抗良性前列腺增生化学1类喹诺利辛获批进行临床试验
由中国科学院上海药物研究所蒋华良、谢欣和柳红课题组联合开发的抗良性前列腺增生化学1类新药喹诺利辛于4月25日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。 蒋华良课题组通过自行开发靶标预测系统(ChemMapper)发现α1A-AR受体可能为小檗碱类天然产物的新作用靶标;柳红课题组通过高效合成技术构建了结构多样性的小檗碱衍生物库;谢欣课题组根据计算预测结果筛选发现具有α1A-AR受体拮抗活性的先导化合物。科研团队紧密合作,深入结构修饰、药效评价和成药性优化,最终发现了候选药物喹诺利辛——具有全新骨架的α1A-AR受体的高选择性拮抗剂。临床前研究结果显示,与现有临床药物相比喹诺利辛对α1A-AR受体具有更好的选择性,预示造成体位性低血压的可能性更少、更加安全,同时该药物还具有良好药代动力学性质,是一款安全、有效、质量可控的新型抗良性前列腺增生的临床候选药物。喹诺利辛及其系列化合物目前已经获得中国和美国的ZL授......阅读全文
概述氟喹诺酮类抗菌药的药物相互作用
1.尿碱化剂可减少氟喹诺酮类抗菌药在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2.氟喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合
屡遭安全性拷问的氟喹诺酮类抗菌剂
氟喹诺酮类药物在治疗严重的细菌感染方面具有重要作用,例如某些类型的细菌性肺炎,这类药物的益处大于风险,它们应该作为一种重要治疗选择。 2018年12月21日,美国FDA警告称,服用氟喹诺酮类药物的患者主动脉破损风险较高。具体地说:风险增加的人群包括有主动脉或其它血管阻塞或动脉瘤史、高血压、某些
新平台实现氟喹诺酮类药物精准快速检测
近日,中国农业科学院农业质量标准与检测技术研究所农业标准物质创新团队成功开发出一种稀土金属有机框架的磁性复合纳米传感材料,该材料可用于荧光和比色双模式检测食品中的氟喹诺酮类药物。相关研究成果发表在《食品化学》(Food Chemistry)上。氟喹诺酮类药物是一类人工合成抗菌药,属第三代及后续代别的
医药界关注氟喹诺酮类药物具有罕见副作用
2014年,Miriam van Staveren去加纳利群岛休假时发生了感染,耳朵和鼻子十分疼痛。于是,她去找当地的医生看病。医生给她开了6天的左氧氟沙星。 但在回到荷兰阿姆斯特丹后,也就是服药后的两周,Staveren的跟腱开始疼痛不止,接着膝盖和肩膀也开始出现疼痛,之后大腿和脚开始刺
药物检测案例喹诺酮类药物及其制剂的质量检测
一、性状 吡哌酸、诺氟沙星、盐酸环丙沙星和氧氟沙星的性状描述见表1。 二、鉴别(一)化学法 1.丙二酸反应 此反应对叔胺基团有选择性。本类药物分子中含有叔胺基团,与丙二酸在醋酐中共热时,呈现棕色、红色紫色或蓝色。药典采用该法鉴别诺氟沙星软膏、乳膏。诺氟沙星软膏的鉴别方法:取含量测定项下的供试品溶液
使用氟喹诺酮类抗菌药的注意事项介绍
1.氟喹诺酮类抗菌宜空腹服用,并同时饮水250ml。 2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用量。 3.氟喹诺酮类抗菌大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 4.肾
喹诺酮类药物及其制剂一般杂质检查
一般杂质检查 1.溶液的澄清度本类药物在碱溶液中易溶,采用氢氧化钠试液为溶剂,检查碱中不溶性杂质,主要为哌嗪等碱性化合物及中间体等。例如,药典规定诺氟沙星溶液的澄清度检查方法为:取本品5份,各0.5g,分别加氢氧化钠试液10ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液比较,均不得更浓注意:进行
关于第四代喹诺酮的抗菌机制介绍
第四代喹诺酮主要是抑制细菌的DNA 回旋酶(DNA gyrase),从而干扰细菌的DNA 复制。DNA 回旋酶是2 个A 亚基和2 个B 亚基组成的四聚体,A 亚基先将正超螺旋后链切开缺口,B 亚基结合ATP 并催化其水解,使DNA 的前链经缺口后移,A 亚基再将此切口封闭,形成DNA 负超螺旋
关于注射用左氧氟沙星的简介
注射用左氧氟沙星(Levofloxacin for Injection)是一款药物,对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 1、注射用左氧氟沙星的适应症:呼吸道感染,肾盂肾炎,尿路感染,前列腺炎,盆腔炎,附件炎,败血症,伤寒,细菌性痢疾,乳腺炎,胆管炎,骨关节炎,呼吸内科,肾病内科,泌尿外科,妇
我国自主创制的首个氟喹诺酮新药即将上市
5月31日,中科院在京召开新闻发布会宣布:由中科院上海药物所科学家历时十余年自主研发的第一个具有自主知识产权的国家一类氟喹诺酮类抗菌新药——盐酸安妥沙星,日前获得国家食品药品监督管理局颁发的新药证书,即将上市(详情请见本报5月15日报道)。在新闻发布会上,有关专家透露,在国家有关重大专项和相关基
德药管机构警告:慎用诺氟沙星等氟喹诺酮类药物
德国联邦药品与医疗器械管理局8日警告说,使用诺氟沙星、左氧氟沙星等氟喹诺酮类药物可能产生“严重且持久”的副作用,抗感染治疗时一定要慎用此类药物。此外,该机构还发布了有关限制此类药物使用的新规定。 该机构当天在官网发布警告说,氟喹诺酮类药物可能会对肌腱、肌肉、关节和神经系统造成伤害,某些严重不良
中国湖泊喹诺酮类抗生素较国外有显著差异
中国科学院新疆生态与地理研究所与中国科学院武汉植物园科研人员合作,研究分析了全球湖泊中抗生素及抗性基因的类型、分布特征,影响湖泊抗生素和抗性基因分布的因素,并评估了抗生素和抗性基因对生态系统及人类健康构成的潜在风险。研究结果为湖泊抗生素污染防治提供科学依据,有助于研究干旱半干旱区内陆湖泊抗生物
简述第四代喹诺酮的药物相互作用
第四代喹诺酮的药物相互作用: 1、抑制咖啡因、口服抗凝血药和茶碱类在肝脏的代谢,同服时可增加它们的血药浓度而引起不良反应。 2、与含钙、镁、铝等金属离子药物和抗酸药合用会减少其从肠道吸收,应避免同服。 3、与茶碱或非甾体类抗炎镇痛药同用,可增加中枢的毒性反应。儿童、孕妇、哺乳妇女、精神病或
关于第四代喹诺酮的基本信息介绍
第四代喹诺酮类抗菌药不仅保持了第三代喹诺酮抗菌的优点,还进一步扩大到衣原体,支原体等病原体。临床上主要用于对葡萄球菌属、链球菌属等属所致的烫伤感染、手术感染、慢性呼吸系统疾病的二次感染。 喹诺酮类药是杀菌剂,对静止期和生长繁殖期细菌均有明显作用。即使血药浓度已降低到无法检测水平,仍在2~6 h
关于第四代喹诺酮的常用药物介绍
1 莫西沙星:于1999 年批准用于临床,有文献称为第四代喹诺酮类药物。口服吸收率为90%,体内分布较环丙沙星广,t1/2 为12~15 h。对多数阳性和阴性菌、厌氧菌、结核杆菌、衣原体和支原体作用强;对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、支原体和衣原体作用明显强于环丙沙星;对肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌
哪些人群不适用诺氟沙星?
对诺氟沙星或氟喹诺酮类药物过敏的患者; 患有肌腱炎或肌腱断裂病史的患者; 有中枢神经系统疾病的患者; 有低血钾或低镁血症的患者; 孕妇和哺乳期妇女。 诺氟沙星是一种抗生素,主要用于治疗敏感菌引起的感染,如尿路感染、淋病、前列腺炎等。但考虑到氟喹诺酮类药物可能引起的不良反应,如肌腱问题和
简述双氯芬酸钠利多卡因注射液的药物相互作用
锂剂,地高辛 联合使用时,会升高锂剂和地高辛的血浆药物浓度。得尿剂像其他非甾体类抗炎药物一样,双氯芬酸钠利多卡因注射液会降低利尿剂的效能。与保钾利尿剂联用时会导致高钾血症,因此在使用时应注意观察血清钾浓度。非甾体类抗炎药物与不同的非甾体类抗炎药物或糖皮质激素联用会增加不良反应的发生。抗凝血药临床
简述帕珠沙星的用途
用于治疗急慢性肺炎、呼吸道感染等病症。本品是国家二类新药甲磺酸帕珠沙星的关键中间体,也即碱基料,是分子结构中的主体部分,只需与甲磺酸成盐即得原料药。新型喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,对G+菌和G-菌和厌氧菌均有效,且对G-菌作用比诺氟沙星、氧氟沙星等强四倍,用于产科感染和妇科感染。抑菌后效应优于亚胺
良性前列腺增生临床路径
一、良性前列腺增生临床路径标准住院流程 (一)适用对象。 第一诊断为良性前列腺增生(ICD-10:N40) 行经尿道前列腺电切术(TURP)(ICD-9-CM-3:60.2901) (二)诊断依据。 根据《中国泌尿外科疾病诊断治疗指南》(中华医学会泌尿外科学分会编
治疗急性细菌性前列腺炎的相关介绍
1.一般治疗 应卧床休息3~4天,大量饮水,禁忌饮酒和食用刺激性食物。可行热水坐浴或会阴部热敷,并保持大便通畅,禁忌性生活。 2.抗生素治疗 一旦得到临床诊断立即使用抗生素治疗。当患者全身症状明显,体温较高,血中白细胞明显升高时,应通过静脉给药,使用1周后改用口服药直到1个月;推荐开始时使
210例前列腺液的细菌鉴定和药敏结果
【摘要】 目的:了解目前医院细菌性前列腺炎患者感染菌群种类及药敏结果,为系统规范的综合治疗提供可靠依据。方法:肛门指诊按摩前列腺,用无菌棉签取标本。结果:目前细菌性前列腺炎患者感染菌种以金黄色葡萄球菌为主,其次为大肠埃希菌、草绿色链球菌、凝固酶阴性葡萄球菌的感染。药敏试验表明,对上述菌群敏
化妆品喹诺酮类快筛试剂盒-(理化法)检测说明
【简 介】 喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药,在化妆品中虽具有一定的祛痘、抗粉刺、除螨等功效,但对人体有一定危害。我国《化妆品卫生规范》(2007)禁止其在化妆品中使用。本产品是一种基于化学反应的、快速筛查化妆品中违法添加喹诺酮类禁用物质(诺氟沙星、环丙沙星等)的产品
高效液相色谱法测定喹诺酮类药物及其制剂的含量
高效液相色谱法喹诺酮类药物含有酸性羧基和碱性哌嗪基,能在水中解离,多用离子抑制色谱法进行含量测定。通过向流动相中加入少量弱酸、弱碱或缓冲盐为抑制剂,调节流动相的pH或利用同离子效应,抑制相应的弱酸、弱碱解离使被测组分保持分子状态,以增加它们在反相固定相中的溶解度,延长保留时间,以达到分离有机弱酸、弱
关于氟喹诺酮类抗菌药的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服氟喹诺酮类抗菌药
细菌培养在慢性前列腺炎中的意义
[摘 要] 目的:调查慢性前列腺炎细菌感染情况及几种主要细菌对多种抗生素的耐药性监测,为有效控制慢性前列腺炎提供实验室依据,指导临床用药。方法:对385例慢性前列腺炎患者采用MearesStamey四段取样法作前列腺液细菌培养和药敏试验,对长期使用抗生素及原因不明的感染患者加做L型细菌培养及药敏试
细菌培养在慢性前列腺炎中的意义
目的:调查慢性前列腺炎细菌感染情况及几种主要细菌对多种抗生素的耐药性监测,为有效控制慢性前列腺炎提供实验室依据,指导临床用药。方法:对385例慢性前列腺炎患者采用MearesStamey四段取样法作前列腺液细菌培养和药敏试验,对长期使用抗生素及原因不明的感染患者加做L型细菌培养及药敏试验。结果
微生物培养在慢性前列腺炎中的意义
[摘 要] 目的:调查慢性前列腺炎感染情况及几种主要细菌对多种抗生素的耐药性监测,为有效控制慢性前列腺炎提供依据,指导临床用药。方法:对385例慢性前列腺炎患者采用MearesStamey四段取样法作前列腺液细菌培养和药敏试验,对长期使用抗生素及原因不明的感染患者加做L型细菌培养及药敏试验
前列腺增生的临床表现
前列腺增生的早期由于代偿,症状不典型,随着下尿路梗阻加重,症状逐渐明显,临床症状包括储尿期症状,排尿期症状以及排尿后症状。由于病程进展缓慢,难以确定起病时间。 1.储尿期症状 该期的主要症状包括尿频、尿急、尿失禁以及夜尿增多等。 (1)尿频、夜尿增多尿频为早期症状,夜尿次数增加,但每次尿量
前列腺检查的临床意义
异常结果:前列腺癌在包膜内生长时,CT难于确诊,只有当侵破包膜。向周围脂肪组织中浸润时才可能诊断。表现为前列腺轮廓不整,密度不均。直肠前壁及膀胱壁可被浸润,精囊角消失。CT还可发现淋巴结转移和盆骨转移。CT对前列腺癌的分期有帮助。MRI上,因前列腺增生主要发生于中央区,故T2WI上显示中区央增大。而
前列腺液检验临床意义
一、颜色和量的检查:1、颜色检查:[正常参考值] 淡乳白色稀薄液体。[临床意义] 前列腺病变时(如前列腺炎、前列腺癌),可出现红色粘丝或浅黄色脓样液体。2、量的检查:[正常参考值] 数滴至1ml。[临床意义] 前列腺炎时排泄量增加。二、成分与内容物的检查:1、卵磷脂小体测定: [正常参考值] 多量,