Kishi合成10克最复杂全合成候选药物
著名化学家Kishi小组与卫材科学家在《Scientific reports》上发表一篇软海绵素(halichondrins)衍生物E7130全合成的文章,题目也不算客气、叫做“A landmark in drug discovery based on complex natural product synthesis”。软海绵素是活性超高的抗癌药物,E7130是C52位氨基化衍生物。尽管剂量要求很低(现在日本开始的E7130一期临床起始剂量为25微克/m^2)、但因为软海绵素合成太复杂所以没有足够药物开始临床试验。今天这个工作开始用了109步反应、优化后为92步,E7130如果上市并按这个工艺供料将成为最复杂的全合成药物。作者合成了19.5 克的C52醇前体(纯度99.84% ),其中15克转化为11.5克的 E7130 (纯度99.81%)。整个合成在GMP环境下完成,最后纯化用的是反相中压色谱柱。 【药源解析】:虽......阅读全文
Kishi合成10克最复杂全合成候选药物
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日本一委员会建议关闭日本知名干细胞研究中心
RIKEN改革委员会主席Teruo Kishi 日本干细胞研究正陷入一场愈演愈烈的科学丑闻中。近日,一场新闻发布会上所公开的报告指出,关闭研究中心以避免学术不端行为再次出现不失为一种必要举措。一个委员会审查了神户市日本理化研究所(RIKEN)发育生物学中心(CDB),发现其监管松懈,且两篇近日发表
我所提出镍/铬共催化烯烃选择性双芳基化的新策略
原文地址:http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202203/t20220302_6380601.html 近日,我所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在镍/铬共催化1,3-二烯选择性双芳基化方面取得新进展,发展了一种以CrCl2作为单电子转移催化剂,氧化还
996,在科研中属于什么工作时长?
996——早9点上班、晚9点下班、一周工作6天,72小时。这源于加班严重的互联网行业,如今已经成为工作强度大的代名词。那么科研领域的工作强度如何?不妨了解一下!1每周80小时是常态在科研领域,高强度也是家常便饭,他们甚至自嘲,比996,我们还多 0.5。教学、科研、项目以及各种繁琐的日常工作,经常让
尹鹏团队不到三个月连发《Nature》、《Nature》子刊
合成生物学家和纳米生物学家门正在利用DNA重建,设计由自我组装材料构建的药物释放纳米结构。这些分子期间可感知周围环境,采取恰当的应对策略。如检测身体环境中的炎症或毒素等。卢冠达团队报道新型基因电路,自动触发癌细胞免疫攻击 虽然这些纳米级应用设备往往涉及数以千计的DNA序列,但目前为止,研究人员
第四届世界材料研究所论坛在金属所召开
5月22日至26日第四届世界材料研究所论坛(The 4th World Materials Research Institute Forum)在中科院金属研究所举办,金属所所长卢柯担任大会主席,来自美国劳伦斯-利乌莫国家实验室(LLNL)、美国科学与标准研究院(NIST)、日本国
华人女学者阐释古老蛋白质的新角色
氨酰tRNA合成酶(aminoacyl tRNA synthetase,通常简写为aaRS)是一类催化特定氨基酸或其前体与对应tRNA发生酯化反应而形成氨酰tRNA的酶。由于每一种的氨基酸与 tRNA的连接都需要专一性的氨酰tRNA合成酶来催化,因此氨酰tRNA合成酶的种类与标准氨基酸的数量一样
多能干细胞风波附带效应在日本蔓延
2014年8月5日,藤原博信(Hironobu Fujiwara)在去工作的途中已经感受到了困扰。作为日本理化学研究所(RIKEN)发育生物学中心(CDB)位于神户一个实验室的负责人,当该中心一例学术不端事件在去年早些时候被曝光后,藤原就一直在遭受批评。 媒体谴责声不断升级,报纸、社会媒介和
洗鱼缸引生化危机-剧毒元凶反倒成就当代有机合成奇迹
洗个鱼缸还能引发一场生化危机? 听起来不可思议,但英国一名男子遭遇了如此匪夷所思的一幕。 它最终导致包括他在内的10人,以及2只狗中毒,并火速送进了医院。 这其中,还有4位是中途前来救助的救援人员。 一天,这位叫马修斯的男子如往常待在家里打扫卫生,洗鱼缸。 为了更好地清理干净,他还特地