研究揭示萘啶霉素生物合成途径中的自抗性机制
细菌通过次级代谢产生具有生物活性的抗生素从而清除异己，争夺环境中的资源，那抗生素产生菌如何避免抗生素对自身产生伤害呢？近期，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员唐功利课题组在高活性天然产物萘啶霉素（NDM）的生物合成研究过程中，发现了一个分泌型、FAD依赖的氧化还原酶NapU在胞外氧化无活性前体生成具有生物活性的萘啶霉素，随后还可以进一步氧化萘啶霉素使其失活。相关成果近期发表在《美国国家科学院院刊》上（PNAS 2018，115：11232-11237）。 萘啶霉素属于四氢异喹啉家族天然产物，该家族抗生素因其良好的抗肿瘤和抗菌活性备受研究者们的关注。它们均具有药效官能团——半缩醛胺，其中羟基通过质子化脱水，伴随氮原子给出孤对电子形成亲电性亚胺物种，形成亚胺的碳原子易被鸟嘌呤中的N-2位亲核进攻从而有效地烷基化DNA。 基因敲除发现基因napU失活的突变株发酵产生无半缩醛胺羟基的中间体5。体外酶活测......阅读全文
研究揭示萘啶霉素生物合成途径中的自抗性机制
细菌通过次级代谢产生具有生物活性的抗生素从而清除异己，争夺环境中的资源，那抗生素产生菌如何避免抗生素对自身产生伤害呢？近期，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员唐功利课题组在高活性天然产物萘啶霉素（NDM）的生物合成研究过程中，发现了一个分泌型、FAD依赖的氧化还原酶Na
磷酸咯萘啶
性状本品为黄色至橙黄色结晶性粉末;无臭,具引湿性。本品在水中溶解,在乙醇或乙醚中几乎不溶。鉴别(1)取有关物质项下供试品溶液,作为供试品溶液;另取磷酸咯萘啶对照品适量,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为对照品溶液。照有关物质项下的方法,取供试品溶液与对照品溶液各20l,分别
磷酸咯萘啶
性状本品为黄色至橙黄色结晶性粉末;无臭,具引湿性。本品在水中溶解,在乙醇或乙醚中几乎不溶。鉴别(1)取有关物质项下供试品溶液,作为供试品溶液;另取磷酸咯萘啶对照品适量,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为对照品溶液。照有关物质项下的方法,取供试品溶液与对照品溶液各20l,分别
萘啶酸的概述
萘啶酸片[1]为第一代喹诺酮类抗菌药，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性，对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性球菌均无抗菌活性。为杀菌剂，尿液pH值变化对其作用无影响。为淡黄色结晶性粉末；几乎
萘啶酸的简介
萘啶酸片[1]为第一代喹诺酮类抗菌药，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性，对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性球菌均无抗菌活性。为杀菌剂，尿液pH值变化对其作用无影响。为淡黄色结晶性粉末；几乎
萘啶酸的治疗(一)
目的在于缓解症状，防止复发，减少肾实质的损害。应鼓励患者多饮水，勤排尿，以降低髓质渗透压，提高机体吞噬细胞功能，冲洗掉膀胱内的细胞。通常应鼓励患者多饮水、勤排尿，以降低髓质渗透压，提高机体吞噬细胞功能。有发热等全身感染症状应卧床休息。服用碳酸氢钠1g，每日3次，可碱化尿液，减轻膀胱刺激刺激症状，
如何正确使用萘啶酸？
遵医嘱: 严格按照医生的处方和建议使用药物，不要自行调整剂量或停药。 剂量和疗程: 按照医生推荐的剂量和疗程进行治疗，即使症状有所改善，也不要提前停药。 饮食: 服药期间应保持均衡的饮食，避免过多摄入脂肪、糖分和盐分。 水分摄入: 服药期间应保持充足的水分摄入，以帮助药物在体内发挥作用并减
萘啶酸的药理毒理
本品为第一代喹诺酮类抗菌药，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性，对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性球菌均无抗菌活性。本品为杀菌剂，尿液pH值变化对其作用无影响。
磷酸咯萘啶注射液
性状本品为橘红色的澄明液体鉴别(1)取本品,用磷酸盐缓冲液(pH7.0)稀释制成每1ml中含咯萘啶约10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在260nm与276mm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)
萘啶酸的临床表现
(一)急性肾盂肾炎本病可发生于各种年龄，但以育龄妇女最多见，起病争骤，主要有下列症状。1.一般症状高热、寒战，体温多在38～39℃之间，也可高达40℃。热型不一，一般呈弛张型，也可呈间歇或稽留型。伴头痛、全身酸痛，热退时可朋大汗等。 2.泌尿系症状患者有腰痛，多为钝痛或酸痛，程度不一，少数有腹
磷酸咯萘啶注射液
性状本品为橘红色的澄明液体鉴别(1)取本品,用磷酸盐缓冲液(pH7.0)稀释制成每1ml中含咯萘啶约10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在260nm与276mm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)
萘啶酸的功能主治
本品适用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等。 由于目前大肠埃希菌对其耐药者多见，宜根据药敏结果选用该药。主要用于敏感菌所致的泌尿系统感染（如膀胱炎、肾盂肾炎）及肠道、胆道感染等的治疗，已被同类药物替代。
萘啶酸的物化性质
:本品为浅黄色结晶粉末。 熔点:225-231℃ 溶解性:0.1 g/L (23℃) 用途:抗感染药，对大肠杆菌、变形杆菌属等杆菌科细菌有一定的抗菌作用
萘啶酸的抗感染治疗
1.急性肾盂肾炎因引起尿路感染的主要细菌是革兰阴性菌，其中以大肠杆菌为主。初发的急性肾盂明炎可选用复方磺胺甲恶唑(SMZ-TMP)2片，日2次，或吡哌酸0.5g，日3～4次，诺氟沙星0.2g，日3次，疗程7～14天。感染严重有败血症者宜静脉给药。根据尿培养结果选用敏感药物。如头孢哌酮，阿米卡星毒
磷酸咯萘啶的检查方法
检查酸度取本品1.0g,加水25m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应大于2.4。氯化物取本品0.10g,加水4ml使溶解,加20%碳酸钠溶液5ml,摇匀,使沉淀完全,用5号垂熔玻璃漏斗滤过,容器用水15m1分次洗涤、滤过,合并滤液,加水使成25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶
磷酸咯萘啶肠溶片
性状本品为肠溶衣片,除去包衣后显黄色。鉴别取含量测定项下的细粉适量,照磷酸咯萘啶项下的鉴别(1)、(2)和(4)项试验,显相同的结果。检查应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)含量测定照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品10片,除去包衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相
萘啶酸的不良反应
1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、腹痛。 2.中枢神经系统反应：嗜睡、无力、头痛、头昏及眩晕。 3.过敏反应：皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿、嗜酸性粒细胞增多、关节痛伴关节强直及肿胀等过敏样反应。直接暴露于阳光可发生光敏反应。 4.其他：罕见胆汁淤积、感觉异常、代谢性酸中毒、血小板减少、粒
磷酸咯萘啶肠溶片
性状本品为肠溶衣片,除去包衣后显黄色。鉴别取含量测定项下的细粉适量,照磷酸咯萘啶项下的鉴别(1)、(2)和(4)项试验,显相同的结果。检查应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)含量测定照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品10片,除去包衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相
新霉素抗性基因的概念
中文名称新霉素抗性基因英文名称neomycin resistance gene;neoR定 义一种编码氨基糖苷磷酸转移酶的基因。即指构建表达性质粒时所插入、对新霉素有抗性的基因，可用于筛选表达性重组质粒。应用学科免疫学（一级学科），应用免疫（二级学科），免疫学检测和诊断（三级学科）
新霉素抗性基因的定义
中文名称新霉素抗性基因英文名称neomycin resistance gene;neoR定 义一种编码氨基糖苷磷酸转移酶的基因。即指构建表达性质粒时所插入、对新霉素有抗性的基因，可用于筛选表达性重组质粒。应用学科免疫学（一级学科），应用免疫（二级学科），免疫学检测和诊断（三级学科）
新霉素抗性基因的概念
中文名称新霉素抗性基因英文名称neomycin resistance gene;neoR定 义一种编码氨基糖苷磷酸转移酶的基因。即指构建表达性质粒时所插入、对新霉素有抗性的基因，可用于筛选表达性重组质粒。应用学科免疫学（一级学科），应用免疫（二级学科），免疫学检测和诊断（三级学科）
关于萘啶酸的相互作用
1.本品与茶碱类合用时可导致后者血药浓度升高，出现茶碱的不良反应。故合用时应监测茶碱类血药浓度并调整给药剂量。 2.本品干扰咖啡因的代谢，可导致咖啡因清除减少，血浆t1/2β延长。 3.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 4.本品不宜与呋喃妥
磷酸咯萘啶的基本性状
性状本品为黄色至橙黄色结晶性粉末;无臭,具引湿性。本品在水中溶解,在乙醇或乙醚中几乎不溶。
磷酸咯萘啶的含量测定方法
含量测定取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸40ml,加热振摇使溶解,放冷,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定。每lml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于30.33mg的Ca3H32CIN:O2·4H3PO4。
磷酸咯萘啶的鉴别检查方法
鉴别(1)取有关物质项下供试品溶液,作为供试品溶液;另取磷酸咯萘啶对照品适量,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为对照品溶液。照有关物质项下的方法,取供试品溶液与对照品溶液各20l,分别注入液相色谱仪,记录色谱图;供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。2)
萘啶酸的副作用有哪些？
胃肠道反应：可能出现恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等症状。 过敏反应：可能出现皮疹、荨麻疹、瘙痒等皮肤过敏症状，严重时可能出现过敏性休克。 血液系统损害：可能导致白细胞减少、血小板减少、贫血等。 肝功能损害：可能出现转氨酶升高、黄疸等症状。 肾功能损害：可能导致血尿素氮升高、血肌酐升高等症状
磷酸咯萘啶的鉴别方法
鉴别(1)取有关物质项下供试品溶液,作为供试品溶液;另取磷酸咯萘啶对照品适量,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为对照品溶液。照有关物质项下的方法,取供试品溶液与对照品溶液各20l,分别注入液相色谱仪,记录色谱图;供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。2)
萘啶酸的作用机制是什么？
萘啶酸的作用机制主要是通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。 萘啶酸是一种磺胺类药物，其作用机制与磺胺嘧啶相似。磺胺类药物通过竞争性抑制细菌体内的对氨基苯甲酸（PABA）的合成，从而阻断了细菌合成叶酸的步骤。叶酸是细菌生长和繁殖所必需的，因此萘啶酸通过抑制叶酸的合成，可以有效地抑制细菌的生长
磷酸咯萘啶的类别及贮藏方法
类别抗疟药。贮藏遮光,密封保存。制剂(1)磷酸咯萘啶肠溶片(2)磷酸咯萘啶注射液
萘啶酸的药代动力学
口服后自胃肠道迅速吸收，部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄。本品以原型及代谢物经尿排泄。其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羟化萘啶酸占血液中药物生物学活性的30%，尿液中活性的85% 与药物结合的血浆蛋白 口服1g后2小时在