Cell:揭示蛋白A2aAR的结构细节,有助开发出更好的药物

一种被称作A2A腺苷受体(A2A adenosine receptor, A2aAR)的蛋白是G蛋白偶联受体(GPCR)家族的成员。在所有被批准的药物中,大约40%的作用靶标是GPCR。 所有人细胞都含有A2aAR和其他的嵌入到细胞膜中的GPCR。在人体内已发现800多种GPCR,每种GPCR都有调节身体功能的作用。比如,A2aAR调节血流和炎症,并介导咖啡因的作用。A2aAR是一种治疗帕金森病的靶标,而且也是一种治疗癌症的相对较新的靶标。 在之前的研究中,科学家们利用一种被称作X射线衍射晶体分析技术的成像技术确定A2aAR的三维结构。这些结构图已表明A2aAR看起来像是一条在细胞膜上交叉在一起的链条,并且在面向细胞外的一侧具有开口。这种GPCR结构中的从细胞膜伸出去的区域与药物和其他的分子相互作用,从而给细胞内的搭档蛋白传递信号。 尽管晶体结构给A2aAR在非活性状态下和活性状态下的形状提供了至关重要的轮廓,但是它们......阅读全文

NMR食品中脂质物质及其他成分的分析

一、对食品中脂质物质的分析油脂因为其生理、营养、风味功能和广泛的工业用途而受到高度重视,单一的 NMR 方法是取代油脂质量控制中采用固体脂肪指数(SRI)分析方法唯一可行的、有潜在用途的仪器分析方法,从而为改进食品加工工艺和质量打下了良好的基础。Ballerini利用MRI法可以对比牛肉中不同质构(

NMR技术揭示分子筛催化乙醇转化反应机理

  乙烯是最重要的基础化工原料之一,也是现代化学工业的基石。目前乙烯主要来源于石油裂解工艺,由于化石资源的日渐枯竭,给依赖于传统石油路线的乙烯生产带来巨大压力。生物乙醇作为一种可再生资源可以通过催化反应转化为乙烯和其它高附加值碳氢化合物,因此受到学术界和工业界的广泛关注,从而能成为代替石油生产烯烃的

核磁共振(NMR)在体内药物分析中的应用

核磁共振(NMR)在体内药物分析中,可用于药物及其代谢物的结构鉴定、代谢途径归属、定量分析以及药物与内源性物质相互作用的研究等。与其它分析方法相比,具有如下优点:①简便性:无需对样品进行繁杂的提取或衍生化, 减少了由此带来的误差;②无损伤性:对取样量有限的生物样品经NMR分析后还可用于其它处理, 甚

固态NMR药物技术的发展与新动向展望(一)

通过在学术及工业环境中的研究,特别是由于各大实验室继续在更广泛的SSNMR领域中实现并扩展其最新成就,固态NMR波谱(SSNMR)在药物分析中的发展与应用正持续获得进展{ 1, 2 }。 特别是高静态场强、基于同核偶极解耦序列的实验以及基于动态核极化(DNP)的实验,在具有相似性质的固体药物材料和有

核磁共振(NMR)在体内药物分析中的应用

核磁共振(NMR)在体内药物分析中,可用于药物及其代谢物的结构鉴定、代谢途径归属、定量分析以及药物与内源性物质相互作用的研究等。与其它分析方法相比,具有如下优点:①简便性:无需对样品进行繁杂的提取或衍生化,减少了由此带来的误差;②无损伤性:对取样量有限的生物样品经NMR分析后还可用于其它处理,甚至可

核磁共振NMR波谱法常见问题“大杂烩”

Q:NMR能做什么?   A:NMR(核磁共振波谱法)是研究原子核对射频辐射的吸收,是对各种有机和无机物的成分、结构进行定性分析的最强有力的工具之一,有时亦可进行定量分析。   核磁共振是有机化合物结构鉴定的一个重要手段,一般根据化学位移鉴定基团;由偶合分裂峰数、偶合常数

固态NMR药物技术的发展与新动向展望(二)

未来方向 这里所描述的例子仅代表了SSNMR波谱最新发展的一小部分,其特征也在于更高的四极核利用、顺磁探针和同位素标记的更广泛使用、更佳的波谱预测与分析计算方法,以及多维方法的更多应用。 将这些方法转化用于药物材料,提供了对这些材料的结构乃至最终对其性能的更深理解。随着SSNMR方法的继续进步,其在

核磁共振NMR波谱法常见问题“大杂烩”

  Q:NMR能做什么?  A:NMR(核磁共振波谱法)是研究原子核对射频辐射的吸收,是对各种有机和无机物的成分、结构进行定性分析的最强有力的工具之一,有时亦可进行定量分析。  核磁共振是有机化合物结构鉴定的一个重要手段,一般根据化学位移鉴定基团;由偶合分裂峰数、偶合常数确定基团联结关系;根据各H峰

TLC为何与LCMS、MS、1HNMR结合应用?

(1)TLC-LCMS联用,可以确认纯度;(2)TLC-Ms联用,一般情况下,可以确认目标产物,适用于得到标样点;(3)TLC-NMR联用,可以确认点的结构。以上就是本次乐研化学高效薄层层析硅胶板的问答精选,你都了解了吗?

晶泰科技高难度GPCR创新抗体药物研发项目顺利开发

  2023年8月3日,晶泰科技与季康生物就创新GPCR靶点的抗体药物委托研发项目里程碑进展达成一致:在晶泰科技AI赋能抗体发现平台XupremeHit®和季康生物针对GPCR靶点独特的know-how转化技术的共同助力下,双方充分发挥了各自的技术优势,发现的抗体符合约定的验收标准,项目顺利达成重要

上海药物所破解GPCR信号转导的磷酸化密码

  中国科学院上海药物研究所研究员、国家“千人计划”特聘教授徐华强领衔的国际交叉团队经过联合攻关,再次利用世界上最强X射线激光,成功解析磷酸化视紫红质(Rhodopsin)与阻遏蛋白(Arrestin)复合物的晶体结构,攻克了细胞信号传导领域的重大科学难题。该项突破性成果于7月28日以封面文章形式发

上海药物所发现B类GPCR与Arrestin全新作用模式

  G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)在细胞信号转导过程中发挥关键作用,是最大的药物靶标蛋白质家族。GPCR被细胞外的信号分子激活后,与细胞内的效应蛋白(G蛋白、阻遏蛋白等)结合,激活多种下游信号通路,从而介导并调控人体各种生命活动。G蛋白(G prot

上海药物所破解GPCR信号转导的磷酸化密码

  中国科学院上海药物研究所研究员、国家“千人计划”特聘教授徐华强领衔的国际交叉团队经过联合攻关,再次利用世界上最强X射线激光,成功解析磷酸化视紫红质(Rhodopsin)与阻遏蛋白(Arrestin)复合物的晶体结构,攻克了细胞信号传导领域的重大科学难题。该项突破性成果于7月28日以封面文章形式发

NMR对水果贮藏过程中的变化的无损检测

运用 MRI 图像技术对苹果和桃子在不同贮藏条件下的变化进行了研究,结果表明,CA 贮藏明显优于冷藏。运用 MRI 技术观察了猕猴桃在-40℃流动空气中冷冻时冰形成的动态过程。这些都将为水果贮藏提供有效的依据。

NMR对水果品质内部缺陷及损伤的无损检测

利用 NMR 技术对不同贮藏温度下苹果内部褐变引起果实成分变化的检测和监控方面也有报道。利用 NMR 技术来测定桃和梨,结果发现在 NMR 图像中,果实的受损伤部分比邻近区域更亮,有虫害的部分比没有虫害的部分要暗,干枯的部分比正常部分要暗淡,有空隙的部分要显得暗淡。

安捷伦科技公司为现有的-NMR-系统提供整体的升级

  2012年4月16日,安捷伦科技公司(纽约证交所:A)于推出了一整套的电子和软件产品的设计,用于对现有核磁共振波谱仪的升级,增加 了NMR 系统的价值并显著改善了其性能、易使用性及可靠性。   该升级产品适用于配备有由牛津仪器公司制造的磁体的 VNMRS DD、INOVA 和 MERCUR

研究中NMR识别临床样品中的代谢变化的应用

本文所描述的方法和解决方案仅供研究之用,不作为临床诊断程序的依据。“我们的研究结果表明,血清与尿液中代谢物之间的日常可靠性差异很大,而脂蛋白亚组分则具有很高的可靠性。” 仅供研究之用。代谢组学是通过对存在于组织或细胞中的小分子中间产物和最终产物的分析来研究活性细胞过程。代谢组学分析通常使用核磁共振(

赛默飞收购创新的微型NMR制造商picoSpin

  2012年12月21日,全球科学服务领域的领导者――赛默飞世尔科技公司宣布,其已经完成了对全球首款微型核磁共振波谱仪(NMR)制造者――picoSpin公司的收购交易。picoSpin-45 NMR  2010年11月,picoSpin公司宣布推出全球首款微型

布鲁克收购Magnettech的EPR业务,再次拓展NMR产品线

分析测试百科网讯 近日,布鲁克宣布从Freiberg Instruments GmbH收购其Magnettech EPR业务,并与其建立长期的EPR供应伙伴关系。截至目前,相关交易的财务细节没有披露。 Magnettech的台式电子顺磁共振(EPR)系统,微型MS 5000及其广泛的EPR附件,扩展

核磁共振仪NMR液氮罐使用方法及选型

   核磁共振(NMR)波谱是一种基于自旋量子数非零原子核在外部低温超导强磁场中吸收与其裂分能级间能量差相对应的射频能量而产生共振现象的分析方法。    核磁共振波谱通过不同核的波谱、化学位移值、谱峰多重性、偶合常数值、谱峰相对强度和在各种二维谱及多维谱中呈现的相关峰,提供分子中原子的种类、个数、存

新的NMR方法揭示了组织的详细情况

  研究人员如何知道他们在实验室中所生长的组织,例如像骨这样的组织,与作为一种精确模型的生物学组织有足够的相似性呢?到目前为止,还没有一种方法能在原子水平对这种体外模型中的复杂材料,如细胞外基质,与真实组织的结构相比较。但Wing Ying Chow及其同事证实核磁共振(NMR)光谱可被用来做到

布鲁克推出经济有效的高性能创新NMR解决方案

   2015年4月20日,加州ASILOMAR讯——在第56届实验磁共振大会(www.enc-conference.org)上,布鲁克展出了数款创新的药物发现、药物开发和流程控制解决方案,适用于制药行业的小分子NMR特征化。    基于片段的药物发现(FBDD)筛选和先导化合物优化:近年来,在传统

关于核磁共振波谱NMR的知识(原理、用途、分析、问题)

核磁共振波谱法(Nuclear Magnetic Resonance,简写为NMR)与紫外吸收光谱、红外吸收光谱、质谱被人们称为“四谱”,是对各种有机和无机物的成分、结构进行定性分析的最强有力的工具之一,亦可进行定量分析。 [点击图片可在新窗口打开] 原理 在强磁场

关于核磁共振波谱NMR的知识(原理、用途、分析、问题)

核磁共振波谱法(Nuclear Magnetic Resonance,简写为NMR)与紫外吸收光谱、红外吸收光谱、质谱被人们称为“四谱”,是对各种有机和无机物的成分、结构进行定性分析的最强有力的工具之一,亦可进行定量分析。原理在强磁场中,某些元素的原子核和电子能量本身所具有的磁性,被分裂成两个或两个

上海张江数个课题组解析出多个B类GPCR精细结构

  从昨晚17时到今天凌晨1时,中科院上海药物研究所、上海科技大学、复旦大学药学院的科学家连续在《自然》和《自然·通讯》上发表了三篇G蛋白偶联受体(GPCR)研究论文。重量级的研究成果,显示出上海作为世界三大GPCR研究中心之一的强劲科研实力。从昨天的新闻发布会上,记者获悉,这是一场长达六年之久的激

最新Cell!上科大团队揭示GPCR多重药理学分子机制

  近几年来,以上海科技大学和中科院上海药物所为代表的国内研究机构屡次在GPCR领域取得重要进展,特别是去年5月份,Nature集中发表中国科学家多项GPCR重大成果,这标志着国内在该领域处于世界前列。  2018新年伊始,中科院上海药物所吴蓓丽研究组在揭示B型GPCR信号转导机制研究方面再次取得重

ClonePix技术快速筛选和开发高表达GPCR的哺乳细胞系(二)

ClonePix2系统成像和挑取表达GPCR(M1)的细胞克隆   ClonePix2 成像和挑取阳性(CHO-M1)和阴性(CHO-K1)细胞。明场成像识别每个克隆的位置和形态,荧光成像识别高表达的M1。对PE标记的抗体,使用Cy5通道曝光6,000ms。 无论是直接标记方法还是双抗体方法,根据C

研究揭示GPCR受体动力学与配体动力学的调控机制

  8月1日,《神经元》(Neuron)杂志在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组和中国科学院上海药物研究所徐华强团队合作研究成果Structural basis of psychedelic LSD recognition at dopamine D1 receptor。该研究通过

发现GPCR磷酸化编码机制,创新性的提出“笛子模型”理论

  中国科学院生物物理研究所研究员王江云课题组、山东大学基础医学院教授于晓团队与孙金鹏团队,与北京大学教授金长文团队合作,在Nature Communications上在线发表了研究论文Structural studies of phosphorylation-dependent interacti

ClonePix技术快速筛选和开发高表达GPCR的哺乳细胞系(一)

ClonePixTM 2系统提供了一种全新、快速评估哺乳细胞系GPCR靶蛋白表达水平的方法 1.  用哺乳表达系统快速评估GPCR靶蛋白的內源表达水平 2.  增加发现最优细胞反应器的可能性 3.  减少细胞系/抗体开发的时间—避免有限稀释法    背景   哺乳细胞GPCRs的内源表达通常是非常低