日本第一三共制药公司药物quizartinib获突破性疗法认定
8月1日，日本第一三共制药公司表示，美国FDA已经授予公司口服特异性FLT3抑制剂quizartinib（奎扎替尼）用于复发性/难治性FLT3-ITD急性髓细胞白血病(AML)治疗的突破性疗法认定。 公司研发负责人Arnaud Lesegretain表示：“过去几十年来，对于复发/难治性FLT3-ITD AML的治疗进展很有限，这是一种极具侵袭性的疾病，预后一般很差。与化疗相比，quizartinib是第一种以口服单一药物的方式显着改善整体生存率的FLT 3抑制剂。令我们兴奋的是该药物此次获得突破性疗法认定，期待与FDA紧密合作，尽快为患者带来这一潜在的新的治疗方案。” 这项突破性疗法指定是根据在2008年6月欧洲血液学协会第23次大会全体会议上公布的关键性临床3期试验QuANTUM-R的结果批准的。该研究有367例患者随机分为quizartinib 组(n=245)和化疗组(n=122)，在研究分析截止时间，中位随访时......阅读全文
根除癌症干细胞的Wnt抑制剂
最近，一个团队——包括日本国立癌症中心（NCC）、日本理化学研究所生命科学技术中心（CLST）和日本Carna生物科学公司联合宣布，他们开发了一个新的小分子Wnt抑制剂，命名为NCB-0846。Wnt信号是癌症干细胞（CSC）发展的一条关键的通路。该抑制剂可为药物难治性大肠癌患者，提供一种新的治
PDE5抑制剂是什么药物
PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。选择性的磷酸二酯酶5抑制剂在男性勃起功能障碍等疾病中，具有广泛应用。通过抑制降解cGMP的5型磷酸二酯酶活性而增高细胞内cGMP浓度，导致平滑肌松弛，使阴茎海绵体内动脉血流增加，产生勃起。特点1、相比短效PDE
常见酶的抑制剂的功能介绍
1、不可逆性抑制剂主要与酶共价结合不可逆抑制性作用（irreversible inhibition）的抑制剂通常和酶活性中心上的必需基团以共价键相结合，使酶失活。此种抑制剂不能用透析、超滤等方法予以去除。2、可逆性抑制剂与酶和（或）酶-底物复合物非共价结合可逆性抑制作用（reversible inh
电子传递链的抑制剂
1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂。2.抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
宫缩抑制剂的合理应用
自发性早产是产科临床工作中常见的妊娠期并发症之一，其致病因素十分复杂。目前有临床及实验室证据支持的病因包括：子宫肌层和胎膜的过分膨胀、蜕膜出血、早熟胎儿内分泌的激活和宫内感染。而宫缩是各种原因所致自发性早产的最终环节，因而抑制子宫收缩是早产治疗的着重点。目前使用的宫缩抑制剂包括β2肾上腺素受
医药抑制剂的种类和功能介绍
属精神类药物，常见的包括酒精、鸦片、巴比妥酸盐，它们抑制或减少中枢神经系统中的神经冲动的传递，从而压抑（减缓）心理和躯体活动。酒精的摄取量不同，作用效果也不同。可能的反应有行为迟钝，喧闹，多话，骂人，行暴力，最后完全抑郁。当服用量较少时，有放松和改善反应速度的作用。人体每小时职能分解大约一盎司酒精，
几种常见的细胞因子抑制剂
● 抗细胞因子或其受体的抗体在正常人身上可以检测到微量的抗细胞因子抗体。这些抗体的功能还有待进一步探索。其中有些抗体可以起到抑制细胞因子的作用，有些抗体则可以延长细胞因子的半衰期。用细胞因子或其受体作为免疫原对动物进行免疫而获得的抗体，特别是某些单克隆抗体对细胞因子有很强的抑制作用，可用于治疗由细胞
什么是单胺氧化酶抑制剂？
单胺氧化酶（monoamine oxidase, MAO）是人体内天然存在的一种酶，催化单胺类物质氧化脱氨反应的酶。人体内含有两种单胺氧化酶：单胺氧化酶A和单胺氧化酶B。单胺氧化酶A主要分布在儿茶酚胺能神经元中；单胺氧化酶B主要分布在5-羟色胺能神经元、组胺能神经元和神经胶质细胞中，这两种亚型都
黄嘌呤氧化酶的抑制剂
黄嘌呤氧化酶的结构非常复杂，因此很多物质都可抑制其活性。如嘌呤、嘧啶和其它杂环的物质可与底物竞争结合到酶的活性部位，称之为竞争性抑制剂；而亚砷酸盐、氰化物、甲醇等化合物则可与钼原子作用，使酶失活。其它抑制剂包括磷酸盐、咪唑、钠、氯化钾、苯甲酸盐、硼酸盐、铜、抗坏血酸和二硝基苯酚。其中抗坏血酸对黄嘌呤
蛋白酶抑制剂的作用介绍
蛋白酶抑制剂： 破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
神经氨酸酶抑制剂的相关介绍
神经氨酸酶是流感治疗药物的作用靶点之一，自从人类了解该酶的作用之后，便开始了针对该酶抑制剂的研究，已经有两种神经氨酸酶抑制剂上市，一种进入三期临床研究。 在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类
蛋白酶抑制剂资料－Protease－Inhibitors
Protease Inhibitorsfrom Alberts' Lab Protocols (Kathy Miller/Chris Field)Protease inhibitors are rapidly inactivated in aqueous solutions and shou
常用的免疫抑制剂介绍
常用的免疫抑制剂主要有五类：（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
血管紧张素转换酶抑制剂应用
血管紧张素转换酶抑制剂(angiotension convertingenzymeinhibitors，ACEI)，亦称血管紧张素转换酶抑制因子，即降压多肽。ACEI最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽――替普罗肽，近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，目前临床应用较多的有培哚普利、雷米
蛋白酶抑制剂的相关介绍
蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白
RNA生物合成的抑制剂相关介绍
一、碱基类似物 有些人工合成的碱基类似物能干扰和抑制核酸的合成。作用方式有以下两类： （一）作为代谢拮抗物，直接抑制核苷酸生物合成有关酶类。如6-巯基嘌呤进入体内后可转变为巯基嘌呤核苷酸，抑制嘌呤核苷酸的合成。可作为抗癌药物，治疗急性白血病等。此类物质一般需转变为相应的核苷酸才能表现出抑制作
主要的蛋白酶抑制剂介绍
蛋白酶抑制剂主要有：奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。
光合磷酸化的抑制剂
叶绿体进行光合磷酸化，必须：(1)类囊体膜上进行电子传递；（2)类囊体膜内外有质子梯度；(3)有活性的ATP酶。破坏这三个条件之一的试剂都能使光合磷酸化中止，这些试剂也就成了光合磷酸化的抑制剂。(1)电子传递链传递过程是：P680→pheo→Q→PQ→Fe-S－Cytb6→Cytf→PC→P700。
关于蛋白质抑制剂的介绍
蛋白质生物合成的抑制剂 许多蛋白质生物合成抑制剂具有高度专一性,这对于研究合成机制很重要。许多临床有效的抗生素是通过特异抑制原核生物的蛋白质合成而发挥作用的,它们抑制细菌生长而不损害人体细胞。利用两类生物蛋白质合成的差异,可以找出治疗细菌感染引起的疾病的药物。表中列出一些较为重要的蛋白质生物合成
常用的转换酶抑制剂有哪些
第一代转换酶抑制剂为卡托普利，是最早应用于临床的转换酶抑制剂，现已广泛应用于高血压和心衰的治疗。对轻、中度高血压均适用。用于降压时，开始剂量 12.5～25mg，每日 3 次口服，有效剂量为每日 50～ 150mg。加用利尿剂（如双氢克尿噻）、 β受体阻滞剂（如普萘洛尔、美托洛尔等），疗效更佳。本品
常用的免疫抑制剂介绍
（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松、泼尼松龙等；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
蛋白质合成抑制剂的简介
许多抗生素都是以直接抑制细菌细胞内蛋白质合成而对人体副作用最小为目的而设计的,它们可作用于蛋白质合成的各个环节,包括抑制起始因子,延长因子及核糖核蛋白体的作用。 影响蛋白质生物合成的物质非常多,它们可以作用于DNA复制和RNA转录,对蛋白质的生物合成起间接作用,以下介绍的主要是抑制蛋白质生物合
蛋白酶抑制剂的作用机制
HⅣ等逆转录病毒基因编码的前体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性，导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。
常用的免疫抑制剂分类
常用的免疫抑制剂主要有五类：（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
常用化学抑制剂的种类和功能
常用抑制剂有 ：硫化钠、硫酸锌、氰化钠、重铬酸钾、水玻璃、石灰、黄血盐、单宁、淀粉（糊精）、羧甲基纤维素等。硫化钠硫化钠是有色金属氧化矿的活化剂，当添加量足够大时又是硫化矿的抑制剂。硫化钠的制取是以煤、木碳等燃烧作为还原性气体还原硫酸钠（Na2SO4）。反应式为：Na2SO4+2C=Na2S+2
蛋白质生物合成的抑制剂
蛋白质生物合成的抑制剂 许多蛋白质生物合成抑制剂具有高度专一性，这对于研究合成机制很重要。许多临床有效的抗生素是通过特异抑制原核生物的蛋白质合成而发挥作用的，它们抑制细菌生长而不损害人体细胞。利用两类生物蛋白质合成的差异，可以找出治疗细菌感染引起的疾病的药物。表中列出一些较为重要的蛋白质生物合成抑制
胃蛋白酶抑制剂的特性
l)抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶，血管紧张肽原酶，组织蛋白酶D和凝乳酶;2)1mg/ml溶于甲醇中;3)储存液在4℃一周内稳定，-20℃稳定6个月;4)作浓度:0.7ug/ml(1umol/L)5)在水中不溶解。
细胞因子抑制剂的功能介绍
依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂，临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应，2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物，有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免疫抑制作用是通过与免疫结合蛋白形成复合物，
氨肽酶抑制剂的基本信息
细胞表面酶属于肽链端解酶和脂酶，它们的作用比肽链内切酶强，与免疫功能、炎症反应、肿瘤发生、病毒感染等有密切关系。在哺乳动物细胞表面有氨肽酶A、氨肽酶B、磷酸化酶及脂酶等，它可水解含有N-末端精氨酸或赖氨酸。抑氨肽酶A素、抑氨肽酶B素、碱性磷酸化酶抑制剂及抑脂酶素属于氨肽酶抑制剂，这些酶抑制剂都与免疫
蛋白酶抑制剂的作用特点
是基于肽类的化合物，它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于艾滋病病毒复制的最后阶段，由于蛋白酶被抑制，使之从感染的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。