天然产物小檗碱结构中PDE4抑制剂儿茶酚基团，抗银屑病
近日，中国科学院上海药物研究所许叶春课题组、柳红课题组和唐炜课题组于Journal of Medicinal Chemistry发表了一篇封面文章。合作团队发现了一种全新骨架的4-型磷酸二酯酶（PDE4）选择性抑制剂，口服和外用均可有效改善银屑病模型小鼠的皮肤症状，且部分评价指标优于上市药物Apremilast。 银屑病是一种免疫介导的慢性复发性皮肤炎症，顽固难治且严重影响患者的生活质量及身心健康，是当今皮肤科领域待解决的重要难题之一。随着现代生活压力的增大，该疾病在我国的发病率逐年上升。虽然已有药物用于银屑病的治疗，但仍不能满足临床需求，迫切需要发现新靶点和研发新药。 PDE4主要表达于中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和单核细胞等免疫细胞，在调节炎症过程中起着重要作用，是治疗炎症性疾病包括银屑病的有效药物靶点。目前临床应用或在研的PDE4抑制剂主要用于治疗银屑病关节炎、慢性阻塞性肺病等炎症免疫性疾病。PDE4小分子抑制剂Apr......阅读全文
盐酸小檗碱的基本性状
本品为黄色结晶性粉末;无臭。本品在热水中溶解,在水或乙醇中微溶,在乙醚中不溶。
盐酸小檗碱的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml,缓缓加热溶解后,加氢氧化钠试液4滴,放冷(必要时滤过),加丙酮8滴,即发生浑浊(2)取本品约5mg,加稀盐酸2m1,搅拌,加漂白粉少量,即显樱红色。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集320图)一致(4)取本品约0.1g,加水20ml,缓缓加热溶
盐酸小檗碱片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以水1000ml为溶出介质,转速为每分钟120转,依法操作,经45分钟时取样测定法取溶出液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含盐酸小檗碱5g的溶液,摇匀照紫外-可见分光光度法(通则0401),在263nm的波长
复方盐酸小檗碱的含量测定
盐酸小檗碱 照高效液相色谱法（附录Ⅵ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.033mol/L磷酸二氢钾溶液（40:60）为流动相；检测波长为265nm。理论板数按盐酸小檗碱峰计算应不低于3000。 对照品溶液的制备 取盐酸小檗碱对照品25mg， 精
鞣酸小檗碱的注意事项
溶血性贫血1、对本品过敏者，溶血性贫血患者禁用。 2、妊娠期头三个月慎用。 3、如服用过量出现严重不良反应，请立即就医。 4、当药品性状发生改变时禁止使用。 5、儿童必须在成人监护下使用。 6、请将此药放在儿童不能接触的地方
关于小檗碱的鉴别测定介绍
（1）取小檗碱约0.1g，加水10mL，缓缓加热溶解后，加氢氧化钠试液4滴，放冷（必要时滤过），加丙酮8滴，即发生浑浊。 （2）取小檗碱约5mg，加稀盐酸2mL搅拌，加漂白粉少量，即显樱红色。 （3）小檗碱的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》320图）一致。 （4）取小檗碱约
盐酸小檗碱片的用法用量
口服，成人：一次1-3片，一日3次；儿童用量见下表： 年龄(岁) 体重(kg) 一次用量(片) 一日次数 1-3 10-15 0.5-1 一日3次 4-6 16-21 1-1.5 一日3次 7-9 22-27 1.5-2 一日3次 10-12 28-32 2-2.5 一日3次
盐酸小檗碱的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,置烧杯中,加沸水150ml使溶解,放冷,移置250ml量瓶中,精密加重铬酸钾滴定液(0.01667mol/L)50ml,加水稀释至刻度,振摇5分钟,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液100ml,置250ml具塞锥形瓶中,加碘化钾2g,振摇使溶解,加盐酸溶液(1→2)10ml,
关于小檗碱的含量测定介绍
一、小檗碱的含量测定 取小檗碱约0.3g，精密称定，置烧杯中，加沸水150mL使溶解，放冷，移置250mL量瓶中，精密加重铬酸钾滴定液（0.01667mol/L） 50mL，加水稀释至刻度，振摇5分钟，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液100mL，置250mL具塞锥形瓶中，加碘化钾2g，振摇使溶解
鞣酸小檗碱的相互作用
1、含鞣质的中药与黄连素合用后，由于鞣质是生物碱的沉淀剂，二者结合，生成难溶性鞣酸盐沉淀，降低疗效。 2、如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。鞣酸盐沉淀，降低疗效。
关于小檗碱的降血脂研究
中国国科学家与临床医师联手，从分子水平揭开了小檗碱（黄连素）降低血中胆固醇和甘油三酯的奥秘。研究成果近日发表在世界权威杂志《自然医学》（《NatureMedicine》）上，受到国际同行的高度重视和评价，这是发掘祖国医药宝库中的一个重要事件，标志着中国天然药物研究正逐步获得领先世界的成就。 在
盐酸小檗碱的鉴别方法
(1)取本品约0.1g,加水10ml,缓缓加热溶解后,加氢氧化钠试液4滴,放冷(必要时滤过),加丙酮8滴,即发生浑浊。(2)取本品约5mg,加稀盐酸2m1,搅拌,加漂白粉少量,即显樱红色。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集320图)一致。(4)取本品约0.1g,加水20ml,缓缓加热溶
关于小檗碱的药典标准介绍
1、来源（名称）、含量（效价） 小檗碱为5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-α]喹嗪盐酸盐二水合物。按无水物计算，含C20H18ClNO4提取品不得少于97.0%，合成品不得少于98.0%。 2、小檗碱的性状： 小檗碱为黄色结晶性粉末；无臭，味极苦。
盐酸小檗碱片的注意事项
1.妊娠期头3个月慎用。 2.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 3.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 4.本品性状发生改变时禁止使用。 5.请将本品放在儿童不能接触的地方。 6.儿童必须在成人监护下使用。 7.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
盐酸小檗碱胶囊的适应症
用于敏感病原菌所致的胃肠道感染。
盐酸小檗碱片的贮藏及包装
贮藏 遮光，密封保存。 包装 固体药用塑料瓶；每瓶100片，每瓶1000片。
关于小檗碱调节血脂的研究介绍
天然药物成分小檗碱不仅可用于细菌性痢疾的治疗，而且被发现具有调节血脂的作用。这项由中国医学科学院医药生物技术研究所领导的综合研究项目“小檗碱治疗高胆固醇血症的基础、临床研究及类似物或前药的开发”不久前获得第七届“德彪-CCRF中国奖”一等奖。 植物药物黄连的有效化学单体成分小檗碱在我国应用于临床
盐酸小檗碱的类别及贮藏方法
类别抗菌药贮藏密封保存。
盐酸小檗碱片的鉴别方法
取本品的细粉适量(约相当于盐酸小檗碱0.1g),加水loml,缓缓加热使盐酸小檗碱溶解,滤过,取滤液,照盐酸小檗碱项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的反应。
鞣酸小檗碱治疗高脂血症的相关介绍
高脂血症系指血浆脂质浓度超过正常高限而言。鞣酸小檗碱能明显地增强肝脏超氧化物歧化酶的活性，降低肝脏过氧化脂质水平及血清甘油三酯、总胆固醇的含量，阻止类脂质的吸收和游离脂肪酸通过黏膜上皮细胞的再脂化作用，提高机体抗氧化能力，促进脂类的分解代谢。观察37例高脂血症患者，其中高胆固醇血症9例，单纯高甘
盐酸小檗碱胶囊的注意事项
本品可引起溶血性贫血导致黄疸。孕妇及哺乳期妇女应慎用。因本品可引起溶血性贫血导致黄疸，故葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。
盐酸小檗碱片的基本性状
本品为黄色片、糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显黄色。
盐酸小檗碱片的药理作用
本品对细菌只有微弱的抑菌作用，但对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染有效。
盐酸小檗碱胶囊的禁忌症
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童及对本品过敏患者禁用。
盐酸小檗碱胶囊的鉴别方法
取本品内容物适量(约相当于盐酸小檗碱0.1g),加水1oml,缓缓加热使盐酸小檗碱溶解,滤过,照下述方法试验(1)取滤液5ml,加氢氧化钠试液2滴,显橙红色,放冷,加丙酮4滴,即发生浑浊,放置后,生成黄色沉淀;取上清液,加丙酮1滴,如仍发生浑浊,再加丙酮适量使沉淀完全,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的
盐酸小檗碱胶囊的基本性状
本品内容物为黄色粉末或颗粒。
关于小檗碱的物化性质介绍
一、小檗碱的物化性质： 密度：1.17g/cm3 熔点：204-205℃ 沸点：486.8ºC 折射率：1.662 蒸汽压：3.41E-05mmHg at 25°C 外观：黄色针状结晶 溶解性：可溶 [2] 二、小檗碱的安全信息 安全术语：S24/25：避免与皮肤和眼睛接触。
关于复方盐酸小檗碱的制法介绍
1、复方盐酸小檗碱，复方盐酸小檗碱为糖衣片，其主要成份是盐酸小檗碱。主要功效为抗菌、止泻，用于治疗敏感病原菌所致的胃肠道感染，如胃肠炎。 2、处方：盐酸小檗碱 30g 木香 116g 吴茱萸 40g 白芍 162g 3、复方盐酸小檗碱的制法： 以上四味，木香80g与吴茱萸粉碎成细粉，过筛，
盐酸小檗碱胶囊的不良反应
不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后即消失。
盐酸小檗碱的性状鉴别检查方法
性状本品为黄色结晶性粉末;无臭。本品在热水中溶解,在水或乙醇中微溶,在乙醚中不溶。鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml,缓缓加热溶解后,加氢氧化钠试液4滴,放冷(必要时滤过),加丙酮8滴,即发生浑浊(2)取本品约5mg,加稀盐酸2m1,搅拌,加漂白粉少量,即显樱红色。(3)本品的红外光吸收图谱应