合肥研究院研发出新型PI3Kd激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。 PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL)，急性髓系白血病(AML)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B细胞肿瘤密切相关，PI3Kd激酶是治疗B细胞相关肿瘤的一个药物作用靶点。该研究通过对PI3Kd激酶的结构进行分析，采用以结构为基础的药物设计的理念发现了高活性的、选择性的新型PI3Kd激酶抑制剂CHMFL-PI3KD-317。实验结果显示，CHMFL-PI3KD-317能够有效抑制PI3Kd激酶的活性（IC50 = 6 nM），同时在PI3Kd与PI3K家族的其他亚型之间取得了选择性（10-300倍），且该抑制剂明显抑制了PI3Kd介导的Akt T308的磷酸化（EC50 =4.3nM）。进一步针对468种激酶的结合强度测试结果显示，......阅读全文
尿激酶的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品,加0.9%氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含3000单位的溶液,依法检查(通则0901第一法与通则0902第一法),应澄清无色。干燥失重取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得大于5.0%(通则0831)分子组分比取本品,加水溶解并稀释制成每1m
尿激酶的药典标准
来源含量本品系从新鲜人尿中提取的一种能激活纤维蛋白溶酶原的酶。它是由高分子量尿激酶（Mw 54000）和低分子量尿激酶（Mw 33000）组成的混合物，高分子量尿激酶含量不得少于90%，每1mg蛋白中尿激酶活力不得少于12万单位。制法要求本品应从健康人群的尿中提取，生产过程应符合现行版《药品生产质量
Jun激酶的功能介绍
中文名称Jun激酶英文名称Jun kinase;JNK定 义促分裂原活化的蛋白激酶（MAPK）信号转导级联反应中的一类蛋白激酶家族。其酪氨酸和苏氨酸残基双重磷酸化而被激活，进入细胞核，调节特定基因表达，参与调节细胞凋亡等生理活动。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞通信与信号转导（二级学科）
什么是肌酸激酶（CK）
肌酸激酶分子量为86KD，广泛存在于细胞浆和线粒体中，该酶催化体内ATP与肌酸之间高能磷酸键转换生成磷酸肌酸和ADP的可逆反应，为肌肉收缩和运输系统提供能量来源。 人体三种肌肉组织（骨骼肌、心肌和平滑肌）中都含有大量CK，肝、胰、红细胞等CK的含量极少。 胞浆CK的酶蛋白部分由两个亚基组成，
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类 ：一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似；一类广泛存在于脊椎动物，细菌，T4噬菌体，痘病毒，非洲猪瘟病毒（ASFV）和鱼淋巴囊肿病毒（FLDV）。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。
纳豆激酶的定义
纳豆激酶(nattokinase简称NK)是一种枯草杆菌蛋白激酶，是在纳豆发酵过程中由纳豆枯草杆菌(Bacillus subtilisl natto)产生的一种丝氨酸蛋白酶。具有溶解血栓，降低血粘度，改善血液循环，软化和增加血管弹性等作用。 1980年在纳豆中被发现，由275个氨基酸按照固定排列方
重组葡激酶的简介
组葡激酶 (Recombinant Stapylokinase r-Sak )[1]是通过基因工程的方法制备的一种新型溶血栓药物。用于由血栓引起的急性心肌梗塞的治疗，并有治疗外周血管血栓及由血栓引起的缺血性组织坏死类疾病的应用前景，也可开发成预防治疗血栓病的药物。它与目前临床使用的链激酶 (SK
激酶的作用和特性
“激酶”的本意指的是使底物分子“激动”的酶，所以一般指从一个三磷酸核苷转移磷酸基至受体分子的酶，底物分子通过这个磷酸基的转移获得能量而被激活（变得更不稳定），所以很多的激酶需要从ATP转移磷酸基。激酶有时也可以由AMP及焦磷酸转移磷酸基，虽然一般来说，AMP和焦磷酸不能称之为高能化合物，但是“高能”
受体酪氨酸激酶
受体酪氨酸激酶(RTK)是许多多肽生长因子、细胞因子和激素的高亲和力细胞表面受体。在人类基因组中鉴定的90个独特的酪氨酸激酶基因中，有58个编码受体酪氨酸激酶蛋白。受体酪氨酸激酶已被证明不仅是正常细胞过程的关键调节剂，而且在多种癌症的发展和进展中也具有关键作用。受体酪氨酸激酶的突变导致一系列信号级联
极光激酶B的概念
中文名称极光激酶B英文名称Aurora B定 义极光激酶家族成员之一，为蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶。是一个重要的有丝分裂调节因子。分别先后定位于着丝粒和纺锤体中间带，是染色体乘客复合物组分之一，参与多种有丝分裂事件的调节，如参与染色体的凝集、纺锤体的组装、动粒的附着、姐妹染色单体分离和胞质分裂等。应
肠激酶的基本介绍
肠激酶 是存在于哺乳动物十二指肠内的一种异源二聚体 丝氨酸蛋白酶。分子质量为150ku, 由1条115ku重链和1条35ku轻链组成, 在pH值4.5～9.5、温度4～45℃范围内特异性水解蛋白底物。 由于经EK裂解融蛋白所释放的目的多肽具有和野生型完全一致的N-末端氨基酸序列, 因而可作为蛋
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)酶联免疫分析
大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的：本试剂盒用于测定大鼠血清，血浆，细胞上清及相关液体样本中丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)的含量。实验原理： 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/M
体内PARP抑制剂筛选
PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时，PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合，从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时，将引起
抑制剂的作用介绍
通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用，具有抑制作用的物质称为抑制剂，抑制剂通常是小分子化合物，但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
呼吸链抑制剂介绍
1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂。2.抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
酶抑制剂的来源
目前，酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物，研究最多的是放线菌，也是产生微生物药物最多的类群，其中最重要的是链霉菌属（streptomyces）；细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外，研究人员的注意力更集
酶的抑制剂分类
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
脲酶抑制剂的种类
脲酶抑制剂是指能够直接或间接抑制脲酶活性的一类物质，大体上可分为天然和人工合成两大类，目前使用较多的属人工合成的有机化合物。1.1 氧肟酸类化合物常用的有乙酰氧肟酸（Acetohydroxamic acid AHA）和辛酰氧肟酸 （Caprylohydroxamic acid CHA），其中AHA是
抑制剂的作用原理
阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。如催化反应的负催化剂，高分子化合物的阻聚剂，塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂，泡沫抑制剂，汽油的抗震剂，防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂；食品中加入
FDA拒绝Baricitinib上市申请
【新闻事件】：日前，礼来/Incyte宣布他们的风湿性关节炎药物、JAK1/JAK2双抑制剂baricitinib的上市申请被FDA拒绝。FDA要求厂家证明最佳剂量，并要求提供更多安全性数据。Baricitinib在三期临床疗效不错，并已经在欧盟上市，所以业界对该产品在美国上市抱有较大希望。因为
什么是免疫抑制剂？免疫抑制剂的用途？
免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物，能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细胞）的增殖和功能，能降低抗体免疫反应。免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。
磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶1抗体的鉴定步骤
磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶1抗体的鉴定：1）抗体的效价鉴定：不管是用于诊断还是用于治疗,制备抗体的目的都是要求较高效价。不同的抗原制备的抗体,要求的效价不一。鉴定效价的方法很多,包括有试管凝集反应,琼脂扩散试验,酶联免疫吸附试验等。常用的抗原所制备的抗体一般都有约成的鉴定效价的方法,以资比较。如制
诱导性多能干细胞（七）
新方法研究人员用来产生诱导性多能干细胞(induced pluripotent stem cells, iPSCs)的方法既花时间而且效率又低。按照当前的方法，当把四种转录因子导入成体细胞如皮肤细胞中时，利用上千个皮肤细胞最终只能获得几个iPSCs。为此，在这项新的研究中，来自美国桑福德-伯纳姆医学
分子靶向治疗用什么药
分子靶向治疗是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点（该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段），来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。根据药物的作用
PNAS：致癌激酶的天然陷阱
雌性果蝇中的Mtrm基因只在卵细胞发育过程中具有活性。现在Stowers医学研究所的研究人员发现，Mtrm蛋白能够诱捕强大的Polo激酶，并使其失活，文章发表在本周的美国国家科学院院刊PNAS杂志上。Polo激酶被认为是细胞分裂的主要调节者，而与之相对应的人类Polo样激酶1(Plk1)与多种癌
葡糖激酶发热功能异常特征
2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者普遍存在GK损伤,GK功能显著降低。在对患肥胖型糖尿病的个体及正常肥胖个体的GK活性研究中,发现患有肥胖型糖尿病的个体肝脏GK活性较正常组下降近50%。GK的正常功能是稳态系统自主调节的关键,GK功能受损会导致核心调糖靶器官