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上海有机所细胞自噬与肿瘤关系合作研究获重要进展

9月30日,《细胞》杂志发表了中国科学院上海有机化学研究所和哈佛大学医学院等单位联合完成的研究进展。文章报道了一种具有高选择性和高活性的细胞自吞噬抑制剂的发现,以及利用这个小分子探针,第一次揭示了两种重要的抑癌蛋白p53和Beclin1之间的内在联系的结果。 细胞自吞噬是细胞依靠溶酶体降解胞内物质的统称。细胞处于饥饿时通过自吞噬降解蛋白质和细胞器,获得维持生存所必需的氨基酸、脂肪酸和核酸等营养物质。细胞自吞噬还负责细胞的自我净化,通过降解和重复利用细胞内老旧蛋白和细胞器,维持细胞内环境稳定和代谢平衡。细胞自吞噬在生物体生长发育、细胞分化及对环境应激的应答方面极为关键,在防治某些疾病如肿瘤、神经退行性疾病以及对抵抗病原微生物的感染和延缓衰老、延长寿命等方面都发挥重要作用。因此,研究其作用机制不仅可以进一步了解生命的奥秘,同时也为一些疾病的治疗提供新的思路。能够特异性地调控自吞噬过程小分子是细胞自吞噬机制研究中......阅读全文

研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂

  中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作,综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略,首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS,并选择性调控铜离子转运,从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖,且在多种动物实验中

SpCas9,首个抗CRISPR小分子抑制剂

  自2012年“魔剪”技术出道以来,该技术一直备受争议。一些专家指出,基因编辑在很多层面上难以实现控制。近年来,科学家一直致力于开发“抗CRISPR”系统,来干扰细胞中的Cas核酸酶功能,以此来给CRISPR基因编辑技术带上一定程度的“镣铐”,规范该技术的使用操作。  如今,在美国Broad研究所

小分子抑制剂为癌症精准靶向提供新希望

  癌细胞内携带的BRCA1以及BRCA2基因突变一直是癌症治疗的关键靶向目标,但是能够特异性杀死BRCA基因缺失细胞的药物少之又少,而既能杀死上述细胞又不会引起药物抵抗的药物几乎没有。最近来自美国天普大学的科学家表示他们发现了一种小分子药物能够通过阻断癌细胞内一条备用DNA损伤修复途径特异性杀死B

信达生物FGFR小分子抑制剂在台获批

  今日,信达生物宣布达伯坦(pemigatinib)获得台湾卫生福利部食品药物管理署(TFDA)批准,用于治疗成人接受过全身性药物治疗、肿瘤具有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或重排、不可手术切除的局部晚期或转移性胆管癌。  达伯坦由Incyte和信达生物共同开发,信达生物负责中国大陆、

基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂

  甲型病毒性肝炎(Type A viral hepatitis),是由甲型肝炎病毒(Hepatitis A virus, HAV)引起的一种传染病,感染HAV后可引起不同程度的急性症状。现今全球每年仍有150万甲型肝炎病毒的感染病例。甲型肝炎作为一种传染病,其流行、爆发与该地区的收入状况、卫生和生

为什么pd-1只有大分子没有小分子抑制剂

PD-1受体和PD-L1配体一旦发生结合,人体免疫T细胞就会自动凋亡一部分,从而使得癌细胞免除被T细胞攻击。PD-1抑制剂就是控制这种结合,T细胞发现癌细胞就会自动进行免疫攻击。这就是PD-1抑制剂的作用,也就成为了抗癌神药,目前国内还没有上市PD-1抑制剂,但可以到香港来购买,注意,PD-1抑制剂

小分子荧光抑制剂实现酶高分辨成像的新方法

大连化物所复杂分子体系反应动力学研究组(1101组)韩克利研究员团队基于氨基甲酸酯母核的结构与功能关系,设计并发展了小分子抑制剂型荧光探针(SMI-probe),在重要的药物代谢酶羧酸酯酶(Carboxylesterases,CEs)的实时荧光高分辨检测中取得了良好的应用效果。由于抑制剂型探针分子N

Science:我国研究团队发布新冠Mpro小分子抑制剂最新成果

  记者19日从四川大学获悉,四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室联合中科院昆明动物研究所,于当日在《Science》上在线发表题为“SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model”的研究

小分子疗法

  小分子疗法  15日,PTC Therapeutics公布了一项针对DMD和贝克肌营养不良(BMD)患者的最新研究结果,显示从常规疗法转为Emflaza(deflazacort)治疗后6个月的平均随访期内,大部分患者显示病情改善。>>阅读更多  16日,罗氏(Roche)旗下基因泰克(Genet

小分子RNA

RNA一度被认为仅仅是DNA和蛋白质之间的“过渡”,但越来越多的证据清楚的表明,RNA在生命的进程中扮演的角色远比我们早前设想的更为重要。RNA 干扰(RNA interference)的发现使得人们对RNA调控基因表达的功能有了全新的认识,更因为可以简化/替代基因敲除而成为研究基因功能的有力工具,