科研人员开发新型cKIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤（GISTs）是一种恶性程度极高的胃肠道癌症，c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展中起着重要作用。临床上用于治疗GISTs的一线药物是伊马替尼（商品名：格列卫），但46-67%的病人会在c-KIT激酶区产生耐药突变，比较多的是位于c-KIT激酶gatekeeper位置的T670I突变。鉴于c-KIT激酶野生型在一些生理功能如造血功能中起重要作用，因此发展c-KIT T670I耐药突变选择性的抑制剂能够提供更好的用药安全窗口。 研究人员基于II型激酶抑制剂的设计理念，通过药效片段组合等方法发展了一个能够克服c-KIT T67......阅读全文
乙酸激酶的测定实验
基本方案 实验方法原理 ATP：乙酸磷酸转移酯（AK）乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶（PK）偶联，乳酸脱氢酶（LDH）反应如下：
纳豆激酶的定义
纳豆激酶(nattokinase简称NK)是一种枯草杆菌蛋白激酶，是在纳豆发酵过程中由纳豆枯草杆菌(Bacillus subtilisl natto)产生的一种丝氨酸蛋白酶。具有溶解血栓，降低血粘度，改善血液循环，软化和增加血管弹性等作用。 1980年在纳豆中被发现，由275个氨基酸按照固定排列方
蛋白激酶的分类
已发现的蛋白激酶约有400多种，分子内都存在一个同源的由约270氨基酸残基构成的催化结构区。在细胞信号传导、细胞周期调控等系统中，蛋白激酶形成了纵横交错的网络。这类酶催化从ATP转移出磷酸并共价结合到特定蛋白质分子中某些丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基的羟基上，从而改变蛋白质、酶的构象和活性。蛋白质磷酸化
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类 ：一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似；一类广泛存在于脊椎动物，细菌，T4噬菌体，痘病毒，非洲猪瘟病毒（ASFV）和鱼淋巴囊肿病毒（FLDV）。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。
肠激酶的基本介绍
肠激酶 是存在于哺乳动物十二指肠内的一种异源二聚体 丝氨酸蛋白酶。分子质量为150ku, 由1条115ku重链和1条35ku轻链组成, 在pH值4.5～9.5、温度4～45℃范围内特异性水解蛋白底物。 由于经EK裂解融蛋白所释放的目的多肽具有和野生型完全一致的N-末端氨基酸序列, 因而可作为蛋
磷酸果糖激酶的分类
由磷酸果糖激酶1作用可得果糖-1,6-双磷酸。 由磷酸果糖激酶2作用可得果糖-2,6-双磷酸。磷酸果糖激酶在呼吸作用中的调控作用该酶会受到高浓度ATP的抑制，高的ATP浓度会使该酶与底物果糖-6-磷酸的结合曲线从S形变为双曲线型。而柠檬酸就是通过加强ATP的抑制效应来抑制磷酸果糖激酶的活性，从而使糖
激酶的作用和特性
“激酶”的本意指的是使底物分子“激动”的酶，所以一般指从一个三磷酸核苷转移磷酸基至受体分子的酶，底物分子通过这个磷酸基的转移获得能量而被激活（变得更不稳定），所以很多的激酶需要从ATP转移磷酸基。激酶有时也可以由AMP及焦磷酸转移磷酸基，虽然一般来说，AMP和焦磷酸不能称之为高能化合物，但是“高能”
乙酸激酶的测定实验
实验方法原理ATP：乙酸磷酸转移酯（AK）乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶（PK）偶联，乳酸脱氢酶（LDH）反应如下：实验材料酶样品试剂、试剂盒三乙醇胺-HCl KOH乙酸钠ATPMgCl2磷酸烯醇式丙酮酸LDHPK仪器、耗材分光光度计实验步骤实验所需「试剂」具体见「其他」0.
大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)酶联免疫分析
大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的：本试剂盒用于测定大鼠血清，血浆，细胞上清及相关液体样本中丝裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶(MAPK)的含量。实验原理： 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中大鼠丝裂原激活的蛋白激酶/M
持久性发疹性斑状毛细血管扩张症病例分析
临床资料 患者，男， 51 岁。因躯干、双上肢皮 疹 3 年余就诊。患者 3 年前于胸前出现数个甲盖大 红斑，无明显瘙痒，逐渐增多，累及前胸、后背，并逐渐 蔓延至双上肢伸侧。皮损每于饮酒、洗热水澡及剧烈 摩擦时加重，表现为肿胀、发红，伴有轻微瘙痒感，约 数十分钟后逐渐减淡。患者曾多次就诊，考虑为“毛
磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶1抗体的鉴定步骤
磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶1抗体的鉴定：1）抗体的效价鉴定：不管是用于诊断还是用于治疗,制备抗体的目的都是要求较高效价。不同的抗原制备的抗体,要求的效价不一。鉴定效价的方法很多,包括有试管凝集反应,琼脂扩散试验,酶联免疫吸附试验等。常用的抗原所制备的抗体一般都有约成的鉴定效价的方法,以资比较。如制
关于鲁索利替尼的药理作用介绍
鲁索利替尼是一种选择性激酶抑制剂， 抑制 Janus 相关激酶( Janus associate kinases， JAKs) JAK1和 JAK2，通过阻断 JAK 信号转导及转录激活因子( signal transducer and activator of transcription，ST
国内心脏干细胞研究陷入“造假大地震”？
10月23日晚上7点，复旦大学附属中山医院心内科的年轻医生白英楠刚刚结束诊疗。这两天，她的名字不断以中文、英文的形式频繁出现在网络上，和科研造假、学术不端联系了起来。 白英楠感到有点冤。她对《中国科学报》记者表示：“我没有任何科研造假的行为。” 和白英楠一样处境尴尬的，还有一位心脏干细胞领
尿激酶的基本信息
由分子量分别为33000 （LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）两部分组成。本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。
丙酮酸激酶测定介绍
（1）原理：在二磷酸腺昔（ADP）存在的条件下丙酮酸激酶（PK），催化磷酸烯醇丙酮酸（PEP）转化成丙酮酸，在辅酶Ⅰ还原型（NADH）存在情况下，丙酮酸被LDH转化为乳酸。若标记荧光于NADH上，此时有荧光的NADH变为无荧光的NAD. 参考值：正常荧光在20min内消失。l5.0±1.99I
胸苷激酶的发展历史
1951年发现，胸苷(Thd) 与DNA合成的关联；1956年的报告指出，Thd参与DNA合成前，必须磷酸化；1958-60年，TK1被分离和部分的纯化以后，Thd磷酸化由该酶催化的事实也得到证实。；1960s，研究发现，TK以多种同工酶形式存在于各种不同的原核和真核生物中。这两种同工酶原命名为“胚
PNAS：致癌激酶的天然陷阱
雌性果蝇中的Mtrm基因只在卵细胞发育过程中具有活性。现在Stowers医学研究所的研究人员发现，Mtrm蛋白能够诱捕强大的Polo激酶，并使其失活，文章发表在本周的美国国家科学院院刊PNAS杂志上。Polo激酶被认为是细胞分裂的主要调节者，而与之相对应的人类Polo样激酶1(Plk1)与多种癌
已糖激酶有哪些功能？
已糖激酶（Glucokinase，简称GK）是一种关键的酶，主要参与糖代谢过程。它的主要功能包括： 葡萄糖的磷酸化：已糖激酶催化葡萄糖从其高能的磷酸化形式（葡萄糖-6-磷酸）转化为其低能的磷酸化形式（葡萄糖-1-磷酸）。这是糖代谢过程中的第一步，为后续的代谢途径提供了能量。 调节血糖浓度：由
肌激酶的基本信息
中文名称肌激酶英文名称myokinase定 义编号：EC 2.7.4.3。可逆地催化两分子ADP产生一分子ATP及一分子AMP的酶。该酶在哺乳动物中存在三种同工酶，即AK1、AK2和AK3。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
尿激酶的基本信息
中文名称：尿激酶中文别名：雅激酶；尿活素；人纤溶酶；人纤维蛋白溶酶；尿激酶6000；天普洛欣；威力尿激酶；雅激酶；尿酸氧化酶英文名称：Urokinase英文别名：Urokinase [USAN:INN:BAN:JAN]；Actosolv；Breokinase；E.C. 3.4.21.31；E.C.
Cell发布最新激酶研究工具
激酶家族对于细胞的正常功能非常重要，人们开发的许多药物，都是旨在促进或抑制激酶的活性。正确的激酶活性关系着机体的健康，如果它们出现异常就会引起癌症和其他疾病。 斯坦福大学的科学家们开发了一个全新技术，利用生物感应器在单细胞中实现激酶活性的多重分析，这一成果发表在六月十九日的Cell杂志上。
己糖激酶的测定实验
实验方法原理 直接测量己糖激酶的反应：D-葡萄糖＋ATP → 6-磷酸葡萄糖＋ADP简单的光度测量是达不到的，葡萄糖的磷酸化最好用测量磷酸或者 ATP32 标记的办法。由于通过层析，G6P 的实验必须完全与 ATP 和 ADP 分开，因此，建议应用 HPLC 方法。酶的实验通常是酶与 G6P 脱氢酶
肌酸激酶的临床意义
1.增高（1）生理性增高：①运动后可导致肌酸激酶明显增高，且运动越剧烈、时间越长，肌酸激酶升高越明显。②分娩者和新生儿血清肌酸激酶活性高于正常值。③一些治疗和诊断措施，如安装人工心脏起搏器、电休克、放射治疗、心脏按压、心导管检查、泌尿系检查等，可使血清肌酸激酶活性增高。④男性肌肉容量大，血清肌酸激酶
肌酸激酶的测定生理变异
年龄、性别和种族对CK含量都有一定影响。新生儿CK常为正常成年人的2～3倍。CK含量和肌肉运动密切相关，其量和人体肌肉总量有关，男性参考值高于女性可能与这点有联系。白种男性CK均值为黑种人的66%，可能与种族有关，但也不排除两个人种之间体力劳动的差别。
肌酸激酶的临床意义
（1）CK主要用于心肌梗死的诊断 心肌梗死发生后2～4h此酶即开始升高，12～48h达最高峰值，可高达正常上限的10～12倍，在2～4天降至正常水平。此酶对诊断心肌梗死较AST、LD的阳性率高，特异性强，是用于心肌梗死早期诊断的一项较好指标，同时对估计病情和判断预后也有参考价值。应注意测定时受
PNAS：致癌激酶的天然陷阱
雌性果蝇中的Mtrm基因只在卵细胞发育过程中具有活性。现在Stowers医学研究所的研究人员发现，Mtrm蛋白能够诱捕强大的Polo激酶，并使其失活，文章发表在本周的美国国家科学院院刊PNAS杂志上。Polo激酶被认为是细胞分裂的主要调节者，而与之相对应的人类Polo样激酶1(Plk1)与多种癌
酶果糖激酶有何作用？
酶果糖激酶(Fructose Kinase，简称FK)是一种在糖代谢中起关键作用的酶，主要参与果糖的代谢过程。它将果糖-6-磷酸转化为果糖-1，6-二磷酸，这是糖酵解过程中的关键限速步骤之一。 果糖激酶的活性调节对于细胞内糖代谢的平衡至关重要。例如，它可能在某些类型的肿瘤中表达异常，影响肿瘤细
肌酸激酶的注意事项
1.测定标本应该用血清而不是血浆。2.避免溶血，使细胞内腺苷酸激酶干扰降至最小。3.在操作中，要注意避免引起酶失活的因素，如加热、光照等。4.要防止二氧化碳丢失导致PH升高而影响测定结果。
肠激酶的酶学特点
肠激酶在体内激活胰蛋白酶原转化为胰蛋白酶, 由于肠激酶的轻链结构在人、牛和猪中保守, 其识别序列Asp-Asp-Asp-Asp-Lys在脊椎动物中也有很强的保守性, 且几乎所有被定序的胰蛋白酶原都具有4个天冬酰胺相连的特征, 此序列在其他的天然蛋白质上又非常罕见, 而肠激酶的活性中心有1个特殊的阳离
葡糖激酶发热功能异常特征
2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者普遍存在GK损伤,GK功能显著降低。在对患肥胖型糖尿病的个体及正常肥胖个体的GK活性研究中,发现患有肥胖型糖尿病的个体肝脏GK活性较正常组下降近50%。GK的正常功能是稳态系统自主调节的关键,GK功能受损会导致核心调糖靶器官