上海有机所在天然产物Cyclocitrinols的统一式合成中有突破
桥环体系广泛存在于具有重要生物活性的药物分子以及天然产物（如紫杉醇）中，但对于合成化学家而言，如何高效地构建桥环结构并精确地控制其平面手性仍然具有极大的挑战性。Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物，初步研究表明该家族中多个天然产物可在10 μM的低浓度下诱导环腺苷酸cAMP (cyclic adenosine monophosphate)的产生，因此在治疗神经紊乱相关疾病方面显示出了巨大的潜力；然而其进一步的生物活性研究却受限于自然界中天然产物的稀缺。该家族天然产物的化学合成最大的难点在于如何高效构建[4.4.1]桥环骨架，目前仅有两例合成报道：2018年，南方科技大学李闯创课题组以维生素D2降解的合成砌块为原料，通过分子内[5+2]环加成等关键反应完成了cyclocitrinol的首次全合成（J. Am. Chem. Soc. 2018, 1......阅读全文
上海有机所在天然产物Cyclocitrinols的统一式合成中有突破
桥环体系广泛存在于具有重要生物活性的药物分子以及天然产物（如紫杉醇）中，但对于合成化学家而言，如何高效地构建桥环结构并精确地控制其平面手性仍然具有极大的挑战性。Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物，初步研究表明该家
上海有机所在新方法成功合成统一式天然产物Cyclocitrinols
Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物，初步研究表明该家族中多个天然产物可在10 μM的低浓度下诱导环腺苷酸cAMP (cyclic adenosine monophosphate)的产生，因此在治疗神经紊乱相关疾病
上海有机所在天然产物全合成方面取得进展
Fusarisetin A 的全合成 天然产物由于其结构和作用机制的多样性，成为抗癌先导化合物的丰富来源。2011年5月，韩国和日本科学家Ahn、Osada和Kim合作报道了天然产物fusarisetin A的分离、结构鉴定和生物活性研究(J. Am. Chem. Soc. 201
上海有机所在聚酮天然产物的合成领域取得进展
Lasonolide家族是1994年到1997年间美国科学家从海绵Forcepia sp.中分离得到的一类二十元多烯大环内酯聚酮天然产物。生物活性测试表明，lasonolide A具有极强的抗肿瘤活性，对Burkitt淋巴瘤、前髓癌细胞、乳腺癌和结肠癌细胞的G0期均表现出不同程度的干扰作用。同时
上海有机所在甾体天然产物Cyclocitrinol的合成中取得进展
近年来许多具有重排骨架结构的甾体天然产物被相继发现，因其化学结构新颖独特以及对其潜在生理活性研究的需求使越来越多的有机合成化学家逐渐关注这类甾体分子的合成研究。天然产物Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到的一类A/B环为[4.4.1]-桥环结构的C25甾体天然产物（
上海有机所在多环天然产物全合成研究中取得进展
甾体类天然产物在生物体内常常充当信号分子，因此具有重要的生理活性。该家族中的一小部分成员具有破缺的骨架结构，被称为开环甾体 (secosteroids)，其化学合成和生物活性研究尚未引起充分关注。2015年，筑波大学的Kigoshi研究组报道了从海兔Aplysia kurodai中分离的开环甾醇
上海有机所在吲哚萜类天然产物全合成研究中取得进展
吲哚类天然产物是一大类在化学、生物学和生物合成等领域具有重要意义的天然产物。从结构上划分，吲哚类天然产物的主要分支包括吲哚类生物碱和非碱性的吲哚萜类化合物，二者的区别在于前者一般含有呈明显碱性的氮原子。近年来，吲哚萜类天然产物因其新颖的结构和重要的生物活性而成为合成化学家关注的焦点之一。 中
上海有机所发表天然产物全合成进展
虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性，该家族约250个成员中仅有7个分
上海有机所在抗肿瘤天然产物生物合成研究中取得新进展
对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究，经过几年的努力，该课题组最近在两个课题上均取
上海有机所天然产物仿生合成研究取得进展
反应过程图 在自然界中，复杂天然产物的精巧组装往往令人叹为观止。如何在化学实验室里模拟生物合成的过程，高效地制备具有类似生物功能的化合物一直是科学家们长久以来的梦想。天然有机化合物的仿生合成是近年来备受关注的热点领域之一。 中科院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学
上海有机所生物合成，海洋抗肿瘤环肽天然产物
随着基因组测序技术和生物信息学分析技术的快速发展，天然产物的生物合成研究发展迅速，大量的生物合成基因簇被挖掘和报道。核糖体肽类天然产物由于其独特的生物合成逻辑、新颖复杂的化学结构和多样的生物、生理活性在天然产物中成为独特的类群，其生物合成研究也引发了广泛的关注。目前对其中独特的生物合成酶类的挖掘
上海有机所复杂萜类天然产物全合成取得进展
台湾杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一类具有6,5,6-松香烷骨架结构的萜类天然产物。自从该类化合物于1995年首次从台湾杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分离鉴定以来，台湾杉醌因其结构和生物活性引起了合成化学家的密切关注，其中最为复杂的笼状化
上海有机所抗肿瘤天然产物生物合成研究获重要进展
生物合成过程图 结构复杂的天然产物历来是抗肿瘤药物的重要来源。FR901464是假单孢菌产生的、结构独特且具有全新作用机制（作用于mRNA剪接体系的SF3b复合物）的高活性抗肿瘤天然产物（对多种人癌细胞体外的IC50为0.6-3.4 nM），近年来引起了有机合成、药物化学及化学生物
有机合成天然产物的重要性
无论在过去还是未来，天然产物都是药物发现的重要来源。大约一半的现有药物是天然产物或其衍生物，但仍有许多未知种类的天然产物有待开发。举例来讲，相比于陆地天然产物，海洋中天然化合物的种类和数量更多，但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然产物将成为药物开发的下一个宝库。 天然产物合成在今天依旧非常重
上海有机所在建立天然产物类似物库方面取得进展
活性天然产物与其作用的大分子配基在长期共同进化的过程中保持了对于生命现象的精确控制，因而在药物发现与发展(药物化学)和生物有机化学基本规律(化学生物学)的研究方面扮演了十分重要的角色。构建既有数量又有质量的天然产物类似物库是当前以多样性为导向的化学合成(Diversity-Oriented
上海有机所亚硝基烯反应和天然产物合成应用获进展
吗啡烷(morphan，或称 2-azabicyclo[3.3.1]nonane) 结构一直以来是合成化学的研究热点。在著名的生物碱morphine 和strychnine 以及近十年来akuammiline 家族系列生物碱的全合成中，该核心骨架是新方法和新策略研究的方向标。尽管吗啡烷的合成方法
上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展
多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化，这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略，通过自主合成
上海有机所抗肿瘤天然产物FR901464生物合成研究获进展
FR901464是由假单孢菌Pseudomonas sp. No. 2663产生具有高效抗肿瘤活性的天然产物，对多种肿瘤细胞体外IC50为0.6-3.4 nM。研究表明，FR901464及其类似物可以抑制真核细胞中前体mRNA的剪接，进而抑制癌细胞的生长，其良好的生物活性和独特的作用机制吸引了化
海洋天然产物Shishijimicin－A的全合成
近期，美国莱斯大学（Rice University）化学系教授，当今有机全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上报道了一种稀有的海洋天然产物Shishijimicin A的第一例全合成，为新型抗癌药物的研发打下了基础。 Shishijimicin A是一种稀有的海洋天然产物，具有极
新机理实现天然产物药物合成效率与产量双突破
链霉菌是生产天然产物药物的重要细胞工厂，超过2/3的抗生素来源于链霉菌。近日，中国农业科学院植物保护研究所微生物天然产物农药创新任务在《国际生物大分子杂志》（International Journal of Biological Macromolecules）上发表研究论文。该研究鉴定了一个保守的全
上海有机所在达菲合成方面取得重要进展
从简单原料出发合成达菲 抗流感药物达菲的经济、高效合成问题近年来是上海有机合成研究的热点。目前已经有近20条合成路线报道。但是大部分路线的工业化前景都很有限。因此，发展更高效的合成方法仍然是急需解决的问题。 最近，中科院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室马大为小
上海有机所在丝裂霉素的生物合成研究方面取得进展
丝裂霉素是上世纪60年代于土壤链霉菌中分离得到的活性天然产物家族，拥有吲哚醌并吡咯并氮丙啶骨架所组成的特征6/5/5/3稠环。丝裂霉素在生物体内还原后被赋予了高亲电性，即DNA烷基化能力，因此具有良好的抗肿瘤活性，其代表性成员丝裂霉素C半个世纪以来在临床上应用于多种癌症的化疗。丝裂霉素的工业生产
上海有机所手性螺环天然产物的形成和修饰研究获进展
阿维菌素(Avermectins，AVEs)是一类产生于除虫链霉菌、包含8个天然组分的16元大环内酯类抗生素。具有相似骨架的抗生素还包括米尔倍霉素(Milbemycins，MILs)、梅岭霉素(Meilingmycins，MEIs)和奈马克丁(Nemadectins，NEMs)，结构上均拥有一个
上海有机所在温和条件下制备四氟乙烯并用于有机合成
四氟乙烯（F2C=CF2）是一类化学工业中大量使用的气体原料，主要用于合成含氟聚合物和各类含氟精细化学品。工业上一般采用高温（550 oC以上）裂解二氟一氯甲烷（R22）制得四氟乙烯。但是，出于安全因素考虑，四氟乙烯钢瓶的运输和使用都受到严格控制，因此全球各高校和研究机构通常很难获得四氟乙烯来开
关于水中有机反应的重大突破
麦吉尔大学绿色化学研究者们发现了一种以水作为溶剂的有机反应工艺。这种工艺将被广泛应用于合成化工产品及药材。 这份发表于7月26日自然杂志通讯板块的发现是水溶液中有机反应的一项里程碑。 麦吉尔大学化学部的李朝军和周峰在报道时说他们发现了一种催化系统。这个催化系统首次实现了芳香族卤化物与羟基化合
抗肿瘤天然产物生物合成研究获进展
对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究，经过几年的努力，该课题组最近在两个课题上均取得突破。
研究揭示吲哚类天然产物全合成研究
吲哚类天然产物数量大、种类多，结构新颖独特、复杂多变，并且拥有丰富多样的生物活性，因而一直是天然产物合成及新药发现等域被的研究热点。近日，中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组围绕leconoxine和后依波加（post-iboga）两类吲哚亚家族天然产物全合成研究，取得了系列进展。 Lec
重磅！南开大学合成抗癌天然产物
据可靠消息：近日，南开大学陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成，并通过实验验证了该化合物可选择性杀灭胰腺癌干细胞，药物开发潜力很大。 记者9日获悉，南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展
手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如，前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩