合肥研究院研发出新型PI3Kd激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。 PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL),急性髓系白血病(AML),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B细胞肿瘤密切相关,PI3Kd激酶是治疗B细胞相关肿瘤的一个药物作用靶点。该研究通过对PI3Kd激酶的结构进行分析,采用以结构为基础的药物设计的理念发现了高活性的、选择性的新型PI3Kd激酶抑制剂CHMFL-PI3KD-317。实验结果显示,CHMFL-PI3KD-317能够有效抑制PI3Kd激酶的活性(IC50 = 6 nM),同时在PI3Kd与PI3K家族的其他亚型之间取得了选择性(10-300倍),且该抑制剂明显抑制了PI3Kd介导的Akt T308的磷酸化(EC50 =4.3nM)。进一步针对468种激酶的结合强度测试结果显示,......阅读全文
肌酸激酶的原理
本法采用酶偶联反应测定CK活性浓度。 在340nm监测NAD(P)H的生成量,可计算出CK的活性浓度。
肌酸激酶的测定
肌酸激酶(CK)是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体,正常人体中有三种同工酶: CK~BB(CK1):主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中; CK~MB(CK2):主要存于心肌; CK~MM(CK3):主要存于肌肉组织。 CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸键,是肌肉
肌酸激酶的简介
肌酸激酶(Creatine Kinase,CK),也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多,其次是脑组织,胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中,是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
肌酸激酶的介绍
肌酸激酶(Creatine Kinase,CK),也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多,其次是脑组织,胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中,是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
肌酸激酶的简介
肌酸激酶(Creatine Kinase,CK),也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多,其次是脑组织,胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中,是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
肌酸激酶的测定
肌酸激酶(CK)是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体,正常人体中有三种同工酶: CK~BB(CK1):主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中; CK~MB(CK2):主要存于心肌医学|教育网搜集整理; CK~MM(CK3):主要存于肌肉组织。 CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸
MAPK激酶活性检测
实验概要本实验提供了一个MAPK激酶活性的检测方法。主要试剂1uM f1g22,10uM flg220.02% Silwet L-77液氮蛋白提取缓冲液(100 mM Hepes, pH 7.5,5 mM EDTA, 5 mM EGTA, 10mM DTT, 10 mM Na3VO4, 10 mM
尿激酶的检查
1 溶液的澄清度与颜色取本品,加0.9%氯化钠溶液制成每1ml中含3000单位的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ A和B),应澄清无色。2 分子组分比取本品,加水溶解并制成每1ml中含2mg的溶液后,加入等体积的缓冲液(取浓缩胶缓冲液2.5ml、20%十二烷基硫酸钠溶液2.5ml、0.1%
肌酸激酶(CK)简介
分子量为86KD,广泛存在于细胞浆和线粒体中,该酶催化体内ATP与肌酸之间高能磷酸键转换生成磷酸肌酸和ADP的可逆反应,为肌肉收缩和运输系统提供能量来源。在人体三种肌肉组织(骨骼肌、心肌和平滑肌)中都含有大量CK,肝、胰、红细胞等CK的含量极少。胞浆CK的酶蛋白部分由两个亚基组成,不同亚基的组合
周期蛋白依赖性激酶激活激酶的基本概念
周期蛋白依赖性激酶激活激酶,是一种与细胞周期蛋白结合具有激酶活性的蛋白质激酶。中文名周期蛋白依赖性激酶激活激酶含 义是一类富含特征性丝氨酸特 点具有激酶活性多组成员CDK2.CDK3
转录抑制剂分类
转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑制剂作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改变或丧失,从而抑制转录的进行。这类抑制剂只抑制转录,不影响复制,是研究
促分裂原活化的蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase;MAPKK定 义在MAP激酶激酶激酶(如Raf、MEKK1~4等)的催化下,通过丝氨酸/苏氨酸残基部位磷酸化而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,包括MEK1/2、MKK4/7、
促分裂原活化的蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase;MAPKK定 义在MAP激酶激酶激酶(如Raf、MEKK1~4等)的催化下,通过丝氨酸/苏氨酸残基部位磷酸化而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,包括MEK1/2、MKK4/7、
内源性激酶活性检测和外源性激酶活性检测的区别
内源性与外源性凝血过程区别: 在于内源性凝血系统中所需的磷脂来自血小板,而外源性凝血系统中所需的磷脂是组织因子本身所提供的。 另外,内源性凝血系统形成活化的Xa过程较为缓慢,约需数分钟之久.而外源性凝血系统形成活化的xa可绕过很多内源性
半乳糖激酶的鉴定
它催化半乳糖转变为1一磷酸半乳糖, 然后进一步生成UDP一葡萄糖并融人糖酵解路径。近年来, 半乳糖激酶在工业用菌的作用逐渐受到人们的关注。例如, 在改造的工程菌中引人高效率的半乳糖激酶, 可以促进外切多糖S的体内合成, 而EPS正是食品工业的一个重要原料。 腾冲嗜热厌氧菌是我国科学家在云南腾冲地区发
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类 :一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似;一类广泛存在于脊椎动物,细菌,T4噬菌体,痘病毒,非洲猪瘟病毒(ASFV)和鱼淋巴囊肿病毒(FLDV)。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似;一类广泛存在于脊椎动物,细菌,T4噬菌体,痘病毒,非洲猪瘟病毒(ASFV)和鱼淋巴囊肿病毒(FLDV)。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。
激酶的基本信息
激酶(kinase)是一类生物化学里的分子,从高能供体分子(如ATP)转移磷酸基团到特定靶分子(底物)的酶,这一过程谓之磷酸化。最大的激酶族群是蛋白激酶。
肠激酶的结构特点
天然肠激酶由1条结构亚基 (重链) 和1条催化弧基 (轻链) 构成, 两者通过1个分子间二硫键结合, 结构亚基负责将催化亚基固定在小肠刷状缘膜上并引导它向肠腔移动, 催化亚基可以特异性识别Asp-Asp-Asp-Asp-Lys序列并沿序列的羧基端切下, 将胰蛋白酶原活化为胰蛋白酶, 从而启动各种酶原
蚓激酶胶囊的性状
本品为肠溶胶囊,内含微黄色粉末。本品主要成份为:由人工养殖赤子爱胜蚓中提取分离而得的含酶复合物。
尿激酶的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品,加0.9%氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含3000单位的溶液,依法检查(通则0901第一法与通则0902第一法),应澄清无色。干燥失重取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得大于5.0%(通则0831)分子组分比取本品,加水溶解并稀释制成每1m
极光激酶B的概念
中文名称极光激酶B英文名称Aurora B定 义极光激酶家族成员之一,为蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶。是一个重要的有丝分裂调节因子。分别先后定位于着丝粒和纺锤体中间带,是染色体乘客复合物组分之一,参与多种有丝分裂事件的调节,如参与染色体的凝集、纺锤体的组装、动粒的附着、姐妹染色单体分离和胞质分裂等。应
受体酪氨酸激酶
受体酪氨酸激酶(RTK)是许多多肽生长因子、细胞因子和激素的高亲和力细胞表面受体。在人类基因组中鉴定的90个独特的酪氨酸激酶基因中,有58个编码受体酪氨酸激酶蛋白。受体酪氨酸激酶已被证明不仅是正常细胞过程的关键调节剂,而且在多种癌症的发展和进展中也具有关键作用。受体酪氨酸激酶的突变导致一系列信号级联
Jun激酶的功能介绍
中文名称Jun激酶英文名称Jun kinase;JNK定 义促分裂原活化的蛋白激酶(MAPK)信号转导级联反应中的一类蛋白激酶家族。其酪氨酸和苏氨酸残基双重磷酸化而被激活,进入细胞核,调节特定基因表达,参与调节细胞凋亡等生理活动。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)
什么是肌酸激酶(CK)
肌酸激酶分子量为86KD,广泛存在于细胞浆和线粒体中,该酶催化体内ATP与肌酸之间高能磷酸键转换生成磷酸肌酸和ADP的可逆反应,为肌肉收缩和运输系统提供能量来源。 人体三种肌肉组织(骨骼肌、心肌和平滑肌)中都含有大量CK,肝、胰、红细胞等CK的含量极少。 胞浆CK的酶蛋白部分由两个亚基组成,
肠激酶的结构特点
天然肠激酶由1条结构亚基 (重链) 和1条催化弧基 (轻链) 构成, 两者通过1个分子间二硫键结合, 结构亚基负责将催化亚基固定在小肠刷状缘膜上并引导它向肠腔移动, 催化亚基可以特异性识别Asp-Asp-Asp-Asp-Lys序列并沿序列的羧基端切下, 将胰蛋白酶原活化为胰蛋白酶, 从而启动各种酶原
乙酸激酶的测定实验
基本方案 实验方法原理 ATP:乙酸磷酸转移酯(AK)乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶(PK)偶联,乳酸脱氢酶(LDH)反应如下:
Jun激酶的功能介绍
中文名称Jun激酶英文名称Jun kinase;JNK定 义促分裂原活化的蛋白激酶(MAPK)信号转导级联反应中的一类蛋白激酶家族。其酪氨酸和苏氨酸残基双重磷酸化而被激活,进入细胞核,调节特定基因表达,参与调节细胞凋亡等生理活动。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)
磷酸果糖激酶的分类
由磷酸果糖激酶1作用可得果糖-1,6-双磷酸。 由磷酸果糖激酶2作用可得果糖-2,6-双磷酸。磷酸果糖激酶在呼吸作用中的调控作用该酶会受到高浓度ATP的抑制,高的ATP浓度会使该酶与底物果糖-6-磷酸的结合曲线从S形变为双曲线型。而柠檬酸就是通过加强ATP的抑制效应来抑制磷酸果糖激酶的活性,从而使糖
乙酸激酶的测定实验
实验方法原理ATP:乙酸磷酸转移酯(AK)乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶(PK)偶联,乳酸脱氢酶(LDH)反应如下:实验材料酶样品试剂、试剂盒三乙醇胺-HCl KOH乙酸钠ATPMgCl2磷酸烯醇式丙酮酸LDHPK仪器、耗材分光光度计实验步骤实验所需「试剂」具体见「其他」0.