Nature子刊:测定了血栓素A2受体结合的高分辨率三维结构

前列腺素在人体内发挥极为重要的生物学功能,介导细胞增殖、分化和凋亡等重要的生理活动。 中国科学院上海药物研究所在抗心血管疾病药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展——首次测定了血栓素A2受体TP分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗心血管疾病的药物研发提供了重要的依据。 这一研究成果公布在12月3日的Nature Chemical Biology上,文章的通讯作者为吴蓓丽研究员和赵强研究员。第一作者是上海药物所博士研究生范恒新和陈双红 鉴于前列腺素的重要性,1982年诺贝尔生理学或医学奖授予三位在前列腺素和相关生物活性物质发现中做出突出贡献的科学家。人体内的前列腺素包括前列腺激素PGD2、PGE2、PGF2α、PGI2和血栓素A2,通过与各自的前列腺素受体相互作用发挥功能。前列腺素受体属于G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor,GPCR)......阅读全文

血栓素A2受体结构揭示抗心血管疾病药物作用机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在抗心血管疾病药物靶点的结构和功能研究方面取得新进展——首次测定了血栓素A2受体TP分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗心血管疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于伦敦时间12月3日在国际学术期刊Nature

血栓素B2的介绍

  血栓素(thromboxane,TXA2)是前列腺素中的一种,由血小板产生,具有血小板凝聚及血管收缩作用,与前列腺素作用相反,两者动态平衡以维持血管收缩功能及血小板聚集作用。TXA2生物半衰期仅30s,迅速转化为无活性的血栓素B2(TXB2)。

血栓素B2的临床意义

  血栓素水平变化见于动脉粥样硬化、心绞痛、冠心病、糖尿病、高脂血症等增高,TXA2/PGI2比值升高易于导致血小板聚集、血栓形成,促使动脉粥样硬化和冠心病。出血、损伤和内毒素休克动物血浆中TXB2显著增加,这与休克时肺循环阻力升高有关。  慢性肾衰患者尿中TXB2和6-酮-PGF1α下降。肾血管性

关于血栓素B2的葳介绍

  血栓素(thromboxane,TXA2)是前列腺素中的一种,由血小板产生,具有血小板凝聚及血管收缩作用,与前列腺素作用相反,两者动态平衡以维持血管收缩功能及血小板聚集作用。TXA2生物半衰期仅30s,迅速转化为无活性的血栓素B2(TXB2)。

血栓素B2的检查过程

  (1)样品提取同前列腺素测定法。  (2)取8mm×75mm玻璃管,总计数管(T)加PBS300μl,非特异结合管(NSB)加PBS200μl,零标准管(S0)加PBS100μl,标准曲线管(S1~7)加不同浓度标准工作液100μl,测定管加经纯化样品液100μl。  (3)向S0、S1~7和测

简述血栓素B2的临床意义

  血栓素水平变化见于:动脉粥样硬化、心绞痛、冠心病、糖尿病、高脂血症等增高,TXA2/PGI2比值升高易于导致血小板聚集、血栓形成,促使动脉粥样硬化和冠心病。出血、损伤和内毒素休克动物血浆中TXB2显著增加,这与休克时肺循环阻力升高有关。  慢性肾衰患者尿中TXB2和6-酮-PGF1α下降。肾血管

血栓素B2不适宜人群

  1、服用过避孕药、甲状腺激素、甾体激素等药物的患者,因为可能会影响到检查结果,禁止近期有以上药物服药史的患者检查。  2、特殊疾病:患有造血功能减低疾病的患者,比如白血病,各种贫血,骨髓增生异常综合症等,除非该检查必不可少,尽量少抽血。

临床化学检查方法介绍血栓素B2

血栓素B2介绍:  血栓素(thromboxane,TXA2)是前列腺素中的一种,由血小板产生,具有血小板凝聚及血管收缩作用,与前列腺素作用相反,两者动态平衡以维持血管收缩功能及血小板聚集作用。TXA2生物半衰期仅30s,迅速转化为无活性的血栓素B2(TXB2)。血栓素B2正常值:  血浆:男性:(

血栓素B2的不良反应与风险

  1、皮下出血:由于按压时间不足5分钟或是抽血技术不过关等原因可导致皮下出血。  2、不适感:穿刺部位可能会出现疼痛、肿胀、压痛、肉眼可见的皮下瘀斑等。  3、晕血或晕针:在抽血时,由于情绪过度紧张、恐惧、反射性引起迷走神经兴奋、血压下降等导致脑供血不足引发晕针或晕血。  4、感染的风险:如果使用

血栓素B2的正常值及临床意义

  正常值  男性:(132±55)ng/L。  女性:(116±30)ng/L。  临床意义  血栓素水平变化见于动脉粥样硬化、心绞痛、冠心病、糖尿病、高脂血症等增高,TXA2/PGI2比值升高易于导致血小板聚集、血栓形成,促使动脉粥样硬化和冠心病。出血、损伤和内毒素休克动物血浆中TXB2显著增加

血栓素B2的临床意义及注意事项

  临床意义  血栓素水平变化见于动脉粥样硬化、心绞痛、冠心病、糖尿病、高脂血症等增高,TXA2/PGI2比值升高易于导致血小板聚集、血栓形成,促使动脉粥样硬化和冠心病。出血、损伤和内毒素休克动物血浆中TXB2显著增加,这与休克时肺循环阻力升高有关。  慢性肾衰患者尿中TXB2和6-酮-PGF1α下

血液的化学检验项目血栓素B2介绍

血栓素B2介绍:  血栓素(thromboxane,TXA2)是前列腺素中的一种,由血小板产生,具有血小板凝聚及血管收缩作用,与前列腺素作用相反,两者动态平衡以维持血管收缩功能及血小板聚集作用。TXA2生物半衰期仅30s,迅速转化为无活性的血栓素B2(TXB2)。血栓素B2正常值:  血浆:男性:(

复旦管坤良、袁海心等JBC癌症新成果

  血栓素A2受体(TP)已知参与血管损伤后的再狭窄,这会导致血管平滑肌细胞(VSMC)迁移和扩散。然而,这一过程的根本机制还是未知的。7月5 日,复旦大学、加州大学圣地亚哥分校、中科院上海生命科学研究院和北卡罗来纳大学教堂山分校的研究人员,在国际学术期刊《Journal of Biological

临床化学检查方法介绍尿血栓素B2介绍

尿血栓素B2介绍:  血栓素(thromboxane,TXA2)是前列腺素中的一种,由血小板产生,具有血小板凝聚及血管收缩作用,与前列环素作用相反,两者动态平衡以维持血管舒缩功能及血小板聚集作用。TXA2生物半衰期仅30s,迅速转化为无活性的血栓素B2(TXB2)。尿血栓素B2正常值:  尿液:(1

心血管系统表现

  心血管病变是CKD患者的主要并发症之一和最常见的死因。尤其是进入终末期肾病阶段(即尿毒症阶段),心血管疾病死亡率进一步增高(占尿毒症死因的45%-60%)。近期研究发现,尿毒症患者心血管不良事件及动脉粥样硬化性心血管病比普通人群约高15-20倍。  慢性肾功能衰竭者由于肾性高血压、酸中毒、高钾血

血栓素B2的检查过程及不适宜人群

  检查过程  (1)样品提取同前列腺素测定法。  (2)取8mm×75mm玻璃管,总计数管(T)加PBS300μl,非特异结合管(NSB)加PBS200μl,零标准管(S0)加PBS100μl,标准曲线管(S1~7)加不同浓度标准工作液100μl,测定管加经纯化样品液100μl。  (3)向S0、

关于心血管造影对心血管疾病诊断介绍

  1、关于心血管造影—右心造影诊断介绍:  先天性心脏病术前明确诊断,特别是周围肺动脉的发育情况;  指导先天性心脏病的介入治疗,如肺动脉瓣狭窄的右心室造影;  心脏手术后效果的评价,决定下一步手术方案。  2、关于心血管造影—左心造影诊断:  二尖瓣狭窄或关闭不全;  主动脉瓣狭窄或关闭不全; 

从尿液中确定阿司匹林药效的ELISA测试

   阿司匹林是广泛使用的防止心血管疾病的辅助处方,因为它可以抑制血栓素A2 (TxA2) 的生成,TxA2可以有效收缩血管,促进血小板凝聚1,2。因此虽然阿司匹林每年在全世界被上百万人消耗,但最近的研究显示并非所有的个体对于阿司匹林的反应都是一致的。 目前以血液为基础的阿司匹林药效的测定

生育三烯酚抑制单核细胞粘附的作用介绍

  单核细胞与血管内皮粘附可导致动脉粥样硬化。最近研究表明,α-生育三烯酚可抑制粘附分子的表达,且其抑制单核细胞粘附的特性要优于生育酚[4]。因此,生育三烯酚可以用来预防或治疗动脉粥样硬化形成。威斯康星州大学(美国)在人体上研究了生育三烯酚和心血管疾病(CVD)之间的关系。试验显示,补充生育三烯酚可

γ亚麻酸的基本信息介绍

  γ-亚麻酸(γ-lenolenic acid)在1919年由Heidush Kaand Laft于月见草油中发现。目前,富含γ-亚麻酸的月见草油及γ-亚麻酸制品已在营养与医疗方面获广泛应用。γ-亚麻酸在临床上的试验结果表明其有降血脂作用,对三酰基甘油、胆固醇、p-脂蛋白的下降有效性在60%以上,

多不饱和脂肪酸​γ亚麻酸的主要作用

γ-亚麻酸(γ-lenolenic acid)在1919年由Heidush Kaand Laft于月见草油中发现。目前,富含γ-亚麻酸的月见草油及γ-亚麻酸制品已在营养与医疗方面获广泛应用。γ-亚麻酸在临床上的试验结果表明其有降血脂作用,对三酰基甘油、胆固醇、p-脂蛋白的下降有效性在60%以上,而且

个体化抗栓治疗与基因检测之阿司匹林

心血管系统疾病主要包括高血压、动脉粥样硬化、冠心病、脑卒中等,是严重威胁人类健康和导致死亡的重要原因。上述疾病的治疗包括药物治疗、手术治疗、介入治疗等多种手段。药物治疗对于心血管系统疾病的预防、控制、延缓均具有重要意义。目前临床上常规使用的抗凝药、抗血小板药、降脂药、血管扩张药等普遍存在个体差异现象

如何预防心血管疾病?

  健康饮食:控制饮食中的脂肪、胆固醇和钠的摄入量,增加膳食纤维、水果、蔬菜、全谷类和健康蛋白质的摄入量。  适量运动:每周至少进行150分钟的中等强度有氧运动,如快走、跑步、游泳等,也可以进行适当的力量训练。  控制体重:保持健康的体重可以降低患心血管疾病的风险。  戒烟限酒:吸烟和饮酒会增加患心

心血管系统的机制

  心血管系统由在全身各处运输血液的不同器官组成。血液是含有氧和细胞必不可少的物质的液体,同时,血液带走细胞的代谢产物,这些代谢产物不能被机体利用,甚至对机体有毒。  心血管系统以胸腔内的心脏为中心。心脏作为一个“动力泵”,将氧合的血液通过密集的动脉网送往全身各处。  动脉网起于心脏。动脉、微动脉和

Akt与心血管疾病

  目前心脑血管疾病发病率及死亡率居全球首位,正严重威胁人类健康。由此心脏病学专家及临床工作者十分重视对心脑血管疾病的研究。近年来,从分子生物水平入手对心血管疾病发病机制研究已经取得很大成就。其中细胞信号转导通路备受关注,Akt作为信号网络的中枢环节,对细胞增殖、分化和存活起到重要作用,与动脉粥

Nature子刊:测定了血栓素A2受体结合的高分辨率三维结构

  前列腺素在人体内发挥极为重要的生物学功能,介导细胞增殖、分化和凋亡等重要的生理活动。  中国科学院上海药物研究所在抗心血管疾病药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展——首次测定了血栓素A2受体TP分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗心血管疾病

γ亚麻酸的抗心血管疾病作用

  血栓素A2(TXA2)是内源性最强烈的血小板聚集剂和血管收缩剂,而前列腺环素(PGI2)为最强烈血管扩张剂。正常机体两者保持平衡,以维持血小板生理作用。一旦TXA2合成增多,PGI2生成减少,则增加血小板聚集作用,引起血栓。γ-亚麻酸抗血栓心血管机理:  (1)GLA作为PGE1前体抑制血小板聚

semaglutide在心血管高危群体中被证实具有心血管安全性

  近日糖尿病巨头诺和诺德(Novo Nordisk)近日宣布,评估口服版semaglutide(索马鲁肽)治疗2型糖尿病的IIIa期PIONEER 6研究达到了主要终点:在伴心血管疾病或心血管高风险的2型糖尿病患者中,联合标准护理时,与安慰剂相比,口服semaglutide在主要不良心血管事件(M

概述血栓素A2-(-TXA2-)抑制剂对血小板活化扩增的影响

  TXA2是血小板活化和血管收缩强有力的激动剂,通过与G-蛋白偶联受体结合,引起磷脂酶C( PLC)β活化,细胞内钙离子增加,随后血小板被激活。阿司匹林是目前在抗血小板治疗中研究和应用最为广泛的抗血小板药物,主要通过抑制花生四烯酸环氧酶( COX),使Ser-529 和Ser-516 不可逆的乙酰

心血管疾病男女有别

  心血管疾病是威胁人民身体健康的重大疾病,世界卫生组织对心血管疾病做了大量数据工作,值得关注的一点是,男性病患者的病死率已呈下降趋势,但女性冠心病发病率却与日俱增。欧洲医药资料显示,55%的欧洲女性的死因是心脏病,而男性则是43%.因此,充分认识到心血管疾病不同性别的差异性,有利于加强对女性心