科研人员开发新型cKIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤（GISTs）是一种恶性程度极高的胃肠道癌症，c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展中起着重要作用。临床上用于治疗GISTs的一线药物是伊马替尼（商品名：格列卫），但46-67%的病人会在c-KIT激酶区产生耐药突变，比较多的是位于c-KIT激酶gatekeeper位置的T670I突变。鉴于c-KIT激酶野生型在一些生理功能如造血功能中起重要作用，因此发展c-KIT T670I耐药突变选择性的抑制剂能够提供更好的用药安全窗口。 研究人员基于II型激酶抑制剂的设计理念，通过药效片段组合等方法发展了一个能够克服c-KIT T67......阅读全文
肌酸激酶的介绍
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
极光激酶A的概念
中文名称极光激酶A英文名称Aurora A定 义极光激酶家族成员之一，为蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶。是一个重要的有丝分裂调节因子。分别先后定位于中心体和纺锤体极，参与G2/M转换的调节，在早有丝分裂事件中作用于中心体的成熟与分离及纺锤体的组装等。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞周期与细胞分裂（二
肌酸激酶的测定
肌酸激酶（CK）是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体，正常人体中有三种同工酶：CK～BB（CK1）：主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中；CK～MB（CK2）：主要存于心肌医学|教育网搜集整理；CK～MM（CK3）：主要存于肌肉组织。CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸键，是肌肉
肌酸激酶的简介
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
肌酸激酶的简介
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
分析小儿纯红细胞再生障碍性贫血的形成原因
本病可分为先天性和后天获得性纯红再障。后天获得性者又分为原发性和继发性。 1.先天性纯红细胞再生障碍性贫血 即Diamond-Blackfan贫血（DBA），为一种少见的先天性再生障碍性贫血。男女发病率之比约为1.1:1，大部分为散发病例，约10%～25%有家族史。90%于初生到1岁内起病，
周期蛋白依赖性激酶激活激酶的基本概念
周期蛋白依赖性激酶激活激酶，是一种与细胞周期蛋白结合具有激酶活性的蛋白质激酶。中文名周期蛋白依赖性激酶激活激酶含 义是一类富含特征性丝氨酸特 点具有激酶活性多组成员CDK2.CDK3
bcr/abl融合基因的治疗方法
CML治疗的目的是控制血液学和遗传学异常、消除症状、最大限度地延长生存。抑制剂既然酪氨酸激酶在CML的发生中起了关键作用，抑制其活性成为CML治疗的一个新途径。已经合成了较特异的abl酪氨酸激酶抑制剂，即STI-571（伊马替尼，格列卫）。伊马替尼是2-苯氨嘧啶衍生物，它可以选择性地阻断ATP与Ab
内源性激酶活性检测和外源性激酶活性检测的区别
内源性与外源性凝血过程区别： 在于内源性凝血系统中所需的磷脂来自血小板,而外源性凝血系统中所需的磷脂是组织因子本身所提供的。 另外,内源性凝血系统形成活化的Xa过程较为缓慢,约需数分钟之久.而外源性凝血系统形成活化的xa可绕过很多内源性
促分裂原活化的蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase;MAPKK定 义在MAP激酶激酶激酶(如Raf、MEKK1~4等)的催化下，通过丝氨酸/苏氨酸残基部位磷酸化而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，包括MEK1/2、MKK4/7、
促分裂原活化的蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase;MAPKK定 义在MAP激酶激酶激酶(如Raf、MEKK1~4等)的催化下，通过丝氨酸/苏氨酸残基部位磷酸化而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，包括MEK1/2、MKK4/7、
关于果糖激酶的简介
ADP是磷酸果糖激酶的变构激活剂，是一种变构酶。变构酶是体内一些代谢物可以与某些酶分子活性中心以外的某一部位可逆地结合，使酶发生变构并改变其催化活性，这种调节方式叫变构调节。受变构调节的酶叫变构酶。根据对反应速度的影响分为变构激活剂、变构抑制剂。变构酶常由多亚基构成，包括催化亚基和调节亚基。有多
激酶的基本信息
激酶（kinase）是一类生物化学里的分子，从高能供体分子（如ATP）转移磷酸基团到特定靶分子（底物）的酶，这一过程谓之磷酸化。最大的激酶族群是蛋白激酶。
乙酸激酶的测定实验
基本方案 实验方法原理 ATP：乙酸磷酸转移酯（AK）乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶（PK）偶联，乳酸脱氢酶（LDH）反应如下：
肠激酶的结构特点
天然肠激酶由1条结构亚基 (重链) 和1条催化弧基 (轻链) 构成, 两者通过1个分子间二硫键结合, 结构亚基负责将催化亚基固定在小肠刷状缘膜上并引导它向肠腔移动, 催化亚基可以特异性识别Asp-Asp-Asp-Asp-Lys序列并沿序列的羧基端切下, 将胰蛋白酶原活化为胰蛋白酶, 从而启动各种酶原
Jun激酶的功能介绍
中文名称Jun激酶英文名称Jun kinase;JNK定 义促分裂原活化的蛋白激酶（MAPK）信号转导级联反应中的一类蛋白激酶家族。其酪氨酸和苏氨酸残基双重磷酸化而被激活，进入细胞核，调节特定基因表达，参与调节细胞凋亡等生理活动。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞通信与信号转导（二级学科）
磷酸果糖激酶的分类
由磷酸果糖激酶1作用可得果糖-1,6-双磷酸。 由磷酸果糖激酶2作用可得果糖-2,6-双磷酸。磷酸果糖激酶在呼吸作用中的调控作用该酶会受到高浓度ATP的抑制，高的ATP浓度会使该酶与底物果糖-6-磷酸的结合曲线从S形变为双曲线型。而柠檬酸就是通过加强ATP的抑制效应来抑制磷酸果糖激酶的活性，从而使糖
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似；一类广泛存在于脊椎动物，细菌，T4噬菌体，痘病毒，非洲猪瘟病毒（ASFV）和鱼淋巴囊肿病毒（FLDV）。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。
激酶的作用和特性
“激酶”的本意指的是使底物分子“激动”的酶，所以一般指从一个三磷酸核苷转移磷酸基至受体分子的酶，底物分子通过这个磷酸基的转移获得能量而被激活（变得更不稳定），所以很多的激酶需要从ATP转移磷酸基。激酶有时也可以由AMP及焦磷酸转移磷酸基，虽然一般来说，AMP和焦磷酸不能称之为高能化合物，但是“高能”
蛋白激酶的分布
蛋白激酶在细胞内的分布遍及核、线粒体、微粒体和胞液。一般分为3大类。①底物专一的蛋白激酶：如磷酸化酶激酶，丙酮酸脱氢酶激酶等。②依赖于环核苷酸的蛋白激酶：如环腺苷酸（cAMP）蛋白激酶，环鸟苷酸（cGMP）蛋白激酶。③其他蛋白激酶：如组蛋白激酶等。cAMP蛋白激酶以活化型和非活化型两种形式存在于生物
纳豆激酶的定义
纳豆激酶(nattokinase简称NK)是一种枯草杆菌蛋白激酶，是在纳豆发酵过程中由纳豆枯草杆菌(Bacillus subtilisl natto)产生的一种丝氨酸蛋白酶。具有溶解血栓，降低血粘度，改善血液循环，软化和增加血管弹性等作用。 1980年在纳豆中被发现，由275个氨基酸按照固定排列方
半乳糖激酶的鉴定
它催化半乳糖转变为1一磷酸半乳糖, 然后进一步生成UDP一葡萄糖并融人糖酵解路径。近年来, 半乳糖激酶在工业用菌的作用逐渐受到人们的关注。例如, 在改造的工程菌中引人高效率的半乳糖激酶, 可以促进外切多糖S的体内合成, 而EPS正是食品工业的一个重要原料。 腾冲嗜热厌氧菌是我国科学家在云南腾冲地区发
肠激酶的基本介绍
肠激酶 是存在于哺乳动物十二指肠内的一种异源二聚体 丝氨酸蛋白酶。分子质量为150ku, 由1条115ku重链和1条35ku轻链组成, 在pH值4.5～9.5、温度4～45℃范围内特异性水解蛋白底物。 由于经EK裂解融蛋白所释放的目的多肽具有和野生型完全一致的N-末端氨基酸序列, 因而可作为蛋
蚓激酶胶囊的性状
本品为肠溶胶囊，内含微黄色粉末。本品主要成份为：由人工养殖赤子爱胜蚓中提取分离而得的含酶复合物。
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类 ：一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似；一类广泛存在于脊椎动物，细菌，T4噬菌体，痘病毒，非洲猪瘟病毒（ASFV）和鱼淋巴囊肿病毒（FLDV）。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。
什么是肌酸激酶（CK）
肌酸激酶分子量为86KD，广泛存在于细胞浆和线粒体中，该酶催化体内ATP与肌酸之间高能磷酸键转换生成磷酸肌酸和ADP的可逆反应，为肌肉收缩和运输系统提供能量来源。 人体三种肌肉组织（骨骼肌、心肌和平滑肌）中都含有大量CK，肝、胰、红细胞等CK的含量极少。 胞浆CK的酶蛋白部分由两个亚基组成，
极光激酶B的概念
中文名称极光激酶B英文名称Aurora B定 义极光激酶家族成员之一，为蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶。是一个重要的有丝分裂调节因子。分别先后定位于着丝粒和纺锤体中间带，是染色体乘客复合物组分之一，参与多种有丝分裂事件的调节，如参与染色体的凝集、纺锤体的组装、动粒的附着、姐妹染色单体分离和胞质分裂等。应
蛋白激酶的分类
已发现的蛋白激酶约有400多种，分子内都存在一个同源的由约270氨基酸残基构成的催化结构区。在细胞信号传导、细胞周期调控等系统中，蛋白激酶形成了纵横交错的网络。这类酶催化从ATP转移出磷酸并共价结合到特定蛋白质分子中某些丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基的羟基上，从而改变蛋白质、酶的构象和活性。蛋白质磷酸化
尿激酶的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品,加0.9%氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含3000单位的溶液,依法检查(通则0901第一法与通则0902第一法),应澄清无色。干燥失重取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得大于5.0%(通则0831)分子组分比取本品,加水溶解并稀释制成每1m
Jun激酶的功能介绍
中文名称Jun激酶英文名称Jun kinase;JNK定 义促分裂原活化的蛋白激酶（MAPK）信号转导级联反应中的一类蛋白激酶家族。其酪氨酸和苏氨酸残基双重磷酸化而被激活，进入细胞核，调节特定基因表达，参与调节细胞凋亡等生理活动。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞通信与信号转导（二级学科）