整合酶抑制剂的研究开发
由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制剂，2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究，对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段，主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学（血液中药物代谢水平）。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁Jeffrey Chodakewitz医学博士说，迄今为止，有为数不多的健康志愿者（不到70人）参与了研究，他们对药物总体耐受性良好。他注意到现有的临床前数据支持每天2次剂量，假如一切研究都能顺利进行，确定适宜的给药剂量仍需要通过临床研究。刊登在2004年7月8日《科学》杂志上的一份研究文章指出，Merck公司报告说，当猴子被艾滋病病毒感染初期服用这种药，就可以对猴子起到明显的保护作用，因而这种药又被称为“整合酶”抑制剂，这种药对病重者也有效果。Merck公司还在研究数种“整合酶”抑制剂，他们用几个志愿者进行试验，以便确定这些药是否安全，......阅读全文
整合酶抑制剂的研究开发
由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制剂,2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究,对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段,主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学（血液中药物代谢水平）。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁
整合酶抑制剂的研究开发
由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制剂，2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究，对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段，主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学（血液中药物代谢水平）。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁Je
新型整合酶抑制剂高通量筛选方法
随着HIV-1病毒耐药性的不断升级，抗艾滋病药物的研发远远滞后，抗HIV-1药物新靶点的发现和创新药物的研发已成为燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA与宿主细胞基因组的整合，是HIV病毒复制周期中必需的关键酶。人体内无整合酶功能类似物。因此，整合酶是抗艾滋病药物研发的理想靶点。近年来，北京工业
一种新型整合酶抑制剂高通量筛选方法
随着HIV-1病毒耐药性的不断升级,抗艾滋病药物的研发远远滞后,抗HIV-1药物新靶点的发现和创新药物的研发已成为燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA与宿主细胞基因组的整合,是HIV病毒复制周期中必需的关键酶。人体内无整合酶功能类似物。因此,整合酶是抗艾滋病药物研发的理想靶点。 近年来,
整合酶的定义
整合酶（Integrase）是帮助逆转录病毒把携带病毒遗传信息的DNA整合到宿主的DNA的酶。通常由病毒自身携带，并且不存在于宿主细胞，所以可以作为抗病毒药物的一个合适靶标。
酶抑制剂的研究进展
20世纪60年代初，Umezawa提出了酶抑制的概念,从而将抗生素的研究扩大到酶抑制剂的新领域。酶抑制剂新药发现的途径：一是来源于天然化合物，包括动植物和各种微生物等，二是化学合成物。在目前上市的药物中，以受体为作用靶点的药物占52%，以酶为靶点的药物占22%，以离子通道为靶点的药物占6%，以核酸为
关于整合酶的基本介绍
整合酶（Integrase）是帮助逆转录病毒把携带病毒遗传信息的DNA整合到宿主的DNA的酶。通常由病毒自身携带,并且不存在于宿主细胞,所以可以作为抗病毒药物的一个合适靶标。 研究人员也许找到了对付艾滋病病毒（HIV）的新方法,那就是抑制一种被称为“整合酶”的HIV酶,研究人员正在试验一种新的
整合酶的基本信息
整合酶（Integrase）是帮助逆转录病毒把携带病毒遗传信息的DNA整合到宿主的DNA的酶。通常由病毒自身携带，并且不存在于宿主细胞，所以可以作为抗病毒药物的一个合适靶标。
生物酶学基础糖苷酶及其抑制剂的研究
1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要；糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用，而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染.
糖苷酶及其抑制剂的研究过程介绍
1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要；糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用，而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染.
关于整合酶的蛋白背景介绍
人免疫缺陷病毒（Human immunodeficiency virus,HIV）包括HIV-1和HIV-2两种,其中HIV-2主要分布于非洲西部,而HIV-1则广泛分布于世界各地,是引起全世界AIDS流行的病原。HIV复制周期中的整合过程是将HIV-1 DNA整合入宿主DNA的过程,也是HIV
关于整合酶的技术背景介绍
可溶性表达--由于外源蛋白在表达过程中容易被宿主细胞蛋白酶降解或者形成包涵体,而包涵体体外复性过程往往费时、费力,且不经济,因此外源蛋白在大肠杆菌或者毕赤酵母中的可溶性表达具有较高的学术价值和经济价值。 pET-28a--来自Novagen公司出产的产品pET系列,主要特征是 pET-28a
整合酶病毒类药物的介绍
整合酶抑制剂是全新的HIV/艾滋病（AIDS）治疗药物,可能成为抗逆转录病毒药物治疗中有重要意义的突破。HIV复制过程需要3种酶：蛋白酶、逆转录酶和整合酶。已有药物能够抑制前2种酶,即蛋白酶和逆转录酶。但还未批准通过的抑制整合酶的药物。 默克生物化学部常务主任兼HIV-1整合酶抑制剂开发组副组
关于整合酶的医疗机理介绍
在抗艾滋病的机理上,S—1360是通过抑制艾滋病病毒的整合酶来控制病毒对细胞的感染。整合酶、逆转录酶和蛋白酶是艾滋病病毒感染细胞并进行复制所必需的3种酶,现存的所有抗艾滋病药物都是破坏逆转录酶或蛋白酶功能的,对整合酶却“秋毫不犯”。因此,研制公司称S－1360实现了一个机理上的突破,它扩大了抗艾
关于整合酶的治疗选择介绍
虽然的联合用药是高效的,但由于多重耐药病毒株的扩散、治疗持久性不够以及长期用现有的抗逆转录病毒药物治疗所带来的副作用等因素,都支持需要增添新的治疗选择。 据估计,在所有接受抗逆转录病毒药物治疗的病人中,>78%的患者对一类以上的治疗药物产生耐药。耐药性问题在未曾接受过抗逆转录病毒治疗的患者中也
研究开发出小分子RNA高通量测序数据整合分析软件
高通量测序技术的普及带来测序数据的高速增加，但分析工具的发展却远远跟不上研究的需要。目前大多数高通量测序数据分析工具的用户对象是具备一定数据分析能力的研究人员，大量的数据分析任务仍然落在少数生物信息实验室上，严重阻碍了整个研究领域的发展。功能更强大、使用更方便的生物信息分析工具亟待开发
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
酶抑制剂的来源
目前，酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物，研究最多的是放线菌，也是产生微生物药物最多的类群，其中最重要的是链霉菌属（streptomyces）；细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外，研究人员的注意力更集
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
酶的抑制剂分类
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
新HIV整合酶与侵入抑制剂治疗相关的耐药性和嗜性新观点
研究结果也许能作为未来治疗HIV病患的潜在治疗方案加拿大蒙特利尔召开的第16届逆转录病毒及机会性感染会议（CROI）上公布的两项研究的最新数据证明，罗氏旗下454生命科学公司Genome Sequencer FLX系统的超深度测序（ultra-deep sequencing）与传统方法相结合
α葡萄糖苷酶抑制剂研究进展
糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病，是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱，以血糖增高和尿糖为特征，进而导致多个系统、多个脏器损害的综合症。临床上将糖尿病分为两种类型:1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)和2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病),超过90%的病人属于2型糖尿病,一般情况下,这类糖
α葡萄糖苷酶抑制剂研究进展
糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病，是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱，以血糖增高和尿糖为特征，进而导致多个系统、多个脏器损害的综合症。临床上将糖尿病分为两种类型:1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)和2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病),超过90%的病人属于2型糖尿病,一般情况下,这类糖
破解整合酶的三维结构
英国和研究人员在1月31日的《》杂志上报告说，他们合作进行的一项最新研究模拟出的。整合酶在包括艾滋病等逆转录酶病毒中可以找到，并且充当了艾滋病病毒在人体内复制时的“帮凶”。这项重大突破有助于家解决困扰了艾滋病研究领域长达20年的一个难题，从而找到更好的治疗艾滋病的方法。 当艾滋病病毒感染人体时，
酶抑制剂的机理分类
酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为：①不可逆性抑制，抑制剂与酶活性中心的必需基团结合，这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合，一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残
酶的抑制剂分类介绍
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
酶抑制剂的作用介绍
通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用，具有抑制作用的物质称为抑制剂，抑制剂通常是小分子化合物，但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。
酶抑制剂的基本介绍
酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性，从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。
什么是酶的抑制剂？
酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性，从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。
什么是酶的抑制剂？
酶反应抑制剂，简称“抑制剂”。一类能降低酶促反应速率的物质。会使酶的必需基团或活性部位的性质和结构发生改变,从而导致酶活性降低或丧失。按与酶结合的强度和方式,分可逆抑制剂和不可逆抑制剂。和酶分子以非共价结合而起抑制作用,并可用物理方法将其除去而使酶活力恢复者,称“可逆抑制剂”;反之,称“不可逆抑制剂