靶向“不可成药”靶点不限癌种药物启动1/2期临床
靶向肿瘤药物公司Mirati Therapeutics日前宣布,精准靶向KRAS特定突变体的抑制剂MRTX849启动1/2期临床试验,旨在治疗携带KRAS G12C突变的实体瘤晚期患者。 KRAS是多种癌症的驱动基因,调节癌细胞增殖、凋亡和肿瘤诱导的新血管形成。KRAS的功能就像一种分子开关,结合鸟苷二磷酸(GDP)时处于不活跃状态,结合鸟苷三磷酸(GTP)时处于活跃状态。这种致癌基因突变频繁,例如第12位密码子的甘氨酸可以点突变为多种不同的氨基酸。特定突变形式的KRAS蛋白不受上游生长因子信号的控制,始终保持“开启”状态,引起细胞不受控制的生长,最终发展为癌变组织。 由于KRAS信号通路调控的复杂性,传统药物研发手段难以直接对这一靶点进行干预,KRAS蛋白成为臭名昭着的“不可成药”靶点。而在过去几年间,针对该靶点特定基因突变而设计的新药初现潜力。 由Mirati设计的MRTX849是一种口服小分子抑制剂,有效地对KR......阅读全文
抗癌新药:瞄准“靶点”突破
5月初,“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布,中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。 这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司(以下简称海和药物)研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初,这一具有自主知识产权的新药获得
研究揭示抗衰老靶点
根据最近发表在《Nature》杂志上的一项研究,两个保守的表观遗传调控因子可能是新型的抗衰老靶标。这项研究由中国科学院神经科学研究所脑科学与智能技术卓越中心蔡时青博士以及中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌博士合作完成。通过使用多种方法和系统,作者确定了保守的衰老负向调节因子,从而为如何实现健康衰老
抗癌新药:瞄准“靶点”突破
5月初,“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布,中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。 这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司(以下简称海和药物)研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初,这一具有自主知识产权的新药获得了
特殊G蛋白偶联受体-作为开发新型癌症药物的关键靶点
近日,一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中,来自瑞典卡罗琳学院的研究人员通过研究揭示了癌症突变影响细胞膜表面特定类型受体的分子机制,相关研究或为开发治疗特定类型癌症的个体化药物疗法提供新的思路,比如直肠癌和肺癌等。 文章中,研究者重点对一类名为Clas
中外科学家取得抗肥胖药物靶点新突破
1型神经肽Y受体的三维结构示意图 中科院上海药物所 供图 中新网上海4月19日电 来自中国科学院上海药物研究所的消息,该所的吴蓓丽科研团队联手德国、美国的国际伙伴,在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展,为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。相关研究成果于北京时间4
Nature最新癌症药物研发的新靶点:类CITED2蛋白
一个最开始让美国斯克利普斯研究所TSRI的科学家们感到困惑的现象,最终被反转为“革命性的进展”。 生物通报道:科学家们发现,两种原本明显的等效蛋白质之间存在竞争关系。猛扑向细胞结合位点的蛋白质总会胜出。这类细胞令研究人员格外关注,因为,它能触发癌细胞的自杀!研究人员希望,未来的疗法可以模仿这种
减肥药物研发靶点,推动化合物转化为成品药
如果说有什么话题能够引起充满个性而又多样化的现代人的共鸣,那想必就是“减肥”了。对体重的严格把关已经成为现代积极健康的生活方式中不可缺少的一个环节。肥胖会影响美观,给正常的运动和生活造成负担,从身体健康的角度来说,过重的体重会增加体内脏器工作的负担,带来一系列的并发症,例如高血压、糖尿病、血脂异
科学家发现抵御消化道癌症的新型靶点药物
近日,刊登在国际杂志Molecular Cancer Therapeutics上的一篇研究论文中,来自路德维希癌症研究所的研究人员通过研究表示,他们可以利用常见的治疗血液疾病的疗法来治疗胃癌和大肠癌。 文章中,研究者利用临床前模型进行研究发现,一种名为JAK抑制剂的药物可以有效降低胃癌
科学家发现两个HIV疗法潜在新型药物靶点
近日,一项刊登在国际杂志Science Advances上的研究报告中,来自约翰霍普金斯大学的研究人员通过研究鉴别出了两个HIV疗法的潜在新型药物靶点;文章中,研究人员进行了一项小规模的初步研究,他们对19名HIV和丙肝共感染患者进行研究发现,当1型干扰素存在时,名为CMPK2和BCLG这两个基
中外科学家取得抗肥胖药物靶点新突破
来自中国科学院上海药物研究所的消息,该所的吴蓓丽科研团队联手德国、美国的国际伙伴,在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展,为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。相关研究成果于北京时间4月19日在国际顶级学术期刊《自然》上在线发表。 肥胖是当今世界面临的严重的公共健康问题
JAD:研究或发现阿尔兹海默症新型药物靶点
长期以来,阿尔兹海默症药物开发都一直困扰着科学家和药物开发者,可以说这一领域是当今医药产业的重灾区,许多医药巨头都曾在此备尝苦果。 一般而言,阿尔兹海默症主要是由于脑部积聚了大量的β淀粉样蛋白体而影响脑部正常机能的,因此长期以来大部分科学家就将研究重心放在了这种淀粉样蛋白体上。如今美国西弗吉尼
聚焦神秘蛋白质-希望发现老年痴呆新药物靶点
安提奥基亚大学研究人员在研究阿尔茨海默氏症患者大脑。图片来源:Greg Kendall-Ball 哥伦比亚麦德林市。当Jhon Kennedy意识到他45岁的父亲开始与日常生活斗争时,他正在为自己的家庭建造一所房子。父亲试图帮助他进行建造,但常常会忘记完成简单的任务。而且,父亲在下班回家的
聚焦神秘蛋白质-希望发现老年痴呆新药物靶点
安提奥基亚大学研究人员在研究阿尔茨海默氏症患者大脑。图片来源:Greg Kendall-Ball 哥伦比亚麦德林市。当Jhon Kennedy意识到他45岁的父亲开始与日常生活斗争时,他正在为自己的家庭建造一所房子。父亲试图帮助他进行建造,但常常会忘记完成简单的任务。而且,父亲在下班回家的
科学家发现两个HIV疗法潜在新型药物靶点
近日,一项刊登在国际杂志Science Advances上的研究报告中,来自约翰霍普金斯大学的研究人员通过研究鉴别出了两个HIV疗法的潜在新型药物靶点;文章中,研究人员进行了一项小规模的初步研究,他们对19名HIV和丙肝共感染患者进行研究发现,当1型干扰素存在时,名为CMPK2和BCLG这两个基
研究发现人兽共患HEV新型药物靶点及作用机制
近日,华南农业大学、岭南现代农业科学与技术广东省实验室(以下简称岭南实验室)教授黄耀伟团队与浙江大学等单位合作,研究发现人兽共患戊型肝炎病毒(Hepatitis E virus,HEV)新型药物靶点及作用机制。相关研究在线发表于Journal of Hepatology。该研究报道了靶向宿主-病毒互
Cell-Rep:科学家鉴别出100个潜在的药物靶点
近日,一项刊登在国际杂志Cell Reports上的一篇研究报告中,来自哥本哈根大学的科学家们通过利用先进的技术对小鼠细胞进行研究,鉴别出了多个潜在的药物靶点,其中很多靶点有望帮助研究人员开发治疗诸如癌症等多种疾病的新型疗法。 文章中,研究人员利用基于质谱的蛋白质族学技术发现了一系列蛋白质,这
减肥药物研发靶点,推动化合物转化为成品药
如果说有什么话题能够引起充满个性而又多样化的现代人的共鸣,那想必就是“减肥”了。对体重的严格把关已经成为现代积极健康的生活方式中不可缺少的一个环节。肥胖会影响美观,给正常的运动和生活造成负担,从身体健康的角度来说,过重的体重会增加体内脏器工作的负担,带来一系列的并发症,例如高血压、糖尿病、血脂异
新型TRK激酶抑制剂-或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日,记者从中科院合肥研究院获悉,该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶(TRK激酶)主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型,分别由
同济大学上海药物所发现自身免疫病相关新药物作用靶点
G蛋白偶联受体(GPCR)是一类重要的药物作用靶点,目前市场上有超过40%的药物是通过作用于GPCR起到治疗作用。人体大约有800-1000个GPCR,发现GPCR在重大疾病中的新作用可以为疾病治疗提供新药靶或新方法。 多发性硬化(Multiple sclerosis,MS)是一种与神
我国学者发现肝细胞癌治疗新靶点——固醇酯化酶SOAT1
肝癌预后差、死亡率高、不易早期诊断,主要包括肝细胞癌、肝内胆管癌、肝母细胞癌、胆管囊腺癌等。其中,肝细胞癌(hepatocellular carcinoma, HCC)占绝大部分,约占原发性肝癌的90%左右。 蛋白质组学国家重点实验室贺福初院士、钱小红研究员联合复旦大学附属中山医院樊嘉院士、北
Genes--Dev:鉴别出治疗乳腺癌和卵巢癌的新型潜在靶点
日前,一项发表在国际杂志Genes & Development上的研究报告中,来自梅奥诊所的科学家通过研究鉴别出了一种能够调节BRCA2通路的关键酶类—UCHL3,BRCA2通路对于机体细胞的DNA修复非常重要。 研究者Zhenkun Lou博士指出,DNA能够为我们机体绘制出美好的蓝图,而且
Cancer-Letters:中山大学学者发现治疗肝细胞癌的潜在靶点
在真核细胞内,m6A是mRNA的最常见修饰之一,m6A甲基转移酶和去甲基酶在多种癌症类型中发挥重要作用。但是m6A结合蛋白在癌症中的作用仍然不是特别清楚。最近来自中山大学的研究人员在国际学术期刊Cancer Letters上发表了一项最新研究进展,他们发现一种mRNA m6A修饰结合蛋白能够对H
临床血栓性事件清晨高发-或有新的干预靶点
中新网上海3月15日电 (记者 陈静)中国的心内科专家研究发现了临床血栓性事件清晨高发的昼夜节律机制,为临床血栓性事件的发生提供了新的认知和干预靶点。上海交通大学医学院附属仁济医院心内科团队方面15日接受记者采访时介绍,血栓性事件是心血管疾病和肿瘤等慢病的共同危害。现有认知不能完全阐释血栓事件清晨高
一种现有药物或可用于治疗儿童脑癌
在线发表于《自然-医学》【原文下载】上的一项小鼠研究介绍了几种用于治疗一种致命的侵略性儿童脑癌的选择方案。该研究发现揭示了精确医疗的潜在可能性即将针对病人基因变化的特定药物与病人配对使用,同时也意味着针对该儿童脑癌的研究有了新的治疗进展。 这种儿童脑癌名为弥漫性内在脑桥胶质瘤,目前几乎
剑指癌中之王-:-一种新型微管靶向药物
胰腺癌有一层很厚的结缔组织,阻碍了化疗药物进入肿瘤,也是胰腺癌是最难治癌症的原因之一。PCT596是一种小分子化合物,可抑制微管蛋白聚合。近日,哥伦比亚大学的研究团队通过多种临床前研究模型,发现PTC596可很好的递送到胰腺肿瘤组织,而且具有很好的耐受性,尤其是与一些一线疗法联合治疗有显著的疗
Cell:描述两种治疗基底细胞癌的药物
在一项新的研究中,来自美国梅约诊所(美国亚利桑那州)和转化基因组学研究所(TGen)的研究人员详细地描述了两种相对较新的药物如何正在帮助基底细胞癌患者。相关研究结果近期发表在Cell期刊上,论文标题为“Hedgehog Pathway Inhibition”。论文作者为Daniel Von Ho
一种心脏病药物或增加患癌风险
一项发表在美国《癌症(cancer)》杂志网络版上的新研究显示,目前最常用的抗心律失常药物之一胺碘酮可能会增加罹患癌症(cancer)的风险,尤其是对男性患者。 胺碘酮最早是一种治疗心绞痛的药物,1985年被美国食品和药物管理局批准用于治疗心律失常。这种脂溶性药物降解缓慢,长期使用将会在软
上海生科院合作研发新型高效DNA/HDAC双靶点抗癌药物
3月10日,国际学术期刊EMBO MOLECULAR MEDICINE 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所姜海研究组等合作研究的最新成果:A DNA/HDAC dual-targeting drug with significantly enhanced antic
PLoS-Pathog:重磅!科学家鉴别出治疗疟疾的潜在药物靶点
日前,刊登在国际杂志PLoS Pathogens上的一篇研究报告中,来自墨尔本大学的研究人员通过研究开发了一种新技术来调查在啮齿类动物中诱发疟疾的疟原虫生命周期晚期阶段基因剔除后所引发的效应,相关研究或为后期阐明开发疟疾疗法的新型潜在药物靶点提供希望。 目前临床上急需治疗疟疾的疗法,因为近些年
研究揭示天使综合征的致病机制和其潜在药物靶点
6月3日,《美国国家科学院院刊》在线发表了一篇题为《UBE3A介导PTPA的泛素化降解调控PP2A活性和树突棘形态》的研究论文,该研究由中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心(神经科学研究所)、上海脑科学与类脑研究中心、神经科学国家重点实验室熊志奇研究组与华东师范大学教授廖鲁剑研究组合作完成。该