概述胰蛋白酶抑制剂的药理作用

抑肽酶通过按一定化学比例形成的可逆的酶-抑制剂复合物从而抑制人体的胰蛋白酶、纤溶酶、血浆及组织中血管舒缓素。丝氨酸活性的蛋白酶在血管舒缓素-激肽原-激肽系统、补体系统、凝血系统中起着主要作用,而在这些系统中,纤溶酶及血浆血管舒缓素都起关键作用。 抑肽酶通过酶上的丝氨酸活性部分,形成抑肽酶-蛋白酶复合物而达到抑制作用。然而与不同的蛋白酶结合,显示出不同的离解常数。与胰蛋白酶的结合最牢固(Ki=0.06nmoN),这个常数是目前所报导的蛋白质间作用中最低的之一(Laydunski et al.1974).与人体纤溶酶的结合不很牢固。因为酶-抑制物复合体的K值较大(Ki=1 nmoN),因此可能是可逆的(Wimann,1980),与人血浆血管舒缓素结合的复合物相当不牢固(ki=30nmol/l),但仍在抑肽酶的治疗范围内(Nakahara,1983)。 抑肽酶不仅与游离的酶分子结合,而且可以与已和第三组份结合的酶结合(如果该酶......阅读全文

概述胰蛋白酶抑制剂的药理作用

  抑肽酶通过按一定化学比例形成的可逆的酶-抑制剂复合物从而抑制人体的胰蛋白酶、纤溶酶、血浆及组织中血管舒缓素。丝氨酸活性的蛋白酶在血管舒缓素-激肽原-激肽系统、补体系统、凝血系统中起着主要作用,而在这些系统中,纤溶酶及血浆血管舒缓素都起关键作用。  抑肽酶通过酶上的丝氨酸活性部分,形成抑肽酶-蛋白

胰蛋白酶抑制剂的特性

胰蛋白酶抑制剂(aprotinin)1)抑制丝氨酸蛋白酶,如血浆酶,血管舒缓素,胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶;2)lOmg/ml溶于水,pH7~83}储存液4℃稳定一周,-20℃稳定6个月;4)工作浓度:0.06~2.0ug/ml(0.01~0.3umol/L);5)避免反复冻融:6)在pH>12.8时失

胰蛋白酶的药理作用

胰蛋白酶为肽链内切酶,对精氨酸和赖氨酸肽链具有选择性水解作用,可使天然蛋白、变性蛋白、纤维蛋白和黏蛋白等水解为多肽或氨基酸。由于血清中含有非特异性抑肽酶,故胰蛋白酶不会消化正常组织,而能分解黏痰、脓性痰等黏性分泌物,能促进抗生素、化疗药物向病灶渗透。

关于胰蛋白酶抑制剂的简介

  抑肽酶(Trasylol,别名:抑胰肽酶、屈来密多) 能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶,阻止胰脏中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活。临床用于预防和治疗急性胰腺炎、纤维蛋白溶解引起的出血及弥漫性血管内凝血。还可用于抗休克治疗。在腹腔手术后,直接注入腹腔可预防肠粘连。注意胰蛋白酶抑制剂并不等于抑

概述HMGCoA还原酶抑制剂的药理作用

  1.抑制HMG-CoA还原酶  HMG-CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的关键酶,他汀类药物通过对它的抑制作用从而使肝脏合成胆固醇受到抑制。洛伐他汀和新伐他汀口服需在体内激活才有生物活性。阿托伐他汀和吸立伐他汀口服吸收后即具有生物活性 [2] 。  2.增加低密度脂蛋白受体密度  他汀类药物可直接

简述胰蛋白酶的药理作用

  胰蛋白酶为肽链内切酶,对精氨酸和赖氨酸肽链具有选择性水解作用,可使天然蛋白、变性蛋白、纤维蛋白和黏蛋白等水解为多肽或氨基酸。由于血清中含有非特异性抑肽酶,故胰蛋白酶不会消化正常组织,而能分解黏痰、脓性痰等黏性分泌物,能促进抗生素、化疗药物向病灶渗透。

α1胰蛋白酶抑制剂的作用介绍

中文名称α1胰蛋白酶抑制剂英文名称α1-antitrypsin定  义丝酶抑制蛋白超家族的血清糖蛋白成员,可抑制胰蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶及其他蛋白水解酶。为51 kDa单链蛋白,有30余种生化变异体。缺失这种抑制剂,中性粒细胞弹性蛋白酶破坏肺腺细胞,引起肺气肿。应用学科生物化学与分子生物学(一

胰蛋白酶抑制剂的副作用介绍

  1、注速过快,偶有恶心、荨麻疹、发热、瘙痒及血管痛等。  2、多次注射可能产生静脉炎及脉搏加快、青色症、多汗、呼吸困难等。  3、少数过敏体质病人用药后发生变态反应,应停药。  通用名称:抑肽酶  英文名称:Aprotinin  中文别名:屈来赛多、抑胰肽酶  英文别名:Antagosan、An

α1胰蛋白酶抑制剂的基本信息

中文名称α1胰蛋白酶抑制剂英文名称α1-antitrypsin定  义丝酶抑制蛋白超家族的血清糖蛋白成员,可抑制胰蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶及其他蛋白水解酶。为51 kDa单链蛋白,有30余种生化变异体。缺失这种抑制剂,中性粒细胞弹性蛋白酶破坏肺腺细胞,引起肺气肿。应用学科生物化学与分子生物学(一

简述胰蛋白酶抑制剂的适应症

  能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶,阻止胰脏中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活,故可用于各型胰腺炎的治疗与预防;能抑制纤维蛋白溶酶和纤维蛋白溶酶原的激活因子,阻止纤维蛋白溶酶原的活化,用于治疗和预防各种纤维蛋白溶解所引起的急性出血;能抑制血管舒张素,从而抑制其舒张血管、增加毛细血管通透性、降低

胰蛋白酶抑制剂的药动学的介绍

  Trasylol静脉注射后原形抑肽酶迅速分布于整个细胞外相,从而也使血药浓度迅速降低(半衰期约 23min)。  药物分布一旦达到平衡,注射后1~4小时血药浓度下降的半衰期约 150min。主要分布容积(中心室)约相当于体液的 30%~50%。  抑肽酶以 25万 KIU/h的剂量 24小时输注

关于胰蛋白酶抑制剂的用法用量的介绍

  ⑴缓慢静脉推注(不超过2ml/分),头2天每日注射8-12万单位,首剂宜大些.维持量用静滴,一日2-4万单位,分4次用.  ⑵纤维蛋白溶解引起的急性出血:立即静注8-12万单位,以后每2小时1万单位.  ⑶预防剂量:术前1日开始,每日注射2万单位,共3天. 治疗肠瘘及连续渗血可局部使用.  ⑷预

使用胰蛋白酶抑制剂的不良反应介绍

  少数病人可出现过敏反应,应立即停药.输注过快有时出现恶心,呕吐,发热,搔痒,寻麻疹等。支气管痉挛、胃肠道不适、皮疹、心动过速等均属过敏反应。  较少见的不良反应有:治疗胰腺炎时可出现凝血机制障碍、过敏性休克等。  使用该品可能发生过敏和类过敏反应(< 0.5%)。症状范围自皮疹、瘙痒、呼吸困难、

关于胰蛋白酶抑制剂的基本信息介绍

  蛋白酶抑制剂是能够与酶结合而降低酶作用底物分解速率的物质。具有蛋白质性质蛋白酶抑制剂广泛存在,现已从大豆中分离出了两种具有蛋白质性质的蛋白酶抑制剂:库尼兹(Kunitz)胰蛋白酶抑制剂和鲍曼一贝尔克(BB)抑制剂。前者分子质量为20~25ku,后者分子质量为8ku 。

注射用胰蛋白酶的药理作用

  本品具肽链内切酶的作用,选择地作用于变性蛋白使之水解成多肽或氨基酸,提高组织通透性、抑制水肿和血栓周围的炎症反应;溶解血凝块、渗出液、坏死组织;分解痰液、脓液等粘性分泌物;促使局部药液迅速扩散吸收。

概述胰蛋白酶的物化性质

  胰蛋白酶是从牛、猪、羊的胰脏提取,纯化获得的结晶,再制成的冻干制剂。易溶于水,不溶于三氯甲烷、乙醇、乙醚等有机溶剂。在pH1.8时,短时间煮沸几乎不失活;在碱溶液中加热则变性沉淀,Ca2+有保护和激活作用,胰蛋白酶的等电点为pH10.1。  牛胰蛋白酶原有229个氨基酸组成,含6对二硫键,其氨基

概述霉酚酸的药理作用

  霉酚酸酯作为主要的免疫抑制剂已被国内外广泛应用于预防、治疗移植器官急性排异反应。霉酚酸酯在体内通过转化为霉酚酸而发挥免疫抑制活性。在不同的移植群体中,均可发现个体之间霉酚酸药代动力学的巨大差异,并且体内、外因素会影响其药代动力学。  关键词:霉酚酸酯,霉酚酸,药代动力学,器官移植  霉酚酸酯(M

概述西米替丁的药理作用

  体外研究表明,本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂,与儿茶酚胺β-受体,组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量,更确切地说是根据所达到的血液浓度,本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中,2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。对

简述纤溶抑制剂治疗的药理作用

  纤溶抑制剂治疗的药理作用—体外实验显示EACA有抑制血浆链激酶对纤溶酶原的活化作用,抑制纤溶酶及其他蛋白消化酶的作用,因此使纤维蛋白原对消化酶的作用不敏感。它能抑制实验性的体外抗原抗体反应,抑制组织胺的产生,局部注射能抑制人的结核菌素反应。  单剂量EACA口服后,在胃肠道中迅速完全地被吸收,2

质子泵抑制剂的药理作用介绍

  胃壁细胞分泌酸是通过膜上的H,K-ATP酶,以H对K交换的方式,将细胞内H泵出。该药吸收入血后,弥散进人胃壁细胞内,与H-K-ATP酶共价结合,不可逆地使泵分子失活。只有当新的泵分子合成并插入到细胞膜上后,胃酸分泌才重新开始。因此,该类药物抑制胃酸的作用强而持久,同时可以使胃蛋白酶的分泌减少。该

注射用胰蛋白酶的用法用量及药理作用

  用法用量  肌内注射,一次1.25万单位~5万单位,一日1次。 结膜下注射,一次1250~5000单位,每日或隔日1次。 滴眼,浓度250单位/ml,每日4~6次。 泪道冲洗,浓度250单位/ml。 毒蛇咬伤,以0.25~0.5%盐酸普鲁卡因注射液溶解成5000单位/ml浓度的溶液以牙痕为中心,

胰蛋白酶抑制剂(TI)酶联免疫分析(ELISA)操作步骤

胰蛋白酶抑制剂(TI)酶联免疫分析(ELISA)操作步骤:标准品的稀释与加样:在酶标包被板上设标准品孔10 孔,在*、第二孔中分别加标准品100μl,然后在*、第二孔中加标准品稀释液50μl,混匀;然后从*孔、第二孔中各取100μl 分别加到第三孔和第四孔,再在第三、第四孔分别加标准品稀释液50μl

胰蛋白酶抑制剂(TI)酶联免疫分析(ELISA)实验原理:

胰蛋白酶抑制剂(TI)酶联免疫分析(ELISA)实验原理:本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中胰蛋白酶抑制剂(TI)水平。用纯化的胰蛋白酶抑制剂(TI)抗体包被微孔板,制成固相抗体,往包被单抗的微孔中依次加入胰蛋白酶抑制剂(TI),再与HRP 标记的胰蛋白酶抑制剂(TI)抗体结合,形成抗体-抗原-酶标

血管紧张素转换酶抑制剂的药理作用

  减少,可减少醛固酮分泌,使水钠潴留减轻,静脉回心血量减少,有利于减轻心脏前负荷。同时还减少缓激肽的降解,使血管扩张,外周阻力降低,心脏前后负荷减轻,心输出量增加。左心室舒张末期压力和容积随之减小,心室壁张力降低,肾血管阻力下降,肾血流量增加,也有利于心功能的改善。  2.预防或逆转心血管重构,抑

血管紧张素转换酶抑制剂的药理作用

  1.减少血管紧张素Ⅱ的生成,抑制血管紧张素转化酶,使血管紧张素Ⅱ的生成减少,可减少醛固酮分泌,使水钠潴留减轻,静脉回心血量减少,有利于减轻心脏前负荷。同时还减少缓激肽的降解,使血管扩张,外周阻力降低,心脏前后负荷减轻,心输出量增加。左心室舒张末期压力和容积随之减小,心室壁张力降低,肾血管阻力下降

血管紧张素转换酶抑制剂的药理作用

  1.减少血管紧张素Ⅱ的生成,抑制血管紧张素转化酶,使血管紧张素Ⅱ的生成减少,可减少醛固酮分泌,使水钠潴留减轻,静脉回心血量减少,有利于减轻心脏前负荷。同时还减少缓激肽的降解,使血管扩张,外周阻力降低,心脏前后负荷减轻,心输出量增加。左心室舒张末期压力和容积随之减小,心室壁张力降低,肾血管阻力下降

概述非甾体抗炎药的药理作用

  NSAIDs化学结构不同,但都通过抑制前列腺素的合成,发挥其解热、镇痛、消炎作用。  1、解热作用  NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时

概述元素汞的药理作用

  1、水银(汞)的化合物有消毒、泻下、利尿作用,现已不用或罕用。元素汞不引起药理作用,解离后的汞离子能与疏基结合而干扰细胞的代谢及功能。元素汞不能自肠胃道吸收,但其表面暴露于空气中时可形成氧化物或硫化物,因而吞食后有时可引起轻度泻下、利尿。吞食水银的人,大多数并无症状,水银自粪便排出,少数人可有某

概述磺胺嘧啶的药理作用

  磺磺胺嘧磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血-

概述黄芩苷的药理作用

  1、抗肿瘤作用:在体外,黄芩苷对S180和Hep-A-22 肿瘤细胞增殖均具明显的抑制作用,随药物浓度增加,抑制作用逐渐增强,且明显延长Hep-A-22小鼠的生存日数。  2、抗病原体作用:黄芩苷抗菌范围较广,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌作用较强,孙冬梅等 [3] 通过体外对耐药性金黄色葡萄球菌的