大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
第三十七章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第一节 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素是一类具有14—16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。早期的红霉素治疗呼吸道、皮肤软组织等感染,疗效确切,亦无严重的不良反应,但抗菌谱仍相对较窄,生物利用度低,因此临床应用受限。近年新开发的大环内酯类抗生素抗菌活性增高,对支原体、衣原体的作用也明显增强,且不易被胃酸破坏,生物利用度高,血药浓度高,半衰期延长,不良反应也相应减少。本类药物抗菌机制是与细菌核蛋白体的50s亚基结合,抑制转肽作用和mRNA的移位,从而阻碍细菌的蛋白质合成。本类药物间存在着不完全交叉耐药性。红 霉 素 [抗菌作用]抗菌谱1、G+菌&n......阅读全文
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
第三十七章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第一节 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素是一类具有14—16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。早期的红霉素治疗呼吸道、皮肤软组织等感染,疗效确切,亦无严重的不良反应,但抗菌谱仍相对较窄,生物利用度低,因此临床应用受限。近年新开发
抗生素林可霉素类特点介绍
包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌谱较窄,抗菌作用与红霉素相似,氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强 4-8 倍,主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。
抗生素多肽类特点介绍
包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素 B 和 E ,肾毒性大,疗效差,只用于严重耐药的 G- 杆菌感染。 万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂,对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等 G+ 球菌有高度抗菌活性,对 G- 杆菌多
关于多肽类物质的保存方式介绍
多肽类保健食品只需置于阴凉干燥处即可。 对于多肽试剂和多肽类药物则需要保存在干燥器中。在将它们暴露于空气之前, 冷冻干燥多肽可以放于室温。这将是湿度影响减少,当无法冷冻干燥时,最好的方法是以小的工作样量存放。对于含Cys, Met或者TrP的多肽试剂,脱氧缓冲剂对其溶解必不可少,因为这种多肽试
简述盐酸克林霉素注射液的药理毒理
药理 本品属林可霉素类抗生素,为林可霉素的衍生物,抗菌谱与林可霉素相同,抗菌活性较林可霉素强4~8倍.对革兰氏阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株),链球菌属,白喉杆菌,炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰氏阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌属包括脆弱拟杆菌,梭杆菌属,消化球菌,消化链球菌,产气荚膜杆
大环内酯类抗生素类抗生素的介绍
大环内酯类抗生素是指14至16元大环内酯类抗生素(如红霉素类衍生物、乙酰螺旋霉素等)。而实际上,广义的大环内酯类抗生素药物包括:14至16元大环内酯类抗生素、24元或31元大环内酯内酰胺类抗生素(如他克莫司tacorolimus和西罗莫司sirolimus,免疫抑制剂)、多烯大环内酯类抗生素(如
概述林可霉素的药物相互作用
1、与吸入性麻醉药同用,神经肌肉阻断现象可有加强,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后同用也应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。 2、与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用,林可霉素类在疗程中,甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟
大环内酯类和头孢类能不能联合用药
大环内酯类是通过抑制细菌的蛋白质而发挥作用的,属于抑菌剂,能把细菌抑制到静止期,而头孢类抗生素是通过破坏细菌的细胞壁而起到杀菌作用的,在细菌的繁殖期作用强,在细菌的静止期作用弱.而且会加重肝肾所以不能合用.
多肽类药及抗体偶联药物(ADC)细分市场战略投资展望
生物创新药物是医药行业的新兴产业,国家“十二五规划” 确定了生物医药发展的重点。多肽药物具有因适应症广、安全性高且疗效显著等特点,目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗,具有广阔的开发前景。抗体-药物偶联(ADC)药物结合单克隆抗体的靶向性和小分子药物的高度细胞毒性,
多肽类药及抗体偶联药物(ADC)细分市场战略投资展望
生物创新药物是医药行业的新兴产业,国家“十二五规划” 确定了生物医药发展的重点。多肽药物具有因适应症广、安全性高且疗效显著等特点,目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗,具有广阔的开发前景。抗体-药物偶联(ADC)药物结合单克隆抗体的靶向性和小分子药物的高度细胞毒性,
大环内酯类抗生素的概述
大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics,MA)是一类分子结构中具有14至16碳内酯环的抗菌药物的总称。 该类抗生素主要被用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染,属于快速抑菌剂。其作用机理为:阻断50s核糖体中肽酰转移酶的活性,抑制细
大环内酯类抗生素的简介
大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics,MA)是一类分子结构中具有14至16碳内酯环的抗菌药物的总称。 该类抗生素主要被用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染,属于快速抑菌剂。其作用机理为:阻断50s核糖体中肽酰转移酶的活性,抑制细
GLP1类多肽药物固相合成载体
摘要:海普提供的固相合成载体可用于多肽药物、核酸药物合成,拥有丰富产品品系,产品整体质量稳定,应用经验丰富。#GLP-1类多肽药物固相合成载体 胰高血糖素样肽(GLP-1)是人在进食过程中由肠黏膜内分泌细胞L细胞分泌的肠源性激素。GLP-1通过刺激胰岛素的合成(胰岛β细胞)和抑制胰高血糖素的分泌(胰
博瑞医药布局减肥多肽类原料药
近日,博瑞医药减肥多肽类原料药技术改造项目备案日前获批通过。继此前加码在研减肥药注射液产能之后,博瑞医药再次出手布局原料药。 博瑞医药对在研减肥药BGM0504的产业化十分重视,寄希望于全面打造制剂、原料药一体化自主供给体系。此前,苏州工业园区管委会官方网站公示了《博瑞制药(苏州)有限公司化学
青霉素类和大环内酯类能不能联合用药
青霉素类和大环内酯类是不可以联合用药的。因为两种药物的抗菌机制不一样,联合用药会增加副作用和降低疗效的。
抗生素作用机制干扰蛋白质的合成
干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括福霉素(放线菌素)类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。蛋白质的合成是在核糖体上进行的,其核糖体由由50S和30S两个亚基组成。其中,氨基糖苷类和四环素类抗生素作用于30S亚基,而氯霉素、大环内酯类、林可霉素类等主要作用于50
简述抗生素干扰蛋白质的合成
干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括福霉素(放线菌素)类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。蛋白质的合成是在核糖体上进行的,其核糖体由由50S和30S两个亚基组成。其中,氨基糖苷类和四环素类抗生素作用于30S亚基,而氯霉素、大环内酯类、林可霉素类等主要作用于
关于抗生素的干扰蛋白质的合成作用介绍
干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括福霉素(放线菌素)类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。蛋白质的合成是在核糖体上进行的,其核糖体由由50S和30S两个亚基组成。其中,氨基糖苷类和四环素类抗生素作用于30S亚基,而氯霉素、大环内酯类、林可霉素类等主要作用于
关于大环内酯类抗生素的简介
以红霉素为代表的大环内酯类最多用于治疗院外细菌性肺部感染,对肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、链球菌等各种革兰阳性球菌具有强大抗菌活性;对流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布鲁菌属及除脆弱类杆菌、梭状杆菌以外的各种厌氧菌亦具有相当大的抗菌活性;因其能进入细胞内,对不典型肺炎如衣原体、支原体、军团菌肺炎具有肯定的
大环内酯类抗生素的作用机制
大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位,使氨酰基tRNA不能结合到”A“位,选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50
大环内酯类抗生素的临床应用
1.在感染性疾病中的作用:最近的研究表明, 大环内酯类抗生素除了对球菌、厌氧菌、军团菌以及支原体、衣原体有效外,还可以用于治疗分枝杆菌(包括结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌)、绿脓杆菌感染。有防止绿脓杆菌生物被膜形成的作用,与喹诺酮类药物联用有协同杀菌作用。2001 年美国胸科学会修订的《成人社区获
大环内酯类抗生素的临床应用
目前沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种(新大环内酯类)有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等,其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应症有所扩大。
细菌耐药性产生灭活酶的相关介绍
细菌产生灭活的抗菌药物酶使抗菌药物失活是耐药性产生的最重要机制之一,使抗菌药物作用于细菌之前即被酶破坏而失去抗菌作用。这些灭活酶可由质粒和染色体基因表达。β-内酰胺酶:由染色体或质粒介导。对β-内酰胺类抗生素耐药,使β-内酰胺环裂解而使该抗生素丧失抗菌作用。β-内酰胺酶的类型随着新抗生素在临床的
类癌及类癌综合征的诊断
类癌瘤缺乏特殊征象,诊断颇为困难。临床上往往被忽略或误诊为阑尾炎、克隆病、肠癌等疾病。当类癌瘤出现类癌综合征时,诊断较易。典型者表现为皮肤潮红、腹泻、腹痛、哮喘、右心瓣膜病变和肝肿大等。血清5-HT含量增加和尿中5-HIAA排出增多,对诊断有意义,如超过261.5~523μmol/24h,诊断即
类癌及类癌综合征的概述
类癌(carcinoid)又称类癌瘤(carcinoid tumor),是一组发生于胃肠道和其他器官嗜铬细胞的新生物,其临床、组织化学和生化特征可因其发生部位不同而异。此种肿瘤能分泌5-羟色胺(血清素)、激肽类、组织胺等生物学活性因子,引起血管运动障碍、胃肠症状、心脏和肺部病变等,称为类癌综合
简述林可霉素口服溶液的药理作用
1、药理本品属林可霉素类抗生素。抗菌谱与红霉素相似但较窄。对革兰阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株)、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜
关于氯霉素眼膏的注意事项介绍
一、注意事项: 1.长期使用(超过3个月)可引起视神经炎或视神经乳头炎(特别是小儿)。长期应用本品的患者,应事先作眼部检查,并密切注意患者的视功能和视神经炎的症状,一旦出现即停药。同时服用维生素C和维生素B。 2.涂眼时瓶口勿接触眼睛,使用后应将瓶盖拧紧,勿使瓶口接触皮肤以免污染。 二、孕
液相色谱在线净化电喷雾串联质谱应用(一)
液相色谱在线净化-电喷雾串联质谱测定水产品中大环内酯和林可胺类药物残留 摘 要:建立了水产品中大环内酯类抗生素[红霉素(ERM)、罗红霉素(ROM)、替米卡星(TIL)、泰乐菌素(T Y L ) 、北里霉素(K I T ) 、交沙霉素(JOS)、竹桃霉素(OLM)、螺旋霉素
大环内酯类抗生素的相互作用及注意事项
相互作用 红霉素和克拉霉素发生药物相互作用的可能性与强度远大于阿奇霉素。可能原因是三者对药物主要代谢酶CYP3A4 活性而非药物转运体P-GP 活性的抑制强度不同造成的。以咪达唑仑为CYP3A4 底物评估三者介导的药物相互作用强度,发现克拉霉素、红霉素和阿奇霉素分别引起强、中度和弱相互作用,因
大环内酯类抗生素的相互作用
红霉素和克拉霉素发生药物相互作用的可能性与强度远大于阿奇霉素。可能原因是三者对药物主要代谢酶CYP3A4 活性而非药物转运体P-GP 活性的抑制强度不同造成的。以咪达唑仑为CYP3A4 底物评估三者介导的药物相互作用强度,发现克拉霉素、红霉素和阿奇霉素分别引起强、中度和弱相互作用,因此克拉霉素、