恩他卡朋促进大鼠cAMP依赖的Cl分泌引起胃肠不适
恩他卡朋(Entacapone)是一种广泛用于帕金森疾病(PD)治疗的药物,是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂。然而,恩他卡朋有胃肠副作用,临床上约10%的服用者会出现腹泻。为了研究产生腹泻的机理,科学家采用的新方法非损伤微测技术结合传统方法研究了恩他卡朋造成腹泻的原因。 2011年,首都医科大学的朱进霞实验室使用非损伤微测技术测定了Cl-的流速,短路电流(ISC)测定了带电的离子运输,放射性免疫方法(RIA)测定了胞内的cAMP含量。发现恩他卡朋增加了大鼠末梢结肠粘膜的ISC和Cl-分泌,顶端施加二苯胺2,2’-二羧酸(DPC)(一种Cl-通道抑制剂)显著抑制了ISC,基底外侧施用布美他尼(Na+-K+-2Cl-(NLCC)共转运抑制剂)等显著抑制了Cl-外流。消炎痛抑制内源前列腺素(PG)的合成,并且降低了......阅读全文
胃肠型和蠕动波的检查过程及不适宜人群
检查过程 (1)胃型和蠕动波:蠕动波自左季肋部向右推进,至右腹直肌下消失,此为正蠕动波。有时可见逆蠕动波。 (2)肠型和蠕动波:常伴高调肠鸣音。小肠梗阻肠型位于脐部,蠕动波方向不定;结肠远端梗阻时肠型和蠕动波位于腹周。 不适宜人群 不合宜人群:在腹壁菲薄或松弛的老年人,极度消瘦者或多产妇
恩曲他滨胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每lml中含恩曲他滨15g的溶液,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在235mm与280nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的
恩曲他滨替诺福韦片的作用
恩曲他滨替诺福韦片的主要作用是用于治疗HIV-1感染。它是一种复方制剂,包含恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯两种成分,共同作用于抑制HIV病毒的DNA复制,从而降低体内的病毒含量。 具体来说,恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物,经细胞酶磷酸化后生成5'-三磷酸恩曲他滨,它可以与天然底
简述马来酸恩替卡韦片的作用机制
马来酸恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底 物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性: (1) HBV多聚酶的启
老年人使用恩替卡韦片的简介
老年使用恩替卡韦片的注意事项: 由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加恩替卡韦片的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功
关于恩替卡韦片薄膜衣的基本介绍
恩替卡韦片薄膜衣,商品名博路定,本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 1、【恩替卡韦片薄膜衣的适应症】 本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 2、【恩替卡韦片
关于恩卡尼的药代动力学介绍
长期口服可延长有效不应期,静脉给药此效应不显著。口服吸收完全,30~120min,血药浓度达峰值,生物利用度为40%~50%,有效血药浓度为0.5~1μg/ml,半衰期为3~4h,恩卡尼在肝脏代谢,部分代谢产物具有强烈的活性作用,半衰期较长。
概述恩替卡韦片的药物相互作用
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时,恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时,恩替卡韦不
大鼠Clara细胞分泌蛋白(CCSP)ELISA检测法
大鼠Clara细胞分泌蛋白(CCSP)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 CCSP 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 CCSP与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠CCSP,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化
卡培他滨的基本性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。本品在甲醇中极易溶解,在乙腈或乙醇中易溶,在水中略溶比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m1l中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+96.0°至+100.0°。
卡培他滨片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于卡培他滨60mg),置100ml量瓶中,加溶剂适量,超声使卡培他滨溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含3pg的溶液溶剂、
卡培他滨的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
关于卡培他滨的禁忌介绍
1、已知对卡培他滨或其任何成分过敏者禁用。 2、既往对氟尿嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。 3、同其他氟尿嘧啶药物一样,卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷的患者。 4、卡培他滨不应与索立夫定或其类似物(如溴夫定)同时给药(见药物相互作用)。 5、卡
卡培他滨的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。对照品溶液取卡培他滨对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.6mg的溶液溶剂、供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
卡培他滨片的药理毒理
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU 代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先,FdUMP 及叶酸协同因子N[sup]5,10[/sup]-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结
关于卡培他滨的基本介绍
卡培他滨,西药名,常用剂型为片剂。为抗肿瘤药。用于结肠癌辅助化疗,用于Dukes‘C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗等。 1、结肠癌辅助化疗:卡培他滨适用于Dukes‘C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其
简述卡培他滨片的禁忌
已知对卡培他滨或其任何成份过敏者禁用。 既往对氟尿嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。 同其他氟尿嘧啶药物一样,卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷的患者。 卡培他滨不应与索立夫定或其类似物(如溴夫定)同时给药(见【药物相互作用】)。 卡培他滨禁用于严重
卡培他滨的鉴别方法
氯化物取本品0.25g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)硫酸盐取本品0.50g,加水40ml使溶解,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂
卡培他滨片的用法用量
卡培他滨的推荐剂量为口服1250mg/m[sup]2[/sup],每日2 次口服(早晚各1 次;等于每日总剂量2500mg/m[sup]2[/sup]),治疗2 周后停药1 周,3 周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30 分钟内用水吞服。在与多西紫杉醇联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为1250 m
生理盐水的药物用途
简介根据对生理盐水的疗效,将代谢性碱中毒分为用生理盐水治疗有效的代谢性碱中毒和生理盐水治疗无效的代谢性碱中毒两类。用生理盐水治疗有效的代谢性碱中毒(1)胃肠道H+丢失过多:常见于幽门梗阻、高位肠梗阻等引起的剧烈呕吐和胃肠引流等导致的大量含HCl的胃液丢失等。此时肠液中的而HCO3-不能像正常那样和H
抗帕金森新药发力-占20亿药物市场
4月11日是世界帕金森病日。据美国国立卫生研究院(NIH)数据,全球范围内大约有400万~600万帕金森(PD)患者,其中40%~60%的帕金森患者在疾病折磨下,伴有抑郁、孤癖、痴呆、妄想和狂燥等精神性综合症,承受着普通人无法想象的痛苦,还给家庭带来沉重的精神负担和经济负担。图片来源于网络 国
关于卡培他滨的注意事项介绍
1、腹泻:卡培他滨可引起腹泻,有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护,若患者开始出现脱水,应立即补充液体和电解质。在合理用药范围,应及早开始使用标准止泻治疗药物(如洛哌丁胺)。必要时需降低给药剂量(见用法用量)。 2、脱水:开始接受卡培他滨治疗时应防止和纠正脱水。病人出现厌食、虚弱
卡方检验在什么情况下不适用?
卡方检验在以下情况下不适用:一、数据类型不适合连续变量数据:卡方检验主要用于分类变量数据。如果数据是连续变量,如身高、体重、时间等,直接使用卡方检验是不合适的。对于连续变量,应考虑使用参数检验方法(如 t 检验、方差分析等)或非参数检验方法(如秩和检验)。不满足分类变量独立性要求的数据:卡方检验通常
用生理盐水治疗有效的代谢性碱中毒
(1)胃肠道H+丢失过多:常见于幽门梗阻、高位肠梗阻等引起的剧烈呕吐和胃肠引流等导致的大量含HCl的胃液丢失等。此时肠液中的而HCO3-不能像正常那样和HCl中和,而由小肠黏膜大量吸收人血,使血浆而HCO3-浓度升高引起代谢性碱中毒。胃液丧失往往伴有Cl-和K+的丢失,故可引起低氯血症和低钾血症
关于生理性盐水治疗有效的代谢性碱中毒的介绍
(1)胃肠道H+丢失过多:常见于幽门梗阻、高位肠梗阻等引起的剧烈呕吐和胃肠引流等导致的大量含HCl的胃液丢失等。此时肠液中的而HCO3-不能像正常那样和HCl中和,而由小肠黏膜大量吸收人血,使血浆而HCO3-浓度升高引起代谢性碱中毒。胃液丧失往往伴有Cl-和K+的丢失,故可引起低氯血症和低钾血症
关于达灵复的禁忌介绍
1.对达灵复的活性成分(卡比多巴、左旋多巴或恩他卡朋)或任何一种赋形剂过敏 2.单胺氧化酶(MAO)和COMT是儿茶酚胺代谢中的两种主要的酶系统。和不能与左旋多巴/卡比多巴合并使用一样,非选择性单胺氧化酶抑制剂禁止与达灵复一起使用。 3.窄角型青光眼。 4.由于左旋多巴可能使恶性黑色素瘤活
血管加压素不适当分泌综合征(SIADH)的简介
血管加压素不适当分泌综合征(SIADH)H在儿童常是医源性的。有些由于输液不当,输入低张液过多。SIADH可发生于颅内病变如脑膜炎,脑肿瘤,头部创伤等。儿童结核性脑膜炎是可出现AVP分泌增多伴低钠血症,预示病情严重和预后不良。当下丘脑和垂体术后的第二期可出现AVP分泌增多。儿童用dDAVP治疗中
揭示柑橘黄龙病菌分泌蛋白引起寄主坏死的机制
近日,柑桔研究所周常勇/王雪峰团队在植物病理学一区Top期刊Molecular Plant Pathology发表题为A prophage-encoded nonclassical secretory protein of “Candidatus Liberibacter asiaticus”
关于达灵复的禁忌及性状介绍
禁忌 1.对达灵复的活性成分(卡比多巴、左旋多巴或恩他卡朋)或任何一种赋形剂过敏 2.单胺氧化酶(MAO)和COMT是儿茶酚胺代谢中的两种主要的酶系统。和不能与左旋多巴/卡比多巴合并使用一样,非选择性单胺氧化酶抑制剂禁止与达灵复一起使用。 3.窄角型青光眼。 4.由于左旋多巴可能使恶性黑
关于恩曲他滨替诺福韦片的简介
恩曲他滨替诺福韦片,恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人和12岁(含)以上儿童的HIV-1感染。当开始使用本品治疗HIV-1感染时,应考虑下列因素:·建议本品不要作为三联核苷治疗方案的一个组分使用;·本品不应与恩曲他滨、替诺福韦二吡呋酯、拉米夫定或含有三者的固定剂量复方合并