FTO蛋白抑制剂有助于治疗代谢综合症
在现代社会中,以肥胖症和糖尿病为代表的代谢综合症,严重影响着人类健康。曾经,人们为了质量这些代谢综合症用尽了一切办法,但效果却不尽如人意。虽然肥胖相关基因(FTO)是第一个被发现在肥胖中发挥重要作用的基因,在调节体重和脂肪含量方面具有重要作用,但具体的分子机制以及是否能够利用小分子化合物抑制FTO活性来治疗肥胖相关的代谢类疾病一直以来并不清楚。 来自北京生命科学研究所,中科院北京基因组研究所的研究人员合作发表了题为“Identification of entacapone as a chemical inhibitor of FTO mediating metabolic regulation through FOXO1”的文章,采用基于蛋白结构的虚拟筛选方法,找到老药—entacapone 作为潜在的FTO抑制剂,在体外和体内实验中验证了其FTO抑制活性,并进一步发现Entacapone通过抑制FTO-FOXO1通路,有......阅读全文
胃蛋白酶抑制剂的基本信息
破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶,这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中,需要加入胃蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
组织蛋白酶的抑制剂有哪些?
内源性蛋白抑制剂(1)前体肽:是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心,阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。(2)Cystatin 家族:该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差,它又包括三大类:cystatins 、stefins 及kininogens。(3)Serpin
生化与细胞所研究发现一种全新作用机制的降脂化合物
作为“三高”之一的高血脂,表现为高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症。高胆固醇是导致动脉粥样硬化症、冠心病和脑中风的主要病因;而高甘油三酯则与肥胖症、II型糖尿病的发生密切相关。中科院上海生命科学研究院生化与细胞所的宋保亮研究组,最近发现了一种全新作用机制的降脂化合物——白桦酯醇,它能够抑制胆固醇和
2025年全球肥胖症患者或超2.5亿,肥胖症候选线创新高
若政府不采取措施,2025年全球肥胖症患者将超2.5亿 全球肥胖组织(World Obesity Federation)最近发表的一项报告称:肥胖目前影响了全球13%的人群,如果政府不采取有效措施,到2025年这个数字将增加到17%。该报告预测未来十年将有1.77亿成年人成为重度肥胖者患者。超
一例糖尿病患者关节痛病例分析
一位48岁的女性患者自述手腕和脚踝疼痛,且疼痛已经持续了2个星期。该患者患有高血压、2型糖尿病、胃食管反流病和肥胖症。目前服用的药物为氨氯地平、氢氯噻嗪、西格列汀、二甲双胍、奥美拉唑和氯卡色林。体检时并未发现患者关节肿胀或红斑。实验室检查显示:血尿素氮,10 mg/dL;肌酐,0.8 mg/dL。患
我国首次合成一种海洋药物源头化合物
记者21日从中科院海洋所获悉,该所史大永研究团队在国际上首次从海藻活性成分中分离、合成化合物“海普诺”,并于近日成功获得美国ZL授权。该化合物作为海洋药物源头化合物,具有很好的降血糖疗效,可广泛应用于治疗2型糖尿病和肥胖症,具有良好的新药开发前景。 据悉,糖尿病是由于胰岛素分泌缺陷或胰岛素作
Cell:移除蛋白Gal3或可逆转胰岛素耐受性
在一项新的研究中,来自美国加州大学圣地亚哥分校等机构的研究人员发现在肥胖和糖尿病模式小鼠体内,移除蛋白半乳糖凝集素3(galectin-3, Gal3)能够逆转糖尿病胰岛素耐受性和葡萄糖耐受不良。相关研究结果发表在2016年11月3日那期Cell期刊上。 通过结合到细胞表面上的
Cell:移除蛋白Gal3或可逆转胰岛素耐受性
在一项新的研究中,来自美国加州大学圣地亚哥分校等机构的研究人员发现在肥胖和糖尿病模式小鼠体内,移除蛋白半乳糖凝集素3(galectin-3, Gal3)能够逆转糖尿病胰岛素耐受性和葡萄糖耐受不良。相关研究结果发表在2016年11月3日那期Cell期刊上。 通过结合到细胞表面上的胰岛素受体,G
科学家两项最成果有助抗糖尿病新药研发并降低药物成本
北京时间5月18日凌晨,国际学术期刊《自然》同时在线发表了我国科学家关于胰高血糖素受体和胰高血糖素样肽-1受体的两项最新研究成果。这两项成果为治疗2型糖尿病和肥胖症的新药研发指明了方向,并可能降低用药成本。 2型糖尿病是世界上患病人数上升最快的疾病之一。胰高血糖素受体和胰高血糖素样肽-1受体是
2019年全球2型糖尿病市场将达388亿美元
根据商业信息公司GBI Research近日发布的新研究报告,全球2型糖尿病市场预计将以10.2%的复合年增长率(CAGR)增长,从2012年的204亿美元增长至2019年的388亿美元。 该报告指出,目前美国拥有最高的市场份额,将以11.6%的复合年增长率增长,从2012年的127亿
蛋白酶抑制剂混合物使用方法
蛋白酶抑制剂混合物(100×,哺乳动物样品提取用) 产品编号 规格 贮存 运输 PC2130-01 1 ml -20℃ 湿冰 PC2130-02 5×1 ml -20
α1胰凝乳蛋白酶抑制剂的功能介绍
中文名称α1胰凝乳蛋白酶抑制剂英文名称α1-antichymotrypsin定 义人血清中α1球蛋白区的一种糖蛋白,属丝酶抑制蛋白超家族。在体内可抑制胰凝乳蛋白酶及类胰凝乳蛋白酶,在体外具有细胞毒性杀伤细胞活性。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
关于蛋白酶抑制剂的不良反应介绍
Joan Stephenson博士在美国医学会《医学新闻及观点》杂志上发表文章称,美国、加拿大及澳大利亚的研究者发现,一些接受抗HⅣ治疗的患者在服用蛋白酶抑制剂后出现了脂肪的异常分布。 研究者发现,在服用3个月或以上蛋白酶抑制剂后,一部分患者在体重不变的情况下,出现了脂肪组织的异常沉积,其表现
α1胰凝乳蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称α1胰凝乳蛋白酶抑制剂英文名称α1-antichymotrypsin定 义人血清中α1球蛋白区的一种糖蛋白,属丝酶抑制蛋白超家族。在体内可抑制胰凝乳蛋白酶及类胰凝乳蛋白酶,在体外具有细胞毒性杀伤细胞活性。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
半胱氨酸蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称半胱氨酸蛋白酶抑制剂英文名称cystatin定 义一组能抑制半胱氨酸内肽酶的蛋白质。可分为三型:Ⅰ型为胞内型含100个氨基酸残基的单链蛋白质,不含二硫键及糖链;Ⅱ型为外泌型约含115个氨基酸残基和两个二硫键;Ⅲ型为多结构域蛋白质,哺乳动物的激肽原属于这一类。此外尚有未分型的类半胱氨酸蛋白酶
概述胰蛋白酶抑制剂的药理作用
抑肽酶通过按一定化学比例形成的可逆的酶-抑制剂复合物从而抑制人体的胰蛋白酶、纤溶酶、血浆及组织中血管舒缓素。丝氨酸活性的蛋白酶在血管舒缓素-激肽原-激肽系统、补体系统、凝血系统中起着主要作用,而在这些系统中,纤溶酶及血浆血管舒缓素都起关键作用。 抑肽酶通过酶上的丝氨酸活性部分,形成抑肽酶-蛋白
简述胰蛋白酶抑制剂的适应症
能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶,阻止胰脏中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活,故可用于各型胰腺炎的治疗与预防;能抑制纤维蛋白溶酶和纤维蛋白溶酶原的激活因子,阻止纤维蛋白溶酶原的活化,用于治疗和预防各种纤维蛋白溶解所引起的急性出血;能抑制血管舒张素,从而抑制其舒张血管、增加毛细血管通透性、降低
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的简介
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACI),简称HDACIs,是一类化合物,有干扰与组蛋白去乙酰化酶的功能。 组蛋白去乙酰化酶抑制剂通常可分为两大类:NAD + -依赖性酶和Zn2 +依赖性酶。Zn2+依赖性蛋白酶包括HDACsI、II、IV
胰凝乳蛋白酶抑制剂的基本信息
胰凝乳蛋白酶抑制剂是一种化学物质,分子式 C31H41N7O6
α1胰蛋白酶抑制剂的基本信息
中文名称α1胰蛋白酶抑制剂英文名称α1-antitrypsin定 义丝酶抑制蛋白超家族的血清糖蛋白成员,可抑制胰蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶及其他蛋白水解酶。为51 kDa单链蛋白,有30余种生化变异体。缺失这种抑制剂,中性粒细胞弹性蛋白酶破坏肺腺细胞,引起肺气肿。应用学科生物化学与分子生物学(一
血清前白蛋白在糖尿病蛋白质代谢评价应用
血清前白蛋白在糖尿病蛋白质代谢评价中的应用:由于糖尿病患者胰岛素相对或绝对不足,导致肝脏及肌肉中蛋白质摄取减少、合成减弱、分解代谢亢进。老年糖尿病患者病程长,血糖高,且饮食限制严格,致使各种营养物质摄入不足,血管内皮细胞受到氧化损伤,微血管通透性增高,血浆蛋白易通过内皮细胞沉着于基底膜上,导致糖尿病
血清前白蛋白在糖尿病蛋白质代谢评价应用
血清前白蛋白在糖尿病蛋白质代谢评价中的应用: 由于糖尿病患者胰岛素相对或绝对不足,导致肝脏及肌肉中蛋白质摄取减少、合成减弱、分解代谢亢进。老年糖尿病患者病程长,血糖高,且饮食限制严格,致使各种营养物质摄入不足,血管内皮细胞受到氧化损伤,微血管通透性增高,血浆蛋白易通过内皮细胞沉着于基底膜上,导
脂肪含量和肥胖相关蛋白在哺乳动物发育中的功能底物
N6-甲基腺嘌呤(m6A)是真核生物mRNA内部最常见、最丰富的修饰,受多种蛋白的调控。其中,脂肪含量和肥胖相关蛋白(FTO)作为首个被鉴定的RNA去甲基化酶,可以擦除mRNA内部的m6A,但FTO在哺乳动物发育中的主要功能底物仍不清楚。近日,美国芝加哥大学和同济大学合作在《Science》杂志
Cell:肥胖症治疗的新方向
维持健康体重对于许多人来说并不是件容易事,不过我们的大脑和身体会联手维持能量平衡从而控制我们的体重。负责控制这一精妙平衡的是下丘脑中的复杂神经环路,一旦这些环路出现故障,就会导致肥胖症或者厌食症。 贝斯以色列女执事医疗中心BIDMC的研究人员在十月二十六日的Cell杂志上发表文章,进一步揭
-陈竺院士:Cell畅谈肥胖症防治
肥胖是长期能量摄入超过能量消耗,导致体内脂肪过量堆积和异常分布,并达到危害健康程度的一种慢性代谢性疾病。肥胖症是现代工业社会的一种流行病,随着人们饮食习惯和生活方式的改变,全球的肥胖发病率正在逐年攀升,已经成为了世界性的健康问题。 肥胖可导致胰岛素、糖和血脂的血液水平混乱,而这些问题又会引发高
绿茶有助于缓解肥胖症状
根据最近一项新研究,绿茶有助于降低肥胖及其它疾病相关的炎症生物标志物的水平。小鼠研究结果表明,饲喂食物中含有2%绿茶提取物能够极大地改善小鼠的肥胖即相关症状,这一发现促使即将开展的研究绿茶对糖尿病和心脏病高风险人群的潜在益处。相关结果发表在《Journal of Nutritional Bioche
小儿单纯性肥胖症的简介
肥胖病或单纯性肥胖(obesity)指皮下脂肪积聚过多。一般认为体重超过按身长计算的平均标准体重20%,或者超过按年龄计算的平均标准体重加上两个标准差(SD)以上时,即为肥胖病。可按超重数量分为轻、中、重三茺肥胖。轻度者超过标准体重二个至四个标准差之间,中度者超过三个至四个标准差之间,重度者超过
怎样预防小儿单纯性肥胖症
过度肥胖的小儿不但生活异常,并可发生心肺功能不全,到了成年期又易出现高血压、冠心病及糖尿病等并发症。因此肥胖症的预防应从小加以注意,母亲孕后期就庆避免增重过多,以防分娩出生体重过大的巨大新生儿,出生后应坚持母乳喂养,4~5月前不喂半固体或固体淀粉类食物。婴幼儿期应定时到儿保门诊作生长发育监测,使
关于肥胖症的基本信息介绍
肥胖症是一组常见的代谢症群。当人体进食热量多于消耗热量时,多余热量以脂肪形式储存于体内,其量超过正常生理需要量,且达一定值时遂演变为肥胖症。正常男性成人脂肪组织重量占体重的15%~18%,女性占20%~25%。随年龄增长,体脂所占比例相应增加。关于肥胖的评估方法,包括人体测量学、双能X线吸收法、
肥胖症的一般表现介绍
单纯性肥胖可见于任何年龄,约1/2成年肥胖者有幼年肥胖史,一般呈体重缓慢增加(女性分娩后除外)。短时间内体重迅速地增加,应考虑继发性肥胖。男性脂肪分布以颈项部、躯干部和头部为主,而女性则以腹部、下腹部、胸部乳房及臀部为主。 肥胖者的特征是身材外型显得矮胖、浑圆,脸部上窄下宽,双下颏,颈粗短,向