上海有机所在新方法成功合成统一式天然产物Cyclocitrinols

Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物,初步研究表明该家族中多个天然产物可在10 μM的低浓度下诱导环腺苷酸cAMP (cyclic adenosine monophosphate)的产生,因此在治疗神经紊乱相关疾病方面显示出了巨大的潜力;然而其进一步的生物活性研究却受限于自然界中天然产物的稀缺。该家族天然产物的化学合成最大的难点在于如何高效构建[4.4.1]桥环骨架,目前仅有两例合成报道:2018年,南方科技大学李闯创课题组以维生素D2降解的合成砌块为原料,通过分子内[5+2]环加成等关键反应完成了cyclocitrinol的首次全合成(J. Am. Chem. Soc. 2018, 140, 5365);几乎同时,中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学重点实验室桂敬汉课题组以十步反应完成了cyclocitrinol的仿生合成(J. ......阅读全文

上海有机所在天然产物Cyclocitrinols的统一式合成中有突破

  桥环体系广泛存在于具有重要生物活性的药物分子以及天然产物(如紫杉醇)中,但对于合成化学家而言,如何高效地构建桥环结构并精确地控制其平面手性仍然具有极大的挑战性。Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物,初步研究表明该家

上海有机所在新方法成功合成统一式天然产物Cyclocitrinols

  Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物,初步研究表明该家族中多个天然产物可在10 μM的低浓度下诱导环腺苷酸cAMP (cyclic adenosine monophosphate)的产生,因此在治疗神经紊乱相关疾病

上海有机所在甾体天然产物Cyclocitrinol的合成中取得进展

  近年来许多具有重排骨架结构的甾体天然产物被相继发现,因其化学结构新颖独特以及对其潜在生理活性研究的需求使越来越多的有机合成化学家逐渐关注这类甾体分子的合成研究。天然产物Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到的一类A/B环为[4.4.1]-桥环结构的C25甾体天然产物(

研究发现wickerols和propindilactone-G合成研究新机制

  在天然产物全合成研究中,发展简洁、高效的合成策略以实现多个家族天然产物及其类似物的快速合成,对于满足新药研发对化合物种类和量的需求具有重要意义,因而受到合成化学家的广泛关注。此前,中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学重点实验室桂敬汉课题组通过发展仿生和发散式合成策略以10-12步反应