研究发现FTO是抗AML药物作用的潜在靶点

4月15日,中国科学院上海药物研究所杨财广课题组与美国陈建军课题组和钱志坚课题组合作研究,在化学干预RNA甲基化(m6A)修饰方向上取得新进展。研究成果“Small-molecule Targeting of Oncogenic RNA Demethylase FTO in Acute Myeloid Leukemia”在线发表于Cancer Cell。 靶向DNA甲基化酶或者组蛋白修饰酶的数个新药获批用于治疗癌症,表观遗传学影响基因表达的化学干预研究已经成为国际上药物新靶标研究的活跃领域。以m6A修饰为核心内容的表观转录学研究尚处于早期阶段。发现高质量化学探针,靶向性干预m6A修饰,不但可以加速表观转录学基础研究,同时将推动m6A调控蛋白质的靶标成药性确证,在生命科学和新药发现领域同时展现重要科学意义。 2011年,FTO(脂肪组织与肥胖相关蛋白质)被确证为调控RNA甲基化修饰的去甲基化酶。这一发现揭示了细胞内m6A修......阅读全文

研究发现FTO是抗AML药物作用的潜在靶点

  4月15日,中国科学院上海药物研究所杨财广课题组与美国陈建军课题组和钱志坚课题组合作研究,在化学干预RNA甲基化(m6A)修饰方向上取得新进展。研究成果“Small-molecule Targeting of Oncogenic RNA Demethylase FTO in Acute Myel

DNMT3A突变型AML治疗潜在靶点

来自休斯顿贝勒医学院等机构的研究者称,他们发现DOT1L可能是DNMT3A突变型AML新的潜在治疗靶点。研究者通过体外实验证实,与DNMT3A野生型相比,小分子化合物抑制组蛋白H3K79甲基转移酶DOT1L可以抑制DNMT3A突变型AML细胞H3K79甲基化水平,从而抑制DNMT3A突变型AML细胞

最新云序生物m6A“RNA甲基化”研究汇总—癌症篇

  一个月发表30多篇10分以上的文章,到底是何方神圣?答案:RNA甲基化。今天小编先来介绍一下m6A RNA甲基化。   m6A是真核细胞中mRNAs丰度最高的甲基化修饰,在包括组织发育、干细胞自我更新和分化、热休克以及DNA损伤应答,母本合子(maternal-to-zygotic)转化等多个

m6A“RNA甲基化”研究汇总—癌症篇

一个月发表30多篇10分以上的文章,到底是何方神圣?答案:RNA甲基化。今天小编先来介绍一下m6A RNA甲基化。m6A是真核细胞中mRNAs丰度最高的甲基化修饰,在包括组织发育、干细胞自我更新和分化、热休克以及DNA损伤应答,母本合子(maternal-to-zygotic)转化等多个重要的生物学

免疫激活剂靶点界之星——OX40靶点

基因背景OX40,又名Tnfrsf4(Tumor necrosis factor receptor superfamily, member 4),主要在表达于激活的CD4+和CD8+ T细胞表面,和OX40配体结合可以刺激CD8+ T细胞的活化。通过OX40/OX40L信号的共激活效应,T细胞的功能

药物靶点是什么?

1 药物靶点的定义药物靶点通常是指药物在体内与其发挥作用的分子或生物结构。这些靶点可以是细胞内的特定蛋白质、酶、受体、离子通道、细胞表面分子等。药物靶点与药物发挥作用的方式密切相关,在药物研发和治疗中起着至关重要的作用。从另一个角度来理解。它们是药物所针对的特定细胞、组织或病理过程,通过与其相互作用

实体瘤靶点蛋白

近年来,生物药市场保持高速增长的趋势。和小分子药物相比,抗体药物与靶点的结合具有更高的特异性和选择性,在肿瘤、自身免疫病治疗中发挥了巨大的作用,造福肿瘤患者的同时也助推了这个细分市场持续扩容。相比血液肿瘤,实体瘤有着更为复杂的肿瘤免疫微环境及治疗屏障,相应抗体药物和疗法的开发也更有难度,而在开发过程

免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点

  新的一年,新的气象,在这里小编给大家拜个吉祥年哦!相信各位宝宝们对肿瘤免疫治疗相关的一些药物并不陌生,已有很多药品上市并用于治疗中,开发更多可以用于提高免疫系统对肿瘤识别及杀伤能力的药物一直是免疫学研究的热点之一。那么,今天小编要为大家带来的就是免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点。  

如何做到快速同时检测各类癌症当中RNA甲基化相关酶...1

如何做到快速同时检测各类癌症当中RNA甲基化相关酶&RNA甲基化水平RNA甲基化作为云序生物的主打科研产品,已经帮助多个研究团队展开了RNA甲基化研究。作为国内RNA甲基化研究的领跑者,云序生物是国内RNA甲基化10分文章发表的成熟服务商,首发推出了非编码RNA甲基化测序研究,首发推出了超微量RNA

抗癌新药:瞄准“靶点”突破

  5月初,“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布,中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。  这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司(以下简称海和药物)研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初,这一具有自主知识产权的新药获得了

找出病变基因当“靶点”

  提起最佳的射击,很多人的答案都是正中靶心。对于癌症病人来说,能够准确地找到病变原因,不仅能够实现真正的对症下药,还能大大减轻病人身体上所受的痛苦。在青岛市中心医院肿瘤综合治疗科,通过检测基因序列,发现病变基因,来揭示病人患上癌症的核心“密码”,尤其是对于癌症晚期病人来说,无疑是黑暗中的“柳暗花明

发现抗抑郁新靶点

  近日,挪威医学科学家利用脑内基因治疗操纵一个新的靶点发现了一种新的治疗抑郁症的方法。  研究人员通过小鼠体内实验发现,降低HCN通道蛋白的含量可以减轻抑郁症状,如果能够在人体内也有相同的效果,那么这项发现提供了一个新的治疗靶点,可以拯救成千上万名对现有疗法治疗不佳的抑郁症患者。  “现有的治疗方

抗癌新药:瞄准“靶点”突破

   5月初,“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布,中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。  这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司(以下简称海和药物)研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初,这一具有自主知识产权的新药获得

研究揭示抗衰老靶点

  根据最近发表在《Nature》杂志上的一项研究,两个保守的表观遗传调控因子可能是新型的抗衰老靶标。这项研究由中国科学院神经科学研究所脑科学与智能技术卓越中心蔡时青博士以及中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌博士合作完成。通过使用多种方法和系统,作者确定了保守的衰老负向调节因子,从而为如何实现健康衰老

改善伤口愈合的新靶点

  MicroRNA是新的治疗剂的有趣靶标结构。它们可以通过合成抗氧化剂阻断。然而,到目前为止,仅在局部使用这些数据是不可能的。歌德大学法兰克福的研究人员现在已经成功地实现了这一点,在光诱导型抗生素的帮助下治疗伤口愈合受损。  MicroRNA是在细胞中键合到靶结构上的小基因片段,以这种方式防止某些

改善伤口愈合的新靶点

  MicroRNA 是新的治疗剂的有趣靶标结构。它们可以通过合成抗氧化剂阻断。然而,到目前为止,仅在局部使用这些数据是不可能的。歌德大学法兰克福的研究人员现在已经成功地实现了这一点,在光诱导型抗生素的帮助下治疗伤口愈合受损。  MicroRNA 是在细胞中键合到靶结构上的小基因片段,以这种方式防止

NEJM:广谱抗癌新靶点

  来自哈佛干细胞研究所(HSCI)的研究人员在最具侵袭性的肝癌中,鉴别出了一个已知调控胚胎干细胞自我更新的基因,由此开始积极地寻找能够阻断其活性的药物。   这一称作为SALL4的基因,赋予了干细胞持续分化的能力,使得它们不会转变为成熟细胞。通常情况下,细胞只在胚胎发育过程中表达SALL4,而在

靶点难寻:新药创制只能亦步亦趋

“靶点就如组成金字塔的一块特定的石头,它就在那儿,但要准确找到,却并不是件容易的事儿。”10月14日, 南京传奇生物科技公司首席科学官范晓虎博士在接受科技日报记者采访时说。从发现PD-1分子到相关药物问世、摘得诺奖,日本免疫学家本庶佑用了26年。找靶点难,这是全球新药研发业界的共识,中国尤为如此。“

PDGFRA靶点药物细胞筛选模型

胃肠道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一类起源于胃肠道间叶细胞的肿瘤,约占胃肠道恶性肿瘤的1~3%,年发病率约为10-20/100万。它是一种软组织肉瘤、对化疗不敏感,其中约78.5%的GIST有KIT激活变异,约7.5%的GIST有PDGFRA变

揭示:AML中相分离形成的nYACs的重要功能

  RNA表观修饰是表观遗传学研究领域的前沿方向。截止目前,已经有超过100种RNA的化学修饰被鉴定出来,而作为真核生物mRNA内部丰度最高的RNA修饰,m6A的功能研究备受关注。m6A可以被甲基转移酶复合体(writer)复合体写入mRNA, 被去甲基化酶(eraser)去除,处于动态平衡当中。细

新冠靶点新视角五靶向宿主的抗病毒药物靶点DHODH

近期,武汉大学生科院和华东理工大学药学院合作研究发现,二氢乳酸脱氢酶(DHODH)的新型有效抑制剂针对RNA病毒具有广谱抗病毒感染的特点。 目前开发广谱抗病毒药物(BSA)主要有两种策略,一是利用核苷或核苷酸类似物,二是靶向宿主的抗病毒制剂(HTA)。核苷或核苷类似物通常会引起耐药性和毒性,但由于病

如何做到快速同时检测各类癌症当中RNA甲基化相关...(一)

如何做到快速同时检测各类癌症当中RNA甲基化相关酶&RNA甲基化水平RNA甲基化作为云序生物的主打科研产品,已经帮助多个研究团队展开了RNA甲基化研究。作为国内RNA甲基化研究的领跑者,云序生物是国内RNA甲基化10分文章发表的成熟服务商,首发推出了非编码RNA甲基化测序研究,首发推出了超微量RNA

专家称SARS病毒致命点是理想的药物靶点

  SARS病毒“致命点”是理想的药物靶点   饶子和院士评价“郭德银研究组的新发现非常有意义”   本报讯 (记者任荃)尽管与当年的SARS大流行已相隔6年,昨天本报头版报道《SARS病毒“致命点”被找到》,还是引起了读者和专家的高度关注。著名分子生物物理与结构生物学家、南开大学校长饶子和院士

科学家发现镇痛新靶点

  头痛、牙痛、腰背痛、炎症痛、神经源性痛……每一种慢性疼痛都能将人折磨到“痛不欲生”,现有镇痛手段却不多。上海交大一科研团队近日宣布,首次发现脊髓胰高血糖素样肽—1(GLP-1)受体可产生有效镇痛作用,成为治疗慢性疼痛的新潜在性镇痛靶点分子。该成果发表于当期国际神经科学权威性杂志《神经科学杂志》上

研究确定胃灼热治疗新靶点

  胃酸反流和胃灼热影响美国人口的20%以上,但治疗疾病的常见药物可能对大部分患有这种疾病的人无效。  在一项新研究中,密歇根大学的研究人员已经确定了胃内膜细胞中的途径,这可能是新药治疗疾病的有希望的靶点。  当我们吃饭时,调节肠道功能的组胺与上皮细胞上的受体或者胃内部的细胞结合。当组胺这样做时,它

《Cell》文章破解重要药物靶点谜团

  Salk生物研究所开发出了一种新方法来阐析蛋白质之间的相互作用机制,有可能帮助设计出针对糖尿病和骨质疏松症等疾病的新药。通过利用人造氨基酸重新构建蛋白质,Salk生物研究所的科学家们确定了一个细胞开关及其配体的详细分子结构。这一开关:1型促肾上腺皮质激素释放因子受体(corticotrophin

2篇JCB:癌症治疗新靶点

  最近,英国莱斯特大学带领的一个国际科学家小组,在理解“癌症机制以及如何用新疗法更有效地靶定它”方面,取得了显著的进展。  莱斯特大学Andrew Fry教授带领的这项研究结果,以两篇论文的形式,发表在同一期的国际著名学术期刊《细胞生物学》(Journal of Cell Biology)。这两篇

小鼠实验发现抗肥胖靶点

  据英国《自然·通讯》杂志8月21日发表的一项生理学研究,科学家实验证实,一种神经酰胺合成酶1(CerS1)抑制剂可以有效防止小鼠体内的脂质堆积。肌肉组织内含有大量C18神经酰胺,而名为PO53的化合物可以专门抑制高脂饮食小鼠体内的C18神经酰胺合成,减少小鼠体内的脂肪含量。  由于生活方式和饮食

JEM:胰腺癌治疗新靶点

  胰腺癌由于具有较强的转移特性,而且在肿瘤产生早期缺乏有效的鉴别标志,因此是致死率很高的癌症类型之一。之前的研究发现,胰腺癌细胞侵染性高的本质是一些关键基因(例如KRAS,TP53,SMAD4等)的突变。另外,周围的基质细胞以及一些趋化因子也为肿瘤的扩散提供了帮助。最近,台湾中央研究院的基因组研究

7月哪些新靶点值得期待

  编者按:药物靶点永远是新药研发人员关注的重点,它们代表了全新疗法的可能。今日,我们为大家整理了7月份值得关注的一些靶点新闻。它们有些已经令人耳熟能详,有些则少有人知。尽管它们仍处于研发的极早期,但在10年,20年后,也许就有一款新药基于这些靶点获批上市。我们相信,对于关心未来的您来说,这份清单值