外籍青年科学家对流感病毒神经氨酸酶的研究取得新进展
神经氨酸酶（NA）是位于流感病毒囊膜表面的重要糖蛋白，在病毒侵染末期催化新生病毒颗粒的释放，帮助病毒粒子迁移。NA功能上的重要性和结构上的保守性使它成为重要的药物靶点，达菲(Oseltamivir) 和瑞乐沙（Zanamivir）就是根据NA结构设计的传统靶向性抑制剂。随着达菲给药的增多，很多耐药毒株出现，加速了一些新型NA抑制剂的研发，如近期在日本批准使用的Laninamivir及其前药CS-8958。A型流感病毒的NA有9个血清型：N1-N9，根据序列特点N1-N9分为两组：第一组（N1，N4，N5和N8）和第二组（N2，N3，N6，N7和N9）。第一组和第二组NA最主要的区别在于第一组NA的酶活区域有一个150-洞。 在2009大流感暴发之际，美籍青年科学家Christopher J. Vavricka博士参与了中科院微生物研究所高福课题组对2009甲型H1N1大流感NA蛋白的相关研究。研究结果表明......阅读全文
关于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的简介
蛋白酪氨酸激酶抑制剂主治慢性骨髓性白血病（CML）的原始细胞危象期、加速期、以及经α干扰素治疗无效的慢性期。 一、药物名称：蛋白酪氨酸激酶抑制剂 二、药物别名：Gleevec，Glivec 三、英文名称：imatinib mesylate 四、药物说明：橙色至暗橙色不透明硬胶囊，每粒胶囊
关于正粘病毒的简介
正粘病毒与粘液蛋白有特殊亲和性病毒中的1科(见副粘病毒科),又称流感病毒群。希腊文“Ortho”(正)、“Myxo”(粘液)。包括人的甲、乙型和动物的甲型流感病毒。也可能包括丙型流感病毒。 本科病毒能引起人、马、牛、猪、鸡和火鸡等畜禽的流行性疾病,严重时造成死亡。用弱毒活疫苗或灭活疫苗预防可收到
整合酶抑制剂的研究开发
由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制剂,2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究,对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段,主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学（血液中药物代谢水平）。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁
抑制剂对酶作用的影响
使酶的必需基团或活性部位中的基团的化学性质改变而降低酶活力甚至使酶失活的物质，称为抑制剂。(1)不可逆抑制作用：抑制剂与酶的结合(共价键)是不可逆反应，抑制剂与酶结合后不能用透析等方法除去抑制剂而恢复酶活性。如二异丙基氟磷酸对胰凝乳蛋白酶或乙酰胆碱酯酶；碘乙酸、碘乙酰胺、对一氯汞苯甲酸对巯基酶。(2
蛋白酶抑制剂的功能
蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、
整合酶抑制剂的研究开发
由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制剂，2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究，对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段，主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学（血液中药物代谢水平）。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁Je
酶的抑制剂的种类介绍
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
酶抑制剂的作用机制介绍
酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为：①不可逆性抑制，抑制剂与酶活性中心的必需基团结合，这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合，一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残
组织蛋白酶抑制剂
1、内源性蛋白抑制剂 (1)前体肽：是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心, 阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。 (2)Cystatin 家族：该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差，它又包括三大类：cystatins 、stefins 及kininogens。
酶抑制剂的简介和作用
简介酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为：①不可逆性抑制，抑制剂与酶活性中心的必需基团结合，这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合，一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨
酶抑制剂的主要来源
酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物，研究最多的是放线菌，也是产生微生物药物最多的类群，其中最重要的是链霉菌属（streptomyces）；细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外，研究人员的注意力更集中到了
酶抑制剂的特性和特点
酶抑制剂是一种分子结合于酶并降低它的活性。通过与酶的活性位点结合，抑制剂降低了底物与酶的相容性，从而抑制了酶-底物复合物的形成，阻止了反应的催化作用，并减少了（有时为零）反应。可以说，随着酶抑制剂浓度的增加，酶活性的速率降低，因此，产物的产生量与抑制剂分子的浓度成反比。由于阻断酶的活性可以杀死病原体
酶抑制剂的研究进展
20世纪60年代初，Umezawa提出了酶抑制的概念,从而将抗生素的研究扩大到酶抑制剂的新领域。酶抑制剂新药发现的途径：一是来源于天然化合物，包括动植物和各种微生物等，二是化学合成物。在目前上市的药物中，以受体为作用靶点的药物占52%，以酶为靶点的药物占22%，以离子通道为靶点的药物占6%，以核酸为
酶抑制剂的概念和作用
酶抑制剂是一种分子结合于酶并降低它的活性。通过与酶的活性位点结合，抑制剂降低了底物与酶的相容性，从而抑制了酶-底物复合物的形成，阻止了反应的催化作用，并减少了（有时为零）反应。可以说，随着酶抑制剂浓度的增加，酶活性的速率降低，因此，产物的产生量与抑制剂分子的浓度成反比。由于阻断酶的活性可以杀死病原体
－PNAS：新型抗流感病毒药物
流感病毒复制有容易出错的特性，可以迅速产生耐药性选择的点突变，会严重损害流感治疗的有效性。在流感病毒异三聚体复制结构内的核酸内切酶域是必不可少的，它处理寄主的mRNA前体作为病毒mRNA引物，对于流感药物的发现是一个有吸引力的靶点。对于设计合适的抑制剂和优先选择不太会导致临床相关耐药抗性突变的候
精氨酸酶的酶活性单位定义
酶活性单位定义：在pH值9.5，37℃、1min内转换1.0μmol L-精氨酸成为L-鸟氨酸和尿素的酶量为一个活力单位。在有尿素循环(urea cycle)的人和哺乳动物体内才存在精氨酸酶，它的作用是体内尿素从精氨酸上水解下来，并生成L-鸟氨酸，这反应通常发生在肝脏细胞的胞液中。
中疾控：尚未证实H7N9可人际传播
昨日(4月1日)，中国疾控中心发布《人感染H7N9禽流感病毒知识问答》，其中明确，目前尚未证实H7N9禽流感病毒具有人传人的能力。 3月30日，我国确诊了3例人感染H7N9禽流感病例，其中上海市2例(均死亡)，安徽省1例。病例发病时间为2月下旬与3月中旬。这是全球首次发现的人感染
流行性感冒的发病机制
带有流感病毒颗粒的飞沫吸入呼吸道后，病毒的神经氨酸酶破坏神经氨酸，使粘蛋白水解，糖蛋白受体暴露。甲、乙型流感病毒通过血凝素（HA）结合上皮细胞含有唾液酸受体的细胞表面启动感染。嗜人类流感病毒的2,6受体存在于上、下呼吸道，主要是在支气管上皮组织和肺泡Ⅰ型细胞，而嗜禽流感病毒的2,3受体存在于远端
流行性感冒的发病原因及发病机制
发病原因 流感病毒不耐热，100℃1分钟或56℃30分钟灭活，对常用消毒剂敏感（1%甲醛、过氧乙酸、含氯消毒剂等） 对紫外线敏感，耐低温和干燥，真空干燥或-20℃以下仍可存活。甲型流感病毒经常发生抗原变异，传染性大，传播迅速，极易发生大范围流行。 发病机制 带有流感病毒颗粒的飞沫吸入呼吸道
世界流感日，院士呼吁重点人群优先接种疫苗
11月1日是第八个“世界流感日”。当天，第八届“世界流感日”科普宣传与学术会议在武汉举行，会议主题为“大流行应对：防范禽流感跨种传播”。会议期间，中国科学院院士、中国科学院微生物研究所研究员高福等病毒学家来到武汉当地接种点带头注射流感疫苗。高福表示，自己每年都会接种流感疫苗，这依然是当前最行之有效的
丝氨酸酯酶的作用
中文名称丝氨酸酯酶英文名称serine esterase定 义既能水解肽键也能水解酯键的一类酶。二者具有共同的催化机制：酶的活性必需基团丝氨酸(Ser)被底物酰化并产生P1(底物中的酰胺或醇的部分)，进而水解E-P2产生游离酶和P2(底物中的酸的部分)。其他活性必需基团为Ser并有类似的催化机制的
酪氨酸酶的作用机制
酪氨酸酶活性中心呈现出双核铜中心结构，由2个铜离子位点组成，与蛋白质中的组氨酸残基结合，并且由1个内源桥基将2个铜离子联系起来。当酪氨酸等物质和酶过渡络合时，主要是羟基和酶的活性中心上的原子键合发生作用。在黑色素的催化反应过程中，将其分为氧化态(Eoxy)、还原态(Emet)和脱氧态(Edeoxy)
酶催化法制备亮氨酸
酶催化法生产L一亮氨酸通常是利用转氨酶转氨给a一酮基异己酸生成L一亮氨酸和组氨酸将相关的酶和NADH共价结合在膜上，让底物缓缓地经过膜而进行酶催化反应生成L一亮氨酸。如1981年，Wichmann er al.建立了一种用超滤膜制成的膜反应器，膜上共价结合了亮氨酸转氨酶、甲酸转氨酶、和NADH，当底
酪氨酸酶的研究历史
自从发现了人黑色素细胞可以以1-3，4-二羟基丙氨酸(L-多巴)为底物合成黑色素，这个反应成为酪氨酸酶活性和定位检测的基础，在之后的研究中，酪氨酸酶成为第一个用亲和色谱纯化的酶，酪氨酸酶也是最早发现能将酶分子内部氧原子参入到有机物中的酶;并为酶自杀性失活提供了早期实例.现今，人们已经从微生物、植物及
酪氨酸酶的信息简介
酪氨酸酶又称多酚氧化酶,是一种约75 ku含铜的氧化还原酶，广泛存在于动植物、微生物及人体中,是黑色素合成的限速酶,直接影响黑色素的合成。酪氨酸酶由多个亚基组成，每个亚基含有2个金属铜离子，而2个铜离子分别与3个组氨酸残基的亚氨基共价结合固定在活性中心上，另外有1个内源桥基将2个铜离子联系在一起
酪氨酸酶的应用介绍
作为1种重要的生物资源，酪氨酸酶有着广泛的用途，在生物体内具有多种重要的生理功能，特别在皮肤美白、抗氧化作用等方面表现尤为突出。另外，结合固定化59、生物传感器等技术，在有机合成、环境保护、生物检测等领域，利用酪氨酸酶进行催化氧化、处理工业废水、检测化合物等方向已经逐渐成为目前国内外研究的热点。
如何检测色氨酸酶活性？
检测色氨酸酶（tryptophanase）活性的常用方法涉及测定其催化产物或底物的浓度变化。色氨酸酶是一种催化色氨酸分解的酶，通常在微生物如大肠杆菌中发现。该酶的活性可以通过测定色氨酸的消耗或其代谢产物（如吲哚丙酮酸）的产生来评估。 常用的检测方法包括： 光谱法：利用分光光度计测量特定波长下
蛋白酪氨酸磷酸酶
蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)是一组酶，它们具有具有磷酸酪氨酸特异性磷酸水解酶活性的催化结构域。PTP能够以正向和负向方式改变受体酪氨酸激酶的活性。PTPs可以使RTKs上激活的磷酸化酪氨酸残基去磷酸化，这实际上导致信号终止。涉及PTP1B的研究表明，PTP1B是一种广为人知的参与细胞周期和细胞因子受体
酪氨酸酶的反应方式
酪氨酸酶是一种氧化酶，且是调控黑色素生成的限速酶。这种酶参与黑色素合成的两个反应：第一步将单酚羟基化为二酚，第二步将邻二酚氧化为邻二醌。邻二醌再经过几步反应后就变为黑色素。酪氨酸酶是一种含铜的酶，存在于植物与动物组织中，催化生成由酪氨酸氧化而来的黑色素以及其它色素，如使剥皮或切片的马铃薯暴露在空气中
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管