靶向“不可成药”靶点不限癌种药物启动1／2期临床
靶向肿瘤药物公司Mirati Therapeutics日前宣布，精准靶向KRAS特定突变体的抑制剂MRTX849启动1/2期临床试验，旨在治疗携带KRAS G12C突变的实体瘤晚期患者。 KRAS是多种癌症的驱动基因，调节癌细胞增殖、凋亡和肿瘤诱导的新血管形成。KRAS的功能就像一种分子开关，结合鸟苷二磷酸（GDP）时处于不活跃状态，结合鸟苷三磷酸（GTP）时处于活跃状态。这种致癌基因突变频繁，例如第12位密码子的甘氨酸可以点突变为多种不同的氨基酸。特定突变形式的KRAS蛋白不受上游生长因子信号的控制，始终保持“开启”状态，引起细胞不受控制的生长，最终发展为癌变组织。 由于KRAS信号通路调控的复杂性，传统药物研发手段难以直接对这一靶点进行干预，KRAS蛋白成为臭名昭着的“不可成药”靶点。而在过去几年间，针对该靶点特定基因突变而设计的新药初现潜力。 由Mirati设计的MRTX849是一种口服小分子抑制剂，有效地对KR......阅读全文
实体瘤靶点蛋白
近年来，生物药市场保持高速增长的趋势。和小分子药物相比，抗体药物与靶点的结合具有更高的特异性和选择性，在肿瘤、自身免疫病治疗中发挥了巨大的作用，造福肿瘤患者的同时也助推了这个细分市场持续扩容。相比血液肿瘤，实体瘤有着更为复杂的肿瘤免疫微环境及治疗屏障，相应抗体药物和疗法的开发也更有难度，而在开发过程
降解靶点治癌症，Kymera公布临床前研究数据
Kymera Therapeutics Inc.是一家位于美国麻省剑桥市致力于发展蛋白降解治疗技术的公司。该公司今天宣布将在即将于波士顿举行的AACR-NCI-EORTC分子靶标和癌症治疗国际会议上展示选择性STAT3降解物临床前数据。 STAT3是一种致癌转录因子，受多种信号事件（包括IL
我国科学家发现肝细胞癌精准治疗的潜在新靶点
英国《自然》杂志28日凌晨在线发表我国科学家在基础研究领域的一项重大科研成果——蛋白质组学国家重点实验室贺福初院士团队、钱小红研究员团队联合复旦大学附属中山医院樊嘉院士团队、北京大学肿瘤医院邢宝才教授团队在早期肝细胞癌蛋白质组研究领域取得重大突破，他们测定了早期肝细胞癌的蛋白质组表达谱和磷酸化蛋
宫颈癌进程中代谢和免疫联合治疗潜在靶点获揭示
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/511859.shtm
研究首次发现食管鳞状细胞癌治疗新靶点TFAP2β
近日，四川大学华西医院消化内科、消化系统肿瘤与肝病研究室、四川大学-牛津大学华西消化道肿瘤联合研究中心联合英国牛津大学以及华西医院麻醉学相关团队，利用多组学联合分析，首次发现食管鳞状细胞癌治疗新靶点TFAP2β，并开发出全球首个以相分离为作用机制、直接靶向TFAP2β相分离行为与功能的小分子化合物A
调控卵巢癌转移的关键蛋白NNMT被发现，有望成为靶点
卵巢癌发病率居女性生殖系统恶性肿瘤第3位，死亡率居妇科恶性肿瘤之首。其中，高级别浆液性卵巢癌（HGSC）是卵巢上皮性癌中最常见的一种，大多数患者就诊时已属晚期，恶性程度较高，而难以避免的腹腔转移则是不良预后的罪魁祸首，如何控制转移成为了HGSC治疗的重要难点之一。 近日，芝加哥大学的研究人员通
宫颈癌进程中代谢和免疫联合治疗潜在靶点获揭示
南方医科大学深圳医院郭霞团队与南方科技大学医学院张健团队、深圳市病毒肿瘤学重点实验室李欣团队合作，揭示了N4-乙酰胞苷（ac4C）修饰促进宫颈癌进程与免疫抑制的新机制。近日，相关成果发表于《先进科学》。“ac4C修饰可能与人类多种疾病的发生发展有关，但其中机制尚未阐释十分清晰。”论文通讯作者郭霞表示
上海药物所等发现抗“超级细菌”感染的药物作用新靶点
经过近4年的联合攻关，中国科学院上海药物研究所与华东理工大学、湖北生物医药产业技术研究院有限公司等单位的研究人员通力合作，成功发现一个抗(耐药)金黄色葡萄球菌感染的药物作用新靶点——CrtN蛋白。相关研究论文于1月18日在线发表于国际期刊《自然·化学生物学》(Nature Chemical Bi
科学家发现治疗过敏性哮喘重要药物靶点
过敏性哮喘已经成为一种严重危害公众健康的慢性疾病。目前，全世界约有一亿哮喘患者。近年来，研究发现辅助性T细胞（Th9）及其分泌的IL-9在过敏性哮喘中发挥非常重要的作用。日前，中科院动物所赵勇团队及其合作者在治疗过敏性哮喘的重要药物靶点研究取得进展，相关成果发布于《变态反应与临床免疫学杂志》。
上海药物所等发现肥胖的潜在治疗新靶点
肝脏作为生物体脂代谢的中心枢纽，主要依赖于其所分泌的肝因子，实现与其他组织器官之间的信号流通和调控反馈，尤其是在能量代谢过程中扮演着重要角色。然而，肝内脂代谢的调节机制与肝因子表达分泌调控尚未被完全阐明。葡萄糖醛酸C5异构酶 (Glucuronyl C5-epimerase ，Glce) 作为细
“黑马”分子成抗癌药物新靶点－将变革癌症疗法
据物理学家组织网8月13日(北京时间)报道，澳大利亚的研究人员确定一种名为白细胞介素-11的分子，在癌细胞的生长扩散中发挥着重要作用，能够成为抗癌疗法的新靶点。此前研究中，该分子的作用一直被忽视，而今这匹“黑马”极有可能为包括肠癌和胃癌在内的多种癌症带来全新的治疗途径。相关论文在线发表在《癌细胞
心源性猝死防治新靶点及药物干预研究获得新突破
记者日前从哈尔滨医科大学获悉，由该校药学院药理教研室杨宝峰院士领衔的科技成果——《心源性猝死防治新靶点及其药物干预》在2013年度教育部自然科学奖评审中获得一等奖。此项成果阐明了心源性猝死发生的多靶点理论，为临床进行干预治疗提供了科学依据。 心源性猝死一直是临床防治的难点和瓶颈问题，我国每
科学家发现全新降压靶点及小分子候选药物
华东理工大学药学院教授李洪林、王蕊团队，揭示了一种全新降压靶点TRPV4-RhoA轴，并发现了该靶点的首个小分子候选药物，为深入理解高血压发病机制和开发新一代精准降压药物提供了重要的理论依据和新方向。相关研究近日发表于《循环》。高血压已成为全球重大的公共卫生挑战，患病率持续攀升，且与多种心血管并发症
研究发现新一代减肥药物候选靶点
超重和肥胖及其并发症在世界范围内呈爆发性流行趋势，已经成为全球面临的一个重要且严峻的公共健康问题，亟需长效、安全的肥胖预防和治疗药物。目前临床上治疗肥胖的药物主要通抑制食欲和营养吸收，但效果极其有限。棕色脂肪和米色脂肪是消耗能量的脂肪，已有很多文献报道，其激活可减轻肥胖引起的脂肪肝、胰岛素抵抗、
HIV1新靶点小分子药物候选物找到
来源：科技日报 发布者：ailsa 日期：2018-04-11 今日/总浏览：2/1612 科技日报昆明4月10日电 在艾滋病疫苗研发成功之前，抗HIV药物是防治艾滋病最有效的手段。来自中国科学院昆明动物研究所的消息，该所研究团队最新找到了一种HIV-1新靶点小分子药物候选物，成果已发表
“毒性气体”或可作为新型药物开发的潜在靶点
曾经被认为是环境污染物的气体如今可以通过机体产生，而且这些气体可以被用来开发治疗诸如心力衰竭和癌症等疾病的新型药物。提起一氧化碳（CO）我们往往会想起气体泄漏引发的悲惨的中毒事件，类似地，硫化氢（H2S）和一氧化氮也被认为对人类健康有着负面的影响。 然而数十年的研究结果表明，当吸入大量水平的这
研究发现恶性肺腺癌亚型的蛋白靶点及候选药物
肺癌是发病率与死亡率最高的恶性肿瘤，而肺腺癌是肺癌的主要病理亚型。以EGFR抑制剂为代表的靶向治疗及以PD1/PDL1靶向性抗体为代表的免疫治疗极大地改善了肺腺癌病人的生存预后。然而，肺腺癌中恶性程度最高、以细胞快速增殖为主要特征的PP（Proximal-Proliferative）分子亚型肺腺
研究发现新一代减肥药物候选靶点
超重和肥胖及其并发症在世界范围内呈爆发性流行趋势，已经成为全球面临的一个重要且严峻的公共健康问题，亟需长效、安全的肥胖预防和治疗药物。目前临床上治疗肥胖的药物主要通过控制食欲和抑制营养吸收，但效果极其有限。 中国科学院动物研究所金万洙研究组多年从事减肥的全新途径——激活棕色脂肪来促进能量消耗的
抗生素耐药性迎来“克星”，全新靶点药物问世
近日，西安交通大学第一附属医院教授刘冰团队在《先进科学》封面发表了研究论文。该研究从细菌的天敌 “ 噬菌体 ” 入手，基于噬菌体天然的抑菌机制，创新性地开发出一类可精准靶向细菌类核相关蛋白HU的小分子候选药物——肉桂羟肟酸衍生物（CHADs），为解决全球抗生素耐药问题提供了全新策略。 全球范围
我科学家发现抗金葡菌药物新靶点
经过近4年联合攻关，华东理工大学药学院与中科院上海药物研究所、湖北生物医药产业技术研究院有限公司等单位通力合作，成功发现一个抗耐药金黄色葡萄球菌感染的药物作用新靶点CrtN蛋白，并首次发现抗真菌老药萘替芬，通过靶向CrtN发挥抗耐药金黄色葡萄球菌药效。相关研究在线发表在国际著名期刊《自然-化学生
Cell－Rep：新研究揭示神经胶质瘤的药物靶点
近日，来自瑞典Karolinska研究所的研究人员找到了针对脑肿瘤胶质母细胞瘤的10种肿瘤特异性潜在药物靶标。结果发表在最近的《Cell Reports》杂志上。 文章作者，分子医学系副教授Lynn Butler表示：“我们已经发现，位于肿瘤血管内内皮细胞中与疾病相关的变化，长期以来一直被认为
昆明植物所在新靶点抗血栓药物研究中取得进展
血栓栓塞性疾病是全球人口死亡与致残的首位原因。抗血栓药物具有重要的临床应用价值和市场价值。临床抗凝药的共性缺陷是存在严重出血危险。经典药物肝素和VitK拮抗剂具有强效抗血栓活性，但存在严重出血危险及药代动力学缺陷。数十年来，低分子肝素、合成戊糖、水蛭素类制剂以及小分子合成药利伐沙班、达比加群等在
免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点
新的一年，新的气象，在这里小编给大家拜个吉祥年哦！相信各位宝宝们对肿瘤免疫治疗相关的一些药物并不陌生，已有很多药品上市并用于治疗中，开发更多可以用于提高免疫系统对肿瘤识别及杀伤能力的药物一直是免疫学研究的热点之一。那么，今天小编要为大家带来的就是免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点。
美合成出普适性埃博拉药物靶点－可用于高通量药物筛选
一种对抗埃博拉病毒的新型药物研发工具近日问世。这项发明由美国犹他州大学的生物化学家主导，他们研发出一种模拟肽，可呈现出各种类型埃博拉病毒都具有的关键功能区。这一新工具将作为药物靶点，从而使药物有效打击各种已知和未知的埃博拉病毒。 科学家们合成出了埃博拉病毒蛋白质高度保守区的模拟肽，该区域蛋白质
科学家在全球首次发现卵巢癌免疫治疗新靶点
7月5日，《细胞》在线刊登了华中科技大学同济医学院附属同济医院马丁院士、高庆蕾教授、方勇教授联合美国德克萨斯大学M.D.Anderson癌症中心梁晗教授团队关于卵巢癌治疗的研究论文《卵巢癌新辅助PARP抑制剂或化疗揭示同源重组缺陷型肿瘤治疗新靶点——eTreg细胞》。该研究通过前瞻性临床试验的多组学
新研究为食管癌治疗提供新靶点和候选化合物
近日，汕头大学医学院李恩民教授/许丽艳研究员带领的食管癌分子病理课题组首次探究了胞质分裂蛋白Anillin（ANLN）在食管癌中的作用及临床意义，并且将USP10鉴定为ANLN新的去泛素化酶。该研究为食管癌治疗提供了新靶点和候选化合物。相关研究在线发表于《细胞死亡与分化》。 泛素化系统通常介导底
新研究为缓解膀胱癌顺铂治疗抵抗提供潜在新靶点
中山大学肿瘤防治中心教授刘卓炜团队研究揭示了细胞色素C氧化酶I翻译激活因子（TACO1）易位至线粒体增强氧化磷酸化，促进膀胱癌细胞干性及顺铂抵抗的分子机制，为缓解膀胱癌顺铂治疗抵抗提供了潜在的新靶点。相关成果12月10日发表于《先进科学》（Advanced Science）。研究机制示意图。研究团队
Hepatology！何睿团队发现肝内胆管癌的潜在治疗新靶点
肝内胆管癌 (ICC) 是胆管癌的亚型，是第二常见的肝癌，在过去的几十年中，其发病率在全球范围内不断增加，亚洲的患病率更高。癌症相关成纤维细胞 (CAF) 通过招募骨髓源性抑制细胞 (MDSC) 来促进肿瘤生长。5-脂氧合酶 (5-LO) 在骨髓细胞中高度表达，对合成白三烯 B4 (LTB4)
发现抗抑郁新靶点
近日，挪威医学科学家利用脑内基因治疗操纵一个新的靶点发现了一种新的治疗抑郁症的方法。 研究人员通过小鼠体内实验发现，降低HCN通道蛋白的含量可以减轻抑郁症状，如果能够在人体内也有相同的效果，那么这项发现提供了一个新的治疗靶点，可以拯救成千上万名对现有疗法治疗不佳的抑郁症患者。 “现有的治疗方
找出病变基因当“靶点”
提起最佳的射击，很多人的答案都是正中靶心。对于癌症病人来说，能够准确地找到病变原因，不仅能够实现真正的对症下药，还能大大减轻病人身体上所受的痛苦。在青岛市中心医院肿瘤综合治疗科，通过检测基因序列，发现病变基因，来揭示病人患上癌症的核心“密码”，尤其是对于癌症晚期病人来说，无疑是黑暗中的“柳暗花明