科研人员开发新型cKIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤（GISTs）是一种恶性程度极高的胃肠道癌症，c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展中起着重要作用。临床上用于治疗GISTs的一线药物是伊马替尼（商品名：格列卫），但46-67%的病人会在c-KIT激酶区产生耐药突变，比较多的是位于c-KIT激酶gatekeeper位置的T670I突变。鉴于c-KIT激酶野生型在一些生理功能如造血功能中起重要作用，因此发展c-KIT T670I耐药突变选择性的抑制剂能够提供更好的用药安全窗口。 研究人员基于II型激酶抑制剂的设计理念，通过药效片段组合等方法发展了一个能够克服c-KIT T67......阅读全文
Circulation│ckit－细胞对成体心肌细胞贡献的再评价
7月8日，国际学术期刊Circulation在线发表了中国科学院生物化学与细胞生物学研究所周斌研究组与中国医学科学院阜外医院心血管疾病国家重点实验室聂宇课题组的最新科研成果“Reassessment of c-Kit+ Cells for Cardiomyocyte Contribution i
Circulation│ckit－细胞对成体心肌细胞贡献的再评价
7月8日，国际学术期刊Circulation在线发表了中国科学院生物化学与细胞生物学研究所周斌研究组与中国医学科学院阜外医院心血管疾病国家重点实验室聂宇课题组的最新科研成果“Reassessment of c-Kit+ Cells for Cardiomyocyte Contribution i
安罗替尼的作用机制是什么？
安罗替尼的作用机制主要是通过抑制肿瘤血管的生成、抑制肿瘤细胞的活性、调节免疫微环境等途径来发挥作用，从而达到抗肿瘤治疗的目的。 它是一种多靶点的受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，能够抑制多个与肿瘤生长和扩散相关的受体，包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、c-Kit和PDGFRβ等。
盐酸安罗替尼的概述及研究现状
盐酸安罗替尼（AL3818，Anlotinib Hydrochloride）是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit、Met等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。该药是正大天晴药业集团自主研发的抗肿瘤1.1类新药，目前多种癌症临床试
关于干细胞因子的基因重组的介绍
SCF和其他细胞因子一起诱导干和祖细胞增生、延长其存活期及引起干和祖细胞动员。虽然SCF的受体在祖细胞无显著不同，但SCF诱导红系祖细胞增生比粒-单祖细胞强，可能是其他特异性因素影响祖细胞对SCF的反应性。给小鼠应用SCF和粒细胞集落刺激因子(G-CSF)，外周血干细胞和祖细胞第1天即达高峰，6
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
干细胞生长因子受体简介
SCF受体即是C-kit，成熟SCF受体分子由953个氨基酸组成，其中胞膜外区497个氨基酸，属免疫球蛋白超家族成员，组成5个Ig样的结构域，与M-CSFR、PDGFR有较高的同源性；穿膜区由23个疏水性氨酸组成；胞浆区433个氨基酸，含有酪氨酸激酶和自身磷酸化的结构域。SCFR表达于多种干细胞
合肥研究院研发出新一代慢性髓细胞白血病抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心（CHMFL）研究员刘静课题组和刘青松课题组合作，研发出新一代针对慢性髓细胞白血病（CML）的高选择性高活性的BCR-ABL激酶抑制剂。该研究成果在线发表在美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry上（D
简述甲磺酸伊马替尼片的适应症
甲磺酸伊马替尼片，适应症为：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。 用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料。中国人群数据有限： 用于治疗成人复发的或难治的费城染色体
关于甲磺酸伊马替尼片的简介
甲磺酸伊马替尼片，适应症为：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。 用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料。中国人群数据有限： 用于治疗成人复发的或难治的费城染色体
bcr/abl融合基因的抑制剂的治疗方法介绍
既然酪氨酸激酶在CML的发生中起了关键作用，抑制其活性成为CML治疗的一个新途径。已经合成了较特异的abl酪氨酸激酶抑制剂，即STI-571（伊马替尼，格列卫）。伊马替尼是2-苯氨嘧啶衍生物，它可以选择性地阻断ATP与Abl激酶结合位点，有效地抑制bcr-abl激酶底物中酪氨酸残基的磷酸化，使该
我国学者成功研发新一代高选择性PDGFRα激酶抑制剂
近日，强磁场中心刘青松研究员课题组与刘静研究员课题组合作开发出新一代针对慢性嗜酸粒细胞白血病的PDGFRα激酶高选择性抑制剂CHMFL-PDGFRα-159, 这是迄今为止针对PDGFRα激酶选择性最高的一个抑制剂。该研究成果发表在药物化学专业期刊European Journal of Medi
心脏干细胞疗法作用机制仍是个谜
在众多的临床试验中，科学家们将不同类型的祖细胞（progenitor cell）注射到病人体内有助治疗受损的心脏。在某些情况下，病人的确具有更好的心脏功能，但是究竟是如何导致的？科学们家之间对这个问题一直存在分歧。根据一项新的针对大鼠的研究中，研究人员发现注射入体内的祖细胞本身并不是通过增殖产生
简述甲磺酸伊马替尼片的药理作用
伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-
激酶的作用
蛋白激酶作用于特定的蛋白质，并改变其活性。这些激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质（脂质、糖、氨基酸、核苷等等），或者为了发出信号，或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。
肺癌的基因靶向药安罗替尼－（福可维）介绍和特点
盐酸安罗替尼于2018年05月08日获CFDA批准上市，适用于1.既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展、且至少接受过2
造血干细胞的特性
一、造血干细胞的起源 造血干细胞（hemopoietic stem cell,HSC)是存在于造血组织中的一群原始造血细胞，它不是组织固定细胞，可存在于造血组织及血液中。造血干细胞在人胚胎2周时可出现于卵黄囊，第4周开始转移至胚肝，妊娠5个月后，骨髓开始造血，出生后骨髓成为干细胞的主要来源
尿激酶的检查
1 溶液的澄清度与颜色取本品，加0.9%氯化钠溶液制成每1ml中含3000单位的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ A和B），应澄清无色。2 分子组分比取本品，加水溶解并制成每1ml中含2mg的溶液后，加入等体积的缓冲液（取浓缩胶缓冲液2.5ml、20%十二烷基硫酸钠溶液2.5ml、0.1%
肌酸激酶的原理
本法采用酶偶联反应测定CK活性浓度。 在340nm监测NAD（P）H的生成量，可计算出CK的活性浓度。
极光激酶的概念
极光激酶（Aurora kinase）是负责调控细胞有丝分裂的一类重要的丝氨酸/苏氨酸激酶。在不同的模式生物中,极光激酶各家族成员的结构和功能部高度保守。
肌酸激酶的测定
肌酸激酶（CK）是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体，正常人体中有三种同工酶： CK～BB（CK1）：主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中； CK～MB（CK2）：主要存于心肌； CK～MM（CK3）：主要存于肌肉组织。 CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸键，是肌肉
乙酸激酶的测定
实验方法原理 ATP：乙酸磷酸转移酯（AK）乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶（PK）偶联，乳酸脱氢酶（LDH）反应如下：实验材料 酶样品试剂、试剂盒 三乙醇胺-HCl KOH乙酸钠ATPMgCl2磷酸烯醇式丙酮酸LDHPK仪器、耗材 分光光度计实验步骤 实验所需「试剂」具体见「
肌酸激酶的测定
肌酸激酶（CK）是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体，正常人体中有三种同工酶： CK～BB（CK1）：主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中； CK～MB（CK2）：主要存于心肌医学|教育网搜集整理； CK～MM（CK3）：主要存于肌肉组织。 CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸
肌酸激酶（CK）简介
分子量为86KD，广泛存在于细胞浆和线粒体中，该酶催化体内ATP与肌酸之间高能磷酸键转换生成磷酸肌酸和ADP的可逆反应，为肌肉收缩和运输系统提供能量来源。在人体三种肌肉组织（骨骼肌、心肌和平滑肌）中都含有大量CK，肝、胰、红细胞等CK的含量极少。胞浆CK的酶蛋白部分由两个亚基组成，不同亚基的组合
MAPK激酶活性检测
实验概要本实验提供了一个MAPK激酶活性的检测方法。主要试剂1uM f1g22，10uM flg220.02% Silwet L-77液氮蛋白提取缓冲液(100 mM Hepes, pH 7.5,5 mM EDTA, 5 mM EGTA, 10mM DTT, 10 mM Na3VO4, 10 mM
尿激酶的鉴别
取效价测定项下的供试品溶液，用巴比妥一氯化钠缓冲液（pH 7.8）稀释成每1ml中含20单位的溶液，吸取1ml，加牛纤维蛋白原溶液0.3ml，再依次加入牛纤维蛋白溶酶原溶液0.2ml与牛凝血酶溶液0.2ml，迅速摇匀，立即置37℃±0.5℃恒温水浴中保温，立即记时。应在30～45秒内凝结，且凝块在1
葡糖激酶的结构
GK晶体分为大区域和小区域， 大小区域之间通过连接区域连接，两区域间存在一个能与底物结合的可变角。在人体内GK存在三种构象，当葡萄糖浓度较低时，GK处于非活性超开放构象；当体内葡萄糖浓度升高时，GK与葡萄糖结合，处于活性开放/闭合构象。作为单体变构酶，葡萄糖激酶GK在糖代谢中存在三种构象和两种催化循