是核自旋量子数I。不同

LC/MS和NMR可用于食品安全的非靶向筛选

  三聚氰胺丑闻  在2008年,在婴儿奶粉中发现三聚氰胺的大丑闻在中国爆发。三聚氰胺,是一种平常为白色晶体的化学物质,富含氮元素(67%)。因为氨基酸同样也含有大量的氮元素,而且蛋白质由氨基酸组成,所以食物中蛋白质含量一般都是通过检测食物中的氮含量。  因此,在食品中添加三聚氰胺可以使得

生化与细胞所揭示β阻遏蛋白1在GPCR信号通路中新的调控功能

  七次跨膜受体(7TM receptors)或者G蛋白偶联受体(GPCRs)是细胞膜表面最大的受体家族。其由,人类基因组中1000个以上的成员组成并广泛参与到对多种刺激的反应中,包括:光线,激素以及神经递质等等。这个受体超家族广泛地参与到一系列生理过程:从光,气味,味觉以及疼痛到神经传递和激素

胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特

胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特

推开GPCR靶点与代谢性疾病研究的敲门砖动物模型

   基因编辑技术最具代表性的就是在人类疾病动物模型制备方面的应用。随着经济发展,代谢性疾病的发病率逐年增高,其中心血管疾病导致的死亡占我国居民全部死因的40%以上,死亡率居于首位[1]。通过构建包括心血管疾病、糖尿病等代谢领域基因编辑小鼠模型,并进行多种深入研究,可以找到相关疾病的潜在治疗靶点,研

钙指示剂在GPCR和钙离子通道功能分析的应用

用于GPCR和钙离子通道功能分析的一系列钙指示剂(二)将所有的钙离子绿色荧光探针放在一起,它们的激发发射光线有多大差异?哪款产品的相对亮度更高?细胞内保留时间更长?细胞加载时间更短?AAT Bioquest最亮的绿色钙离子荧光探针的性能如何?感兴趣的朋友一起来看看吧!绿色钙离子荧光探针的比较

亲和质谱技术:药物靶标配体的高通量筛选

  疾病相关的药物靶标蛋白与小分子化合物的亲和作用研究是当今开发新药分子的热点领域。亲和质谱技术(Affinity Selection Mass Spectrometry)作为一种间接筛选小分子配体的方法,已经成功应用于许多受体、酶等靶蛋白的配体的筛选,并且得到了广泛的应用。  亲和质谱分析的基本原

日本开发出具有最强磁场的核磁共振(NMR)装置

   2015年7月1日,日本的科学技术振兴机构(JST)、物质及材料研究机构(NIMS)、理化学研究所(RIKEN)、神户制钢所株式会社(KOBELCO)、日本电子株式会社(JEOL)等五家单位共同发布消息,称由科学技术振兴机构(JST)组织、其他几家单位联合承担的日本国家科技

利用时域NMR描述缠结聚合物链动力学特性

 “……采用可靠的NMR测量方法进行的对照,对提高我们对聚合物熔体动力学的理解具有很大的潜力。”缠结聚合物是一种非常长的线性大分子,包含高度交叠的链。典型实例之一是聚合物熔体,它们是由于温度升高超过其结晶点而转变为流体的聚合物,已成为重要的商用化合物,为许多现代材料提供了主要成分。聚合物熔体之所以受

台式核磁共振波谱仪(-NMR)适用于任何实验室

台式核磁共振波谱仪应用广泛。其中“高分辨率核磁共振波谱仪”主要工作观测是有机化学结构与核磁共振谱图相关特征信息的对应关系,是化学结构分析的重要工具。台式核磁共振波谱仪( NMR)采用永磁磁体,“高分辨率核磁共振谱仪”能清晰的分辨化学位移、还可以分辨由 J-J 耦合产生的微小分裂,从中得到化学结构信息

高分子领域常用的表征方法之核磁共振分析(NMR)

核磁共振分析作为一种工具在高聚物研究中应用甚广,如相对分子质量测定、组成分析、动力学过程、结晶度、相变等。但最为突出之处,是对高分子材料分子链的立体规整性、链节不同取向的衔接(如头-头、头-尾键接等),链节序列分布及微结构的确定。而核磁共振分析在聚合物表征方面的应用主要包括:a.研究聚合物链的构型;

Bruker在Pittcon-2012上推出创新的NMR软件工具CMCassist™

  Bruker推出CMC-assist™,是首款实现常规工作流程从数据采集到报告生成的完全无缝集成的NMR软件工具。   佛罗里达州奥兰多,2012年3月12日——在Pittcon 2012上,Bruker 展出了新的软件工具CMC-assist™,这是一款为N

安捷伦宣布将关闭核磁共振业务-不再接受NMR新订单

  SANTA CLARA,加利福尼亚洲,2014年10月14日。安捷伦科技公司(NYSE:A)日前宣布,正在关闭核磁共振的业务。安捷伦在2010年收购瓦里安,开始其核磁共振的业务。从那以来,该项业务没能满足增长和盈利目标。安捷伦总裁兼首席运营官(候任CEO)

新一代JEOL-NMR出世,部署小型数字高频核磁市场

  JEOL USA 自豪地宣布推出下一代 JEOL NMR 波谱仪:ECZ Luminous 系列。该产品是波谱仪小型化和通过最先进的数字和高频技术提高性能的下一步。 JEOL USA 是 JEOL Ltd 的子公司,JEOL Ltd 是一家备受推崇的尖端科学设备制造商,在生产先进 NMR 系统方

日本开发出具有最强磁场的核磁共振(NMR)装置

   2015年7月1日,日本的科学技术振兴机构(JST)、物质及材料研究机构(NIMS)、理化学研究所(RIKEN)、神户制钢所株式会社(KOBELCO)、日本电子株式会社(JEOL)等五家单位共同发布消息,称由科学技术振兴机构(JST)组织、其他几家单位联合承担的日本国家科技计划 “先进计量分析

布鲁克Pittcon-2015发布NMR实时数据分析软件InsightMR™

  2015年3月9日,布鲁克在Pittcon 2015上推出一款InsightMR™软件,可用于在线NMR化学过程分析。这是首次,一款软件平台能在NMR化学过程分析中确使实验参数基于实时数据而调整。InsightMR的用户友好界面允许专家和非专家用户设置、监控和调整关键实验参数。  该软件是为业界

细数核磁共振NMR的历史和那些重要贡献者

  【摘要】本文选取不论是对于众多学科的基础理论方面,还是在人类的生产、生活方面都有重大贡献的核磁共振研究作为典型案例进行研究,清晰地呈现出了核磁共振研究鲜明的阶段性特征,以及由这一典型案例所揭示出的基础研究与应用研究之间动态变化着的、复杂的互动关系。最后通过分析和总结,得出了这一典型案例对我国的科

细数核磁共振NMR的历史和那些重要贡献者

  【摘要】本文选取不论是对于众多学科的基础理论方面,还是在人类的生产、生活方面都有重大贡献的核磁共振研究作为典型案例进行研究,清晰地呈现出了核磁共振研究鲜明的阶段性特征,以及由这一典型案例所揭示出的基础研究与应用研究之间动态变化着的、复杂的互动关系。最后通过分析和总结,得出了这一典型案例对我国的科

美研究表明金刚石核超级化能增强NMR部分应用

  核磁共振(NMR)和核磁共振成像(MRI)技术,诸如量子信息处理和核自旋电子技术,均基于一种电子和原子核自旋的内在量子性质。电子和原子核像条形磁铁一样能够以定向状态上下自旋。NMR/MRI信号则依靠被极化的核自旋在某一方向上进行指向。极化作用越大,信号则越强烈。   美国能源局的Berkele

STTT:GPCR在神经退行性疾病和精神疾病中的研究进展

  近日,深圳大学吴松教授、香港中文大学杜洋教授等在 Signal Transduction and Targeted Therapy 期刊发表了题为:G protein-coupled receptors in neurodegenerative diseases and psychiatric

推开GPCR靶点与代谢性疾病研究的敲门砖动物模型2

与心血管疾病相关的GPCR成员主要分布于A类家族的α亚类,如人体最重要的神经体液调节系统之一,血管紧张素系统(RAAS)中的AT1R、AT2R以及Mas-R。血管紧张素II(AngII)1 型受体(AT1R)可自发激活。通过膜环境、相互作用蛋白、受体自身抗体和单核苷酸多态性(SNP)等增加AT1

推开GPCR靶点与代谢性疾病研究的敲门砖动物模型1

基因编辑技术最具代表性的就是在人类疾病动物模型制备方面的应用。随着经济发展,代谢性疾病的发病率逐年增高,其中心血管疾病导致的死亡占我国居民全部死因的40%以上,死亡率居于首位[1]。通过构建包括心血管疾病、糖尿病等代谢领域基因编辑小鼠模型,并进行多种深入研究,可以找到相关疾病的潜在治疗靶点,研究靶点

NMR扫描中一般扫描中一般用什么做溶剂

氘代氯仿,氘代丙酮,氘代DMSO,根据你的样品的峰还有溶解性来选择。

安捷伦因关闭NMR业务上榜GEN-“2014年十大裁员企业”榜单

  2014年10月,安捷伦因关闭其核磁共振(NMR)测试设备相关业务,导致裁员300人左右,因此次大规模裁员被GEN网站评进“2014年十大裁员企业”。GEN:2014裁员最狠的公司 TOP10  去年10月14日,安捷伦公司曾宣布,停产中的核磁共振业务将带来300个与之相关的职位削减。大多数岗位

中国调整对160亿美元美国产品加征25%关税-涉及NMR

  8月8日晚间,商务部发言人表示,中方决定对160亿美元自美进口产品加征25%的关税,并与美方同步实施。  商务部新闻发言人就中方对160亿美元自美进口产品采取反制措施发表谈话  美方决定自8月23日起对160亿美元中国输美产品加征25%的关税,又一次将国内法凌驾于国际法之上,是十分无理的做法。中