靶向“不可成药”靶点不限癌种药物启动1／2期临床
靶向肿瘤药物公司Mirati Therapeutics日前宣布，精准靶向KRAS特定突变体的抑制剂MRTX849启动1/2期临床试验，旨在治疗携带KRAS G12C突变的实体瘤晚期患者。 KRAS是多种癌症的驱动基因，调节癌细胞增殖、凋亡和肿瘤诱导的新血管形成。KRAS的功能就像一种分子开关，结合鸟苷二磷酸（GDP）时处于不活跃状态，结合鸟苷三磷酸（GTP）时处于活跃状态。这种致癌基因突变频繁，例如第12位密码子的甘氨酸可以点突变为多种不同的氨基酸。特定突变形式的KRAS蛋白不受上游生长因子信号的控制，始终保持“开启”状态，引起细胞不受控制的生长，最终发展为癌变组织。 由于KRAS信号通路调控的复杂性，传统药物研发手段难以直接对这一靶点进行干预，KRAS蛋白成为臭名昭着的“不可成药”靶点。而在过去几年间，针对该靶点特定基因突变而设计的新药初现潜力。 由Mirati设计的MRTX849是一种口服小分子抑制剂，有效地对KR......阅读全文
亚盛医药再传“捷报”，新靶点抗肿瘤药物在美国获批临床
近日，由“千人计划”专家、《家庭医生》的创始人之一的杨大俊博士等人创办的亚盛医药在靶向抗肿瘤药物方面再传“捷报”。 作为一家立足中国、面向全球的临床阶段生物医药研发公司，生物探索在2015年慕名采访过创始人杨大俊博士。他表示：中国有大量药需要进口，普通老百姓付不起高额的医疗费用，希望公司能够打
新研究揭示新型快速抗抑郁药物靶点
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517573.shtm2月14日，中国科学院上海药物研究所（以下简称“上海药物所”）高召兵课题组联合浙江大学郭江涛课题组，共同揭示了钾通道Kir4.1是具有高度治疗和研发价值的新型快速抗抑郁药物靶点，同时提
南开大学发现“抗艾”药物新靶点
南开大学医学院的一个课题组最近成功发现新的人体宿主细胞编码的蛋白——卷曲螺旋结构蛋白8（简称“CCDC8”），该蛋白具有很强的抗1型艾滋病病毒（HIV-1）活性，可以大幅度降低病毒产量，这一发现为“抗艾”药物的研制提供了全新靶点。 人类至今没有发现彻底治愈艾滋病的疗法，而HIV病毒的多变性令疫
新研究揭示新型快速抗抑郁药物靶点
中国科学院上海药物研究所（以下简称“上海药物所”）高召兵课题组联合浙江大学郭江涛课题组，共同揭示了钾通道Kir4.1是具有高度治疗和研发价值的新型快速抗抑郁药物靶点，同时提供了一种以胶质细胞为核心的新型抗抑郁干预策略示例，该研究发表于《自然—化学生物学》。钾通道被认为是癫痫、疼痛、抑郁等疾病的潜在药
美合成出普适性埃博拉药物靶点
一种对抗埃博拉病毒的新型药物研发工具近日问世。这项发明由美国犹他州大学的生物化学家主导，他们研发出一种模拟肽，可呈现出各种类型埃博拉病毒都具有的关键功能区。这一新工具将作为药物靶点，从而使药物有效打击各种已知和未知的埃博拉病毒。 科学家们合成出了埃博拉病毒蛋白质高度保守区的模拟肽
抗抑郁药物重要靶点分子结构发布
抑郁症在全球范围引发了越来越多的关注，已位列世界前十大致残或使人失去劳动能力的主要疾病。英国《自然》杂志在线版6日公开的一篇结构生物学论文中，科学家们发布了人类5-羟色胺转运体（SERT）的分子结构。人类5-羟色胺转运体正是很多抗抑郁药物的作用靶点。这项新研究描述了两种被广泛使用的5-羟色胺再摄
药物作用靶点筛选与基因敲除技术的关系
2018年一对双胞胎婴儿的CCR5基因敲除的事件在社会上引起了轩然大波，抛开这次事件而言，作为一项生物研究技术，基因敲除在药物研发领域应用也很广泛，今天我们来看一下它在药物作用靶点筛选上的作用吧！ 通过药物作用的靶点来设计开发创新药物是目前创新药制剂开发的一条重要线索，每年都会有作用于新靶
全球获批小分子药物靶点的现状分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和生物药物），以及
药物作用靶点筛选与基因敲除技术的关系
2018年一对双胞胎婴儿的CCR5基因敲除的事件在社会上引起了轩然大波，抛开这次事件而言，作为一项生物研究技术，基因敲除在药物研发领域应用也很广泛，今天我们来看一下它在药物作用靶点筛选上的作用吧！ 通过药物作用的靶点来设计开发创新药物是目前创新药制剂开发的一条重要线索，每年都会有作用于新靶
关于多肽药物的靶点的基本信息介绍
细胞外分子靶点主要是G蛋白偶联受体（Gprotein-coupledreceptor，GPCR）。GPCR家族是最大的受体家族，已经确定的家族成员大约有800~1000个。GPCR在现代药物开发中占据极其重要的地位，现代药物约50%都是以GPCR为靶点。这些GPCR的共同特点是都有七个跨膜结构域
上海药物所等发现促髓鞘再生的药物作用靶点
多发性硬化（Multiple sclerosis，MS）是一种自身免疫病，通常是由于免疫系统攻击神经系统导致神经髓鞘的破坏和白质损伤，是仅次于创伤的中青年人致残原因，有着“死不了的癌症”之称。现有药物均为免疫抑制剂，只能缓解和减少复发，但对已经造成的神经损伤并无修复作用。 中枢神经系统的髓鞘是
上海药物所等抗肥胖药物靶点研究获新突破
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展，首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于北京时间4月19日在国际学术期刊
有望抑制癌转移，晚期癌症的新靶点可能是它？
癌转移是肿瘤细胞生长并迁移到患者体内其他部位的过程。称为“外泌体（exosomes）”的微小细胞结构有可能促进癌转移。外泌体是细胞分泌到胞外的极小的膜状脂质囊泡，那些能促进癌转移的蛋白质和RNA有可能利用了外泌体作为逃逸载体。近来，美国威斯康星大学麦迪逊分校（University of Wisc
Cell：脑癌治疗新靶点被发现！生存期大大延长！
长久以来，人们一直认为肿瘤的产生是由于众多DNA突变的蓄积而导致。然而最新的研究显示，一个特殊DNA位点发生遗传修饰便可诱导肿瘤的产生!这并不是“天方夜谭”，也不是“故弄玄虚”，而是有确切的研究证据证明这一研究结果。对于我们普通人来说，是不是有点无法接受？因为DNA修饰发生于生活中的分分秒秒。
Science子刊新研究找到治疗致命脑癌的关键靶点
多形性成胶质细胞瘤是一种特别致命的癌症类型。病人在诊断之后一般，即使使用最好的治疗方法也只能存活15个月。最近，来自Salk研究所的研究人员发现了这种肿瘤细胞快速增殖的一个关键机制以及将这一肿瘤生长"引擎"变为癌症治疗靶向目标的方法。相关研究结果发表在Science子刊Sci
作用于微管系统的药物研究（四）：tubulin－code与药物靶点
有位同行曾经对我说：你在紫杉烷与微管作用及肿瘤耐药方面的研究虽然做得还不错，但无论是靶点还是药物分子都太老了。言下之意这样研究很难继续走下去。考虑到当今时代促使人们去弄潮（也可称之为追逐热点—其利与弊在这里不展开了），而且科研确实也应该不断探索未知领域，不能满足于对已有知识体系的修修补补，在这个
Nature子刊：针对“无成药性”药物靶点的新型药物发现策略
近日，一篇刊登在国际杂志Nature Chemistry上题为“Selection of DNA-encoded chemical libraries against endogenous membrane proteins on live cells”的研究报告中，来自中国香港大学等机构的科学
卫计委解读：药物代谢酶和药物作用靶点基因检测技术指南
近年来，随着人类基因组学的发展，药物基因组学领域得到了迅猛发展，越来越多的药物基因组生物标记物及其检测方法相继涌现。 药物基因组学已成为指导临床个体化用药、评估严重药物不良反应发生风险、指导新药研发和评价新药的重要工具，部分上市的新药仅限于特定基因型的适应症患者。 药物体内代谢、转运及药物作
免疫激活剂靶点界之星——OX40靶点
基因背景OX40，又名Tnfrsf4（Tumor necrosis factor receptor superfamily, member 4），主要在表达于激活的CD4+和CD8+ T细胞表面，和OX40配体结合可以刺激CD8+ T细胞的活化。通过OX40/OX40L信号的共激活效应，T细胞的功能
《自然》：首次绘出治疗抑郁症药物神秘靶点结构
抗抑郁症药物开发又现新进展。发表在国际学术期刊《自然》（Nature）上的一项研究显示，抗抑郁症药物的神秘靶点结构被发现，一个长达31年的预言被证实。 抑郁症与频繁的自杀事件经常联系在一起，让这种疾病更加神秘而可怕。据中国青年报4月6日报道，中国的抑郁症患者约有9000万人，其中只有三分之一的
柳叶刀：研究发现BRAF靶点药物可以延缓甲状腺
他们对全世界10个地区的51名患者进行了II期临床研究，这51名患者都是BRAF基因变异的而且放射性治疗不佳的患者，在15个月的随访观察中，其中两个组中的16名患者症状缓解，有效率约33%。 宾西法尼亚大学医学院耳鼻喉科的副教授Marcia Brose博士说：“对于这部分几乎没有任何办法治疗的
为抗病毒药物设计提供新靶点
所有已知病毒传播链全部终结 ■世界卫生组织1月14日在日内瓦宣布，利比里亚复燃的埃博拉疫情已于14日结束，目前所有已知的埃博拉病毒传播链在西非地区全部终结。根据世卫组织规定，超过42天没有新增埃博拉病例即可宣告疫情结束。利比里亚曾于去年5月首次宣布埃博拉疫情结束，但随后埃博
研究发现FTO是抗AML药物作用的潜在靶点
4月15日，中国科学院上海药物研究所杨财广课题组与美国陈建军课题组和钱志坚课题组合作研究，在化学干预RNA甲基化（m6A）修饰方向上取得新进展。研究成果“Small-molecule Targeting of Oncogenic RNA Demethylase FTO in Acute Myel
以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控，与多种疾病相关，且结构上有结合口袋，是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市，销售额占整体药物市场的27%。 GPCR是
上海药物所痛风镇痛新靶点研究获进展
5月28日，国际疼痛学会（International Association for the Study of Pain）会刊PAIN 以封面文章形式在线发表了中国科学院上海药物研究所关于痛风镇痛新靶点的研究结果，该项研究表明分布于外周神经系统中的KCNQ钾通道是痛风镇痛的新靶点，KCNQ钾通道
重磅：全球获批小分子药物靶点的现状分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。 研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和
重磅：全球获批小分子药物靶点的现状分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。 研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和
研究揭示机体抗病毒感染新型药物靶点
中科院分子细胞科学卓越创新中心（生物化学与细胞生物学研究所）王红艳研究组与上海大学魏滨（中科院武汉病毒研究所原研究员）实验室合作，发现细胞内的7脱氢胆固醇还原酶（DHCR7）下调机体先天免疫抗病毒感染的功能与机制，阻断其活性可显着增强人体免疫“卫士”——巨噬细胞清除寨卡病毒、流感病毒、疱疹病毒等
RAS靶点的药物的研发进程的梳理盘点
RAS是肿瘤患者中最常见的致癌基因之一，目前包括KRAS、NRAS以及HRAS三种亚型。其中，NRAS突变多见于黑色素瘤和急性骨髓性白血病，HRAS突变多见于膀胱癌和头颈癌，而KRAS突变比其他两种更常见，最常发生在肺癌、胰腺癌以及结直肠癌中，也成为了科学家们着力攻克的热点。RAS曾被医学界称为
新型纳米RNA抗癌药物，多靶点击毁癌中之王
一种新型纳米颗粒能选择性地向肿瘤组织投递遗传物质，对周围健康组织没有副作用。 image.png 特拉维夫大学的一项研究指出，一个已知的癌基因（oncogene，促进癌症发展）和一个抑癌microRNA的表达之间存在负相关性，共同影响胰腺癌患者的生存率。因此科学家们发明了一种新型纳米