周其林院士Ni(0)催化的CC键裂解实现烯丙胺的烯基交换
近日,周其林院士团队报道了通过Ni(0)-催化的C-C键裂解实现了烯丙胺和烯烃之间的烯基交换,为制备烯丙胺提供了新途径。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上(DOI:10.1021/jacs.8b13251)。 官能团交换如酯交换和烯烃复分解反应等可以用于引入或脱除官能团从而制备传统方法难以合成的复杂分子,为有机合成开辟了新的途径。过渡金属催化的选择性裂解和C-C键生成是现代有机合成中的基本转化,其中涉及的催化转移官能化也可视为基团交换反应,但两个交换的官能团彼此不同。烯丙胺是广泛用于合成化学品、药物和农用化学品的多功能结构单元,通常利用烯烃或其等价物与亚胺加成来得到(Scheme 1a)。然而,亚胺稳定性通常较差、且易发生亚胺-烯胺互变异构、分解和自缩合,限制了其用于合成烯丙胺的应用。 最近,南开大学周其林院士团队开发了一种通过Ni(0)-催化的亚胺加氢烯化合成烯丙胺的方法,该反应的可逆性表明烯丙胺的链......阅读全文
周其林院士Ni-(0)催化的CC键裂解实现烯丙胺的烯基交换
近日,周其林院士团队报道了通过Ni(0)-催化的C-C键裂解实现了烯丙胺和烯烃之间的烯基交换,为制备烯丙胺提供了新途径。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上(DOI:10.1021/jacs.8b13251)。 官能团交换如酯交换和烯烃复分解反应等可以用于引入或脱除官能团从而制
简述烯丙吗啡的药理作用
一、烯丙吗啡的药理作用: 本品为阿片受体激动-拮抗剂,拮抗μ受体和δ受体而激动κ1和κ3受体。临床用其盐酸盐,商品名Lethidrone。本品小剂量具有阻断吗啡的作用,可使吗啡成瘾者出现戒断症状;使用大剂量时显示有一定的镇痛作用,但也出现烦躁和焦虑等精神反应。在应用纳洛酮前,本品不作为镇痛药,
氢溴酸烯丙吗啡的检查方法
酸度取本品0.20g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~5.5。溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加新沸并放冷的水l0ml溶解后,溶液应澄清无色。如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不
NiH催化N酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺
Nat. Commun.: NiH催化N-酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺 对映体纯手性胺及相关酰胺衍生物是许多药理活性分子的常见结构。与已有的氢胺化反应相比,过渡金属催化的烯胺不对称氢功能化反应为其结构提供了一种补充方法。本文报道了一种NiH催化的N-酰基烯胺的对映体和区域选择性还原氢芳
石墨烯基分离膜研究进展
工业化进程的快速发展,给人们生活带来便利的同时,也面临着废水、废气等污染导致的环境问题。作为治理环境的有效技术之一,膜分离技术出现于20世纪初。在实际应用中,膜分离技术面临诸多挑战,膜污染以及低分离效率为其主要限制因素。为进一步发展完善膜分离技术,不同的分离膜材料相继被开发出来,其中具有优异选择
简介石墨烯基分离膜的应用
石墨烯是可作分离膜的最薄材料,完整的石墨烯对于所有分子具有不可渗透性,而将石墨烯纳米片进行面面堆叠所形成的宏观膜可以利用片与片之间的纳米通道进行物质分离。另一方面,基于分子筛分效应引入纳米孔或人工设计褶皱得到石墨烯材料可作为高效分离膜。石墨烯基分离膜不仅可用于气体分离、CO2捕集,而且在海水淡化
“神奇材料”石墨烯“联姻”硅基技术
据物理学家组织网7月10日(北京时间)报道,奥地利、德国和俄罗斯的科学家们合作研发出一种新方法,可以很好地让“神奇材料”石墨烯同现有占主流的硅基技术“联姻”,制造出在半导体设备等领域广泛运用的石墨烯-硅化物。相关研究发表在英国自然集团旗下的《科学报告》杂志上。 石墨烯是从石墨材料中剥离出来
考来烯胺的含量测定介绍
取本品,精密称定适量(约相当于考来烯胺干燥品0.1g),置25ml具塞锥形瓶中,精密加入牛胆酸钠溶液(取牛胆酸钠1.5g,加热水40ml使溶解,冷却,加水稀释至50ml)10ml,密塞,机械振摇2小时,离心。另取曾测定干燥失重的考来烯胺对照品,同法操作。精密量取上述两种上清液2ml,分别置二个2
考来烯胺的临床应用介绍
一、适用症 本品可用于Ⅱa型高脂血症,高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。 二、用法用量 1、治动脉粥样硬化:1日3次,每次服粉剂4~5g。 2、止痒:开始时1
关于烯丙吗啡的基本信息介绍
烯丙吗啡是一种注射液,主要用于抢救吗啡、哌替啶等的急性中毒,并用于分娩前以防止由于哌替啶所致的新生儿呼吸抑制。 中文名称:烯丙吗啡 中文别名:醋托啡、纳洛芬、丙烯去甲吗啡、那诺啡、丙烯吗啡、丙吗啡、氢溴酸烯 英文名称:(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-3-prop-2-enyl-2
氢溴酸烯丙吗啡的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约0.1g,加水5ml溶解后,加氨试液1滴,即生成白色沉淀;能在氢氧化钠试液中溶解。(2)取本品约0.1g,加水5ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显蓝色(3)取本品约50mg,加四氯化碳2ml溶解后,加溴试液约lml,四氯化碳层不显色,水层显红棕色。(4)本品的水溶液显溴化物的鉴别
氢溴酸烯丙吗啡的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭;在空气中色渐变暗。本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为0°至-105°。
氢溴酸烯丙吗啡的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸30ml与醋酸汞试液10ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于39.23mg的C19H21NO3·HBr
氢溴酸烯丙吗啡的鉴别方法
(1)取本品约0.1g,加水5ml溶解后,加氨试液1滴,即生成白色沉淀;能在氢氧化钠试液中溶解。(2)取本品约0.1g,加水5ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显蓝色。(3)取本品约50mg,加四氯化碳2ml溶解后,加溴试液约lml,四氯化碳层不显色,水层显红棕色。(4)本品的水溶液显溴化物的鉴别反
关于烯丙吗啡的使用情况介绍
一、烯丙吗啡的不良反应 可见眩晕,嗜睡,乏力,出汗,感觉异常,幻觉,幻视,恶心.长期使用突然停药可引起停药综合征。 此药小剂量5~15mg的不良反应与小剂量吗啡相近似,如影响体温、心率明显减慢和轻度呼吸抑制。10~20mg剂量下,使大多数患者产生嗜睡和松弛;此外可引起惊恐、幻觉(尤其是幻视)
氢溴酸烯丙吗啡的类别及贮藏方法
类别吗啡拮抗药贮藏遮光,密封保存。
关于考来烯胺散的基本介绍
考来烯胺散,适应症为本品可用于Ⅱα型高脂血症,高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。
考来烯胺的药理作用介绍
口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出,可使胆酸排出量比正常高3~4倍,对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降,2周内达最大效应,可使血浆总胆固醇水平下降20%以上,LDL-胆固醇水平下降25%~35%,TG水平可有所升高,但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。对同时有T
考来烯胺散的药理毒理介绍
本品在小肠内与胆酸结合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加,由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物,使得肝内胆固醇减少,从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成,从而增加血浆中甘油三酯的浓
关于考来烯胺的检查内容介绍
酸度 取本品0.50g,加水50ml,制成悬浮液,依法测定(中国药典1990年版二部附录44页),pH值应为4.0~6.0。 可渗析季胺 对照溶液的制备 精密量取60%的苄基三甲基氯化铵溶液2ml,置50ml量瓶,加水稀释至刻度,摇匀。精密量取20ml,量锥形瓶,加水30ml,加二氯萤光黄试液[
石墨烯基功能材料研究获新进展
如何实现在纳米尺度上精细调控石墨烯基本结构单元的物理化学性质,并基于自组装策略,实现孔隙结构高度发达且内部织构独特的功能化石墨烯及其复合材料的可控构筑,是一个富有挑战性的难题。 日前,大连理工大学教授邱介山研究小组以镍钴基氢氧化物纳米线和2D石墨烯为前驱体,基于柯肯达尔效应的阴离子交换策略,通
新型碳基平台石墨烯纳米孔设备问世
据物理学家组织网报道,美国宾夕法尼亚大学的研究人员近日开发出一个纳米级的碳基平台,可用于电子探测单个DNA(脱氧核糖核酸)分子。该技术最终有望在快速DNA电子测序方面发挥“用武之地”。相关研究论文发表于最新一期的《纳米快报》。 这个纳米平台由石墨烯制成。研究小组利用电子束技
氢溴酸烯丙吗啡注射液的药理毒理
属双向类药,有拮抗阿片类药的作用,以拮抗?受体为主,且对δ受体有强烈的激动作用,也有一定的镇痛和抑制呼吸作用。由于小量时即可有困倦欲睡、微弱激动、急躁、缩瞳等不良反应,临床不作镇痛用,而利用它可拮抗阿片受体激动药的作用(包括镇痛、欣快感、呼吸抑制、缩瞳等作用)。
氢溴酸烯丙吗啡的类别制剂及贮藏方法
类别吗啡拮抗药贮藏遮光,密封保存。制剂氢溴酸烯丙吗啡注射液
氢溴酸烯丙吗啡注射液的鉴别检查
鉴别(1)取本品10ml,加三氯化铁试液1滴,即显蓝色。(2)本品显溴化物的鉴别反应(通则0301)。检查pH值应为2.7~3.3(通则0631)。其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)
氢溴酸烯丙吗啡注射液的成分介绍
本品主要成份及其化学名称为:17-(2-丙烯基)-3-羟基-4,5?-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6?-醇氢溴酸盐。 分子式:C19H21NO3·HBr 分子量:392.29
氢溴酸烯丙吗啡的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭;在空气中色渐变暗。本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为0°至-105°。鉴别(1)取本品约0.1g,加水5m
氢溴酸烯丙吗啡注射液的用法用量
皮下或静脉注射 成人常用量:一次5~10mg;极量:一日40mg。用于对吗啡类药是否成瘾的诊断,成人皮下注射3mg或静脉注射0.4mg,阳性症状为已缩小的瞳孔略放大,戒断症状出现提早,并可在尿中检测得吗啡等而得以证实。
关于考来烯胺的不良反应介绍
1、引起脂肪吸收不良,适当补充维生素A,D,K及钙盐。剂量过大时腹或胃部不适,呕吐,便秘,个别病例腹泻,食欲不振,腹胀,肌肉痉挛。 2、消化系统:大约有50%应用此药的患者主诉轻度或中度便秘,甚至还出现粪便嵌塞,尤其是老年人。因此而需用轻泻药。还有不少人主诉食欲不振、呕吐、腹胀、烧心和肌肉痉挛
简述考来烯胺散的适应症
本品可用于Ⅱα型高脂血症,高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。