FTO蛋白抑制剂有助于治疗代谢综合症
在现代社会中,以肥胖症和糖尿病为代表的代谢综合症,严重影响着人类健康。曾经,人们为了质量这些代谢综合症用尽了一切办法,但效果却不尽如人意。虽然肥胖相关基因(FTO)是第一个被发现在肥胖中发挥重要作用的基因,在调节体重和脂肪含量方面具有重要作用,但具体的分子机制以及是否能够利用小分子化合物抑制FTO活性来治疗肥胖相关的代谢类疾病一直以来并不清楚。 来自北京生命科学研究所,中科院北京基因组研究所的研究人员合作发表了题为“Identification of entacapone as a chemical inhibitor of FTO mediating metabolic regulation through FOXO1”的文章,采用基于蛋白结构的虚拟筛选方法,找到老药—entacapone 作为潜在的FTO抑制剂,在体外和体内实验中验证了其FTO抑制活性,并进一步发现Entacapone通过抑制FTO-FOXO1通路,有......阅读全文
概述肥胖症的其他表现
(1)肥胖症与心血管系统肥胖症患者并发冠心病、高血压的几率明显高于非肥胖者,其发生率一般5~10倍于非肥胖者,尤其腰围粗(男性>90cm,女性>85cm)的中心型肥胖患者。肥胖可致心脏肥大,后壁和室间隔增厚,心脏肥厚同时伴血容量、细胞内和细胞间液增加,心室舒张末压、肺动脉压和肺毛细血管楔压均增高
FTO基因是啥?它决定了你的健康和寿命
Long long ago,when亚当和夏娃创造人类的时候,他们压根就不知道,啥叫基因 俗话常说,龙生龙,凤生凤,老鼠的儿子打地洞。小时候看《大头儿子小头爸爸》的时候,我就一直对这长得不一样的父子挺好奇的。 后来还有网友制作了一些毁童年的剧情,恶搞了这部动漫,创造了一个“隔壁王叔叔”的角色
弹性蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称弹性蛋白酶抑制剂英文名称elafin定 义存在于皮肤中的酸稳定多肽,分子质量为7kDa,能抑制弹性蛋白酶的活性。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
α1蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称α1蛋白酶抑制剂英文名称α1-proteinase inhibitor;α1-antiproteinase定 义人体血浆中存在的一类蛋白酶抑制剂。通常指α1胰蛋白酶抑制剂。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
蛋白酶抑制剂的不良反应
Joan Stephenson博士在美国医学会《医学新闻及观点》杂志上发表文章称,美国、加拿大及澳大利亚的研究者发现,一些接受抗HⅣ治疗的患者在服用蛋白酶抑制剂后出现了脂肪的异常分布。研究者发现,在服用3个月或以上蛋白酶抑制剂后,一部分患者在体重不变的情况下,出现了脂肪组织的异常沉积,其表现为“水牛
胃蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名胃蛋白酶抑制剂外文名Pepstatin,Pepstatin A分子式: C34H63N5O9分子量: 685.89定义破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶,这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中,需要加入胃蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
简述蛋白酶抑制剂的作用特点
是基于肽类的化合物,它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性,其主要作用于艾滋病病毒复制的最后阶段,由于蛋白酶被抑制,使之从感染的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。
关于胰蛋白酶抑制剂的简介
抑肽酶(Trasylol,别名:抑胰肽酶、屈来密多) 能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶,阻止胰脏中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活。临床用于预防和治疗急性胰腺炎、纤维蛋白溶解引起的出血及弥漫性血管内凝血。还可用于抗休克治疗。在腹腔手术后,直接注入腹腔可预防肠粘连。注意胰蛋白酶抑制剂并不等于抑
蛋白酶抑制剂的毒副作用
美国疾病控制和预防中心Hoimberg等报告,使用蛋白酶抑制剂可增加HⅣ-1 感染者的心肌梗死发病危险,尽管发生率并不高。蛋白酶抑制剂治疗HⅣ-1感染有效,但可增加高脂血症和高血糖危险,并可导致胰岛素抵抗。因此,有人担心,长期应用蛋白酶抑制剂会增加心肌梗死、心绞痛和脑血管意外发病危险。Hoimber
关于蛋白酶抑制剂的未来展望
根据国家卫生部2006年初公布的统计数字显示,截至2005年底,中国约有65万人感染艾滋病,且2004年一年新发现艾滋病感染者约6万~8万人,平均每天新发现约200人。迅速扩大的病患者数量意味着迅速扩大的药品市场规模。 面对巨大的市场空间,国内抗艾药物生产企业却显得热情不足。政府对药物采用的招
关于蛋白酶抑制剂的基本介绍
蛋白酶是人类免疫缺陷病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶,其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解,成为具有活性的病毒结构蛋白和酶,是HⅣ病毒复制的关键物质。蛋白酶抑制剂是一种治疗艾滋病的化学同类药物。 蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品,药物合成工艺难度大,也是导致抗HⅣ治疗费用居高不下的
Nucleic-Acids-Research:脂肪生成的表观调控机制
肥胖和2型糖尿病的全球发病率在过去的30年中显著增加,已严重危害人们的生命健康。脂肪组织被认为与该类疾病相关,因此操纵脂肪细胞的分化和成熟有望用于临床治疗。大量研究已阐明转录和表观遗传(DNA和组蛋白修饰)在脂肪发生过程中的重要作用,但是对于转录后调控如何影响脂肪生成,尚不清楚。 近日,华
如何选择蛋白酶抑制剂以提高蛋白纯化率
当细胞破碎的时候,蛋白水解酶就会被释放出来或被激活,使电泳结果复杂化,影响zui终结果分析。为了避免这些情况的出现,建议在样品制备时尽可能在低 温下进行。此外,许多蛋白酶在PH9以上就失活了,因此Tris碱,碳酸钠或碱性载体两性电解质往往能抑制蛋白水解。但是有些蛋白酶在上述条件下仍然保持 着活性,此
没错,肥胖基因能影响你的行为
研究人员最近发现,肥胖风险基因可以作用于我们的大脑,影响我们的行为,并最终导致体重增加。Journal of Neuroscience杂志上周发表的一项研究表明,与肥胖有关的基因变异会影响大脑的多巴胺信号传导,让人难以从负面结果中接受教训。 人们早就发现,肥胖父母的后代也很容易发胖。虽然肥胖有
研究称胖人拥有快乐基因不容易变得抑郁
本周的一个重大新闻是,科学家发现了一种据说可解释“脂肪与快乐”固定模式的基因。是真的吗?我们来看看故事背后的科学道理。 加拿大麦克马斯特大学的戴维・梅雷和他的同事们发现,与肥胖症有关的一种基因突变也与抑郁症风险下降8%有关。“这是首个确实与抑郁症有关的基因。”梅雷说。 基因会产生与肥
Nature子刊:激活棕色脂肪的新途径
哺乳动物(包括人类和小鼠)具有两种截然不同的脂肪,白色脂肪和棕色脂肪。白色脂肪负责储存多余的热能以备不时之需,棕色脂肪细胞会燃烧脂肪将其转变为热量。白色脂肪过多容易形成肥胖,而肥胖会引发二型糖尿病等多种代谢问题。 人们普遍认为,激活棕色脂肪可以有效改善肥胖症患者的代谢健康。马普研究所和科隆大学
肥胖症药物对大脑的影响
美国食品药品监督管理局(FDA)批准的利拉鲁肽(liraglutide)已显示可通过抑制食欲来帮助肥胖患者减轻体重。但是,直到现在,人们还没有完全了解这种药物在大脑中的作用和方式。 对此,宾夕法尼亚大学医学院的一项发表在《Science Translational Medicine》杂志上的研
英国成立肥胖症研究院
英国医学研究理事会(MRC)与维康基金(Wellcome Trust)将投入2400万英镑在剑桥生物医学园(Cambridge Biomedical Campus)成立代谢科学研究院(Institute of Metabolic Science, IMS), 开展肥胖症研究。 由英国医
饮食时差与肥胖症的关系
巴塞罗那大学(UB)的一项新研究得出结论,周末饮食安排不规律,作者称之为“饮食时差”,可能与体重指数(BMI)的增加有关,后者则反映了人们的体重是否健康。 这些结果发表在科学杂志《Nutrients》上。(图片来源:Www.pixabay.com) 根据研究人员的说法,这是第一项显示饮食规律
胃蛋白酶抑制剂的基本信息
破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶,这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中,需要加入胃蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
弹性蛋白酶抑制剂的基本信息
中文名称弹性蛋白酶抑制剂英文名称elafin定 义存在于皮肤中的酸稳定多肽,分子质量为7kDa,能抑制弹性蛋白酶的活性。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
胰凝乳蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名胰凝乳蛋白酶抑制剂外文名ChymostatinCAS NO9076-44-2中文别名抑糜蛋白酶素定义胰凝乳蛋白酶抑制剂是一种化学物质,分子式 C31H41N7O6
α1蛋白酶抑制剂的基本信息
中文名称α1蛋白酶抑制剂英文名称α1-proteinase inhibitor;α1-antiproteinase定 义人体血浆中存在的一类蛋白酶抑制剂。通常指α1胰蛋白酶抑制剂。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
α1胰蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称α1胰蛋白酶抑制剂英文名称α1-antitrypsin定 义丝酶抑制蛋白超家族的血清糖蛋白成员,可抑制胰蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶及其他蛋白水解酶。为51 kDa单链蛋白,有30余种生化变异体。缺失这种抑制剂,中性粒细胞弹性蛋白酶破坏肺腺细胞,引起肺气肿。应用学科生物化学与分子生物学(一
关于组织蛋白酶抑制剂的简介
1、组织蛋白酶抑制剂— 内源性蛋白抑制剂: (1)前体肽:是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心, 阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。 (2)Cystatin 家族:该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差,它又包括三大类:cystatins 、stefins 及
半胱氨酸蛋白酶抑制剂的简介
一组能抑制半胱氨酸内肽酶的蛋白质。可分为三型:Ⅰ型为胞内型含100个氨基酸残基的单链蛋白质,不含二硫键及糖链;Ⅱ型为外泌型约含115个氨基酸残基和两个二硫键;Ⅲ型为多结构域蛋白质,哺乳动物的激肽原属于这一类。此外尚有未分型的类半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
蛋白酶抑制剂的毒副作用介绍
美国疾病控制和预防中心Hoimberg等报告,使用蛋白酶抑制剂可增加HⅣ-1 感染者的心肌梗死发病危险,尽管发生率并不高。蛋白酶抑制剂治疗HⅣ-1感染有效,但可增加高脂血症和高血糖危险,并可导致胰岛素抵抗。因此,有人担心,长期应用蛋白酶抑制剂会增加心肌梗死、心绞痛和脑血管意外发病危险。Hoimb
关于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的简介
蛋白酪氨酸激酶抑制剂主治慢性骨髓性白血病(CML)的原始细胞危象期、加速期、以及经α干扰素治疗无效的慢性期。 一、药物名称:蛋白酪氨酸激酶抑制剂 二、药物别名:Gleevec,Glivec 三、英文名称:imatinib mesylate 四、药物说明:橙色至暗橙色不透明硬胶囊,每粒胶囊
研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂
中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作,综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略,首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS,并选择性调控铜离子转运,从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖,且在多种动物实验中
组织蛋白酶的抑制剂有哪些?
内源性蛋白抑制剂(1)前体肽:是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心,阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。(2)Cystatin 家族:该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差,它又包括三大类:cystatins 、stefins 及kininogens。(3)Serpin