FTO蛋白抑制剂有助于治疗代谢综合症
在现代社会中，以肥胖症和糖尿病为代表的代谢综合症，严重影响着人类健康。曾经，人们为了质量这些代谢综合症用尽了一切办法，但效果却不尽如人意。虽然肥胖相关基因（FTO）是第一个被发现在肥胖中发挥重要作用的基因，在调节体重和脂肪含量方面具有重要作用，但具体的分子机制以及是否能够利用小分子化合物抑制FTO活性来治疗肥胖相关的代谢类疾病一直以来并不清楚。 来自北京生命科学研究所，中科院北京基因组研究所的研究人员合作发表了题为“Identification of entacapone as a chemical inhibitor of FTO mediating metabolic regulation through FOXO1”的文章，采用基于蛋白结构的虚拟筛选方法，找到老药—entacapone 作为潜在的FTO抑制剂，在体外和体内实验中验证了其FTO抑制活性，并进一步发现Entacapone通过抑制FTO-FOXO1通路，有......阅读全文
科学家提出通过编辑DNA治疗肥胖症
在实验过程中，研究人员发现，FTO基因变异将诱发与IRX3基因和IRX5基因相关的过多活性，而这两种基因负责形成脂肪组织细胞。细胞本身存在两种形式——白细胞和脂肪细胞，而脂肪细胞以脂肪的形式存储能量，而棕色脂肪细胞用它来生产热量。提升IRX3基因和IRX5基因活性有助于形成白色脂肪细胞，从而导
蛋白酶抑制剂的功能
蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、
组织蛋白酶抑制剂
1、内源性蛋白抑制剂 (1)前体肽：是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心, 阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。 (2)Cystatin 家族：该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差，它又包括三大类：cystatins 、stefins 及kininogens。
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
伊成器等学者解析去甲基化酶底物特异性的分子机制
核酸的可逆化学修饰对细胞命运的调控具有重要作用。E. coli AlkB蛋白是首个核酸氧化去甲基化酶，通过识别并作用于1-甲基腺嘌呤这一类型的DNA/RNA损伤来维持基因组的稳定性。目前已发现9 个AlkB的人类同源蛋白，其中许多蛋白对细胞生命活动的维持都起到重要作用。例
研究发现母乳喂养降低肥胖症危险
母乳喂养，好处多多。据《印度时报》11月17日报道，《国际流行病学杂志》刊登加拿大多伦多大学科学家主持的一项国际研究发现，吃母乳至少3个月有助于降低儿童肥胖症危险。 新研究表明，母乳喂养对青年时期脂肪量和肥胖相关基因(FTO，肥胖基因)具有积极的影响。多年来，科学家一直使用身体质量指数(B
美科学家发现新型抑制剂可减轻体重
为治疗肥胖症与糖尿病开辟新途径 新发现的抑制剂为治疗肥胖症带来了希望 旨在寻求开发一种安全和高效的肥胖治疗方法的许多研究，均聚焦于破译能够影响体重增加的营养激素相互作用。胃部缩氨酸激素胃饥饿素已经被认为在这一过程中扮演了一个主要角色，但是将其活性形式——酰基化胃饥饿素——作为目标的策略却
主要的蛋白酶抑制剂介绍
蛋白酶抑制剂主要有：奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。
胃蛋白酶抑制剂的特性
l)抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶，血管紧张肽原酶，组织蛋白酶D和凝乳酶;2)1mg/ml溶于甲醇中;3)储存液在4℃一周内稳定，-20℃稳定6个月;4)作浓度:0.7ug/ml(1umol/L)5)在水中不溶解。
蛋白酶抑制剂的相关介绍
蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白
蛋白酶抑制剂的作用介绍
蛋白酶抑制剂： 破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
蛋白酶抑制剂资料－Protease－Inhibitors
Protease Inhibitorsfrom Alberts' Lab Protocols (Kathy Miller/Chris Field)Protease inhibitors are rapidly inactivated in aqueous solutions and shou
蛋白酶抑制剂的作用机制
HⅣ等逆转录病毒基因编码的前体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性，导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。
蛋白酶抑制剂的作用机制
HⅣ等逆转录病毒基因编码的前体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性，导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。
组织蛋白酶抑制剂介绍
内源性蛋白抑制剂 (1)前体肽：是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心,阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。(2)Cystatin 家族：该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差，它又包括三大类：cystatins 、stefins 及kininogens。(3)Serpin
蛋白酶抑制剂的作用特点
是基于肽类的化合物，它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于艾滋病病毒复制的最后阶段，由于蛋白酶被抑制，使之从感染的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。
胃蛋白酶抑制剂的特性
l）抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶，血管紧张肽原酶，组织蛋白酶D和凝乳酶；2）1mg/ml溶于甲醇中；3}储存液在4℃一周内稳定，-20℃稳定6个月；4）1作浓度：0.7ug/ml（1umol/L)5）在水中不溶解。
蛋白质生物合成的抑制剂
蛋白质生物合成的抑制剂 许多蛋白质生物合成抑制剂具有高度专一性，这对于研究合成机制很重要。许多临床有效的抗生素是通过特异抑制原核生物的蛋白质合成而发挥作用的，它们抑制细菌生长而不损害人体细胞。利用两类生物蛋白质合成的差异，可以找出治疗细菌感染引起的疾病的药物。表中列出一些较为重要的蛋白质生物合成抑制
胰蛋白酶抑制剂的特性
胰蛋白酶抑制剂（aprotinin)1）抑制丝氨酸蛋白酶，如血浆酶，血管舒缓素，胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶；2）lOmg/ml溶于水，pH7~83}储存液4℃稳定一周，-20℃稳定6个月；4）工作浓度：0.06~2.0ug/ml(0.01~0.3umol/L);5）避免反复冻融：6）在pH>12.8时失
关于蛋白质抑制剂的介绍
蛋白质生物合成的抑制剂 许多蛋白质生物合成抑制剂具有高度专一性,这对于研究合成机制很重要。许多临床有效的抗生素是通过特异抑制原核生物的蛋白质合成而发挥作用的,它们抑制细菌生长而不损害人体细胞。利用两类生物蛋白质合成的差异,可以找出治疗细菌感染引起的疾病的药物。表中列出一些较为重要的蛋白质生物合成
蛋白质生物合成的抑制剂
蛋白质生物合成的抑制剂 许多蛋白质生物合成抑制剂具有高度专一性,这对于研究合成机制很重要。许多临床有效的抗生素是通过特异抑制原核生物的蛋白质合成而发挥作用的,它们抑制细菌生长而不损害人体细胞。利用两类生物蛋白质合成的差异,可以找出治疗细菌感染引起的疾病的药物。表中列出一些较为重要的蛋白质生物合成抑制
蛋白质合成抑制剂的简介
许多抗生素都是以直接抑制细菌细胞内蛋白质合成而对人体副作用最小为目的而设计的,它们可作用于蛋白质合成的各个环节,包括抑制起始因子,延长因子及核糖核蛋白体的作用。 影响蛋白质生物合成的物质非常多,它们可以作用于DNA复制和RNA转录,对蛋白质的生物合成起间接作用,以下介绍的主要是抑制蛋白质生物合
怎样预防动脉粥样硬化？
1、一级预防 提倡饮食清淡，多食富含维生素C（如新鲜蔬菜、瓜果）和植物蛋白（如豆类及其制品）的食物；不吸烟，不饮烈性酒；保持乐观的心态和轻松愉快的心情；40岁及以上人群坚持至少每年体检一次；从儿童期开始，即不宜进食高胆固醇、高动物性脂肪的饮食，也应该避免摄食过量，防止发胖。 2、二级预防
蛋白酪氨酸磷酸酶参与胰岛素信号转导的作用机理
1990年Cicirelli等首次提出PTP-1B与胰岛素信号转导有关，向爪蟾卵母细胞中注射微量的PTP-1B后，阻碍了胰岛素对S6肽的磷酸化，并延迟了胰岛素促进卵母细胞的成熟作用。这项具有里程碑标志的研究揭示出了PTP-1B在胰岛素信号转导中的负调节作用。PTP1B专一水解芳香族磷酸，如磷酸化
Nucleic－Acids－Research：脂肪生成的表观调控机制
肥胖和2型糖尿病的全球发病率在过去的30年中显著增加，已严重危害人们的生命健康。脂肪组织被认为与该类疾病相关，因此操纵脂肪细胞的分化和成熟有望用于临床治疗。大量研究已阐明转录和表观遗传（DNA和组蛋白修饰）在脂肪发生过程中的重要作用，但是对于转录后调控如何影响脂肪生成，尚不清楚。近日，华中农业大学的
FTO基因是啥？它决定了你的健康和寿命
Long long ago，when亚当和夏娃创造人类的时候，他们压根就不知道，啥叫基因 俗话常说，龙生龙，凤生凤，老鼠的儿子打地洞。小时候看《大头儿子小头爸爸》的时候，我就一直对这长得不一样的父子挺好奇的。 后来还有网友制作了一些毁童年的剧情，恶搞了这部动漫，创造了一个“隔壁王叔叔”的角色
Nature：可治疗2型糖尿病的抑制剂化合物
尽管几十年来科学家推测，抑制内源性胰岛素降解，有可能治疗2型糖尿病，并将IDE（胰岛素降解酶，一种蛋白质，因其能够破坏体内的胰岛素，从而引起糖尿病的易感性）作为一个糖尿病易感基因，但是锌金属蛋白酶IDE活性和葡萄糖稳态之间的关系，仍不清楚。 最近，哈佛大学、石溪大学、爱因斯坦医学院、加州大学和
Nature：可治疗2型糖尿病的抑制剂化合物
he inhibitor is depicted in orange and white spheres. The IDE is depicted as the blue and green surface, and the gray ribbons 尽管几十年来科学家推测，抑制内源性胰岛素降
Nucleic－Acids－Research：脂肪生成的表观调控机制
肥胖和2型糖尿病的全球发病率在过去的30年中显著增加，已严重危害人们的生命健康。脂肪组织被认为与该类疾病相关，因此操纵脂肪细胞的分化和成熟有望用于临床治疗。大量研究已阐明转录和表观遗传（DNA和组蛋白修饰）在脂肪发生过程中的重要作用，但是对于转录后调控如何影响脂肪生成，尚不清楚。 近日，华