天然产物小檗碱结构中PDE4抑制剂儿茶酚基团，抗银屑病
近日，中国科学院上海药物研究所许叶春课题组、柳红课题组和唐炜课题组于Journal of Medicinal Chemistry发表了一篇封面文章。合作团队发现了一种全新骨架的4-型磷酸二酯酶（PDE4）选择性抑制剂，口服和外用均可有效改善银屑病模型小鼠的皮肤症状，且部分评价指标优于上市药物Apremilast。 银屑病是一种免疫介导的慢性复发性皮肤炎症，顽固难治且严重影响患者的生活质量及身心健康，是当今皮肤科领域待解决的重要难题之一。随着现代生活压力的增大，该疾病在我国的发病率逐年上升。虽然已有药物用于银屑病的治疗，但仍不能满足临床需求，迫切需要发现新靶点和研发新药。 PDE4主要表达于中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和单核细胞等免疫细胞，在调节炎症过程中起着重要作用，是治疗炎症性疾病包括银屑病的有效药物靶点。目前临床应用或在研的PDE4抑制剂主要用于治疗银屑病关节炎、慢性阻塞性肺病等炎症免疫性疾病。PDE4小分子抑制剂Apr......阅读全文
盐酸小檗碱胶囊的鉴别检查方法
鉴别取本品内容物适量(约相当于盐酸小檗碱0.1g),加水1oml,缓缓加热使盐酸小檗碱溶解,滤过,照下述方法试验(1)取滤液5ml,加氢氧化钠试液2滴,显橙红色,放冷,加丙酮4滴,即发生浑浊,放置后,生成黄色沉淀;取上清液,加丙酮1滴,如仍发生浑浊,再加丙酮适量使沉淀完全,滤过,滤液显氯化物鉴别(1
关于小檗碱的物质检查介绍
1、有关物质 取小檗碱适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中含1mg的溶液，作为供试品溶液；另取盐酸药根碱对照品和盐酸巴马汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液，分别作为对照品溶液（1）和（2）；精密量取供试品溶液2mL和对照品溶液（1）和
关于鞣酸小檗碱的使用注意介绍
虽然鞣酸小檗碱是良药，但不可乱用，应正确选用。首先，对于全身性感染疾病，不适宜选择鞣酸小檗碱，因为它口服吸收极差，几乎停留在胃肠道，不易透过胃肠道进入血液，所以只适合胃肠消化道炎症性疾病。 其次，腹泻的原因很多，总体可分感染性腹泻，多呈急性腹泻；非感染性腹泻，多呈慢性腹泻。由上面对鞣酸小檗碱药
盐酸小檗碱胶囊的不良反应
不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后即消失。
关于复方盐酸小檗碱的制法介绍
1、复方盐酸小檗碱，复方盐酸小檗碱为糖衣片，其主要成份是盐酸小檗碱。主要功效为抗菌、止泻，用于治疗敏感病原菌所致的胃肠道感染，如胃肠炎。 2、处方：盐酸小檗碱 30g 木香 116g 吴茱萸 40g 白芍 162g 3、复方盐酸小檗碱的制法： 以上四味，木香80g与吴茱萸粉碎成细粉，过筛，
盐酸小檗碱片的鉴别检查方法
鉴别取本品的细粉适量(约相当于盐酸小檗碱0.1g),加水loml,缓缓加热使盐酸小檗碱溶解,滤过,取滤液,照盐酸小檗碱项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的反应。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以水1000ml为溶出介质,转速为每分钟120转,依法操作,
盐酸小檗碱的性状鉴别检查方法
性状本品为黄色结晶性粉末;无臭。本品在热水中溶解,在水或乙醇中微溶,在乙醚中不溶。鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml,缓缓加热溶解后,加氢氧化钠试液4滴,放冷(必要时滤过),加丙酮8滴,即发生浑浊(2)取本品约5mg,加稀盐酸2m1,搅拌,加漂白粉少量,即显樱红色。(3)本品的红外光吸收图谱应
盐酸小檗碱胶囊的类别及贮藏方法
类别同盐酸小檗碱。规格0.1g贮藏遮光,密封保存。
盐酸小檗碱片的类别及贮藏方法
类别同盐酸小檗碱。规格(1)0.025g(2)0.05g(3)0.1g(4)0.15g贮藏遮光,密封保存
盐酸小檗碱胶囊的性状鉴别检查方法
性状本品内容物为黄色粉末或颗粒。鉴别取本品内容物适量(约相当于盐酸小檗碱0.1g),加水1oml,缓缓加热使盐酸小檗碱溶解,滤过,照下述方法试验(1)取滤液5ml,加氢氧化钠试液2滴,显橙红色,放冷,加丙酮4滴,即发生浑浊,放置后,生成黄色沉淀;取上清液,加丙酮1滴,如仍发生浑浊,再加丙酮适量使沉淀
盐酸小檗碱的类别制剂及贮藏方法
类别抗菌药贮藏密封保存。制剂(1)盐酸小檗碱片(2)盐酸小檗碱胶囊
关于鞣酸小檗碱的药效学介绍
鞣酸小檗碱在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻，但是现代药理学研究证实鞣酸小檗碱具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用，因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景，日益受到重视。鞣酸小檗碱是一种重要的生物碱，是中
使用鞣酸小檗碱的注意事项介绍
1、对鞣酸小檗碱过敏者，溶血性贫血患者禁用。 2、妊娠期头三个月慎用。 3、如服用过量出现严重不良反应，请立即就医。 4、当药品性状发生改变时禁止使用。 5、儿童必须在成人监护下使用。 6、请将此药放在儿童不能接触的地方。
关于鞣酸小檗碱的临床应用前景介绍
鞣酸小檗碱常用于治疗肠道细菌感染性疾病，随着临床上进一步的研究，近年来发现其对心律失常、高血压、血小板聚集、糖尿病、高脂血症、消化性溃疡、胆囊炎等疾病的治疗均有满意的疗效，可供临床用药参考。 鞣酸小檗碱（又名小檗碱），是从中药黄檗、黄连、三棵针、唐松草等植物的药材中提取出来的生物碱。临床上应用
关于复方盐酸小檗碱的鉴别测定介绍
（1）取复方盐酸小檗碱4片，除去糖衣，研细，加水20ml，煮沸5分钟，趁热滤过，滤液放冷后用氨试液调节pH值至9～10，加三氯甲烷10ml，振摇提取，分取三氯甲烷液，蒸干，残渣加盐酸-乙醇（1:100）的混合溶液1ml使溶解，作为供试品溶液。另取吴茱萸对照药材0.5g，加乙醇10ml，超声处理1
硫糖铝小檗碱片的成分介绍
本品为复方制剂，每片含硫糖铝0.2克，盐酸小檗碱0.05克。
关于小檗碱的使用情况介绍
一、小檗碱的适应症: 主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断α-受体，抗心律失常作用。 二、小檗碱的用法用量: 口服一次0.1-0.3g，一日3次。外用及局部应用药物浓度为0.6-1.0%。严禁静脉给药。 三、小檗碱的不良反应： 1
小檗碱功能研究最新进展
小檗碱（Berberine）又称黄连素，是黄连根茎中所含的一种异喹啉生物碱，主要存在于小檗属与黄连属植物中。它具有广泛的抗菌谱，体外对多种革兰阳性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、志贺痢疾杆菌、大肠杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。它对流感病毒、阿米
盐酸小檗碱的性状及鉴别方法
性状本品为黄色结晶性粉末;无臭。本品在热水中溶解,在水或乙醇中微溶,在乙醚中不溶。鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml,缓缓加热溶解后,加氢氧化钠试液4滴,放冷(必要时滤过),加丙酮8滴,即发生浑浊(2)取本品约5mg,加稀盐酸2m1,搅拌,加漂白粉少量,即显樱红色。(3)本品的红外光吸收图谱应
关于复方盐酸小檗碱的含量测定介绍
盐酸小檗碱 照高效液相色谱法（附录Ⅵ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.033mol/L磷酸二氢钾溶液（40:60）为流动相；检测波长为265nm。理论板数按盐酸小檗碱峰计算应不低于3000。 对照品溶液的制备 取盐酸小檗碱对照品25mg， 精
盐酸小檗碱片的性状鉴别检查方法
性状本品为黄色片、糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显黄色。鉴别取本品的细粉适量(约相当于盐酸小檗碱0.1g),加水loml,缓缓加热使盐酸小檗碱溶解,滤过,取滤液,照盐酸小檗碱项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的反应。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以水1
黄连助力解析小檗碱型生物碱生物合成机制
黄连是一种珍贵的中药材，其药用价值在神农本草经和本草纲目中均有记载。研究表明，黄连中的药用活性物质主要是小檗碱、黄连碱、药根碱、等原小檗碱类生物碱，并且这类物质被报道在心血管、糖尿病和癌症等的防治中具有重要作用。然而，由于基因组资源的限制，目前关于黄连地下根茎中丰富的原小檗碱型生物碱形成的进化机
盐酸小檗碱胶囊的成分及适应症
成分 本品的主要成分为盐酸小檗碱。 适应症 用于敏感病原菌所致的胃肠道感染。
小檗碱竟然可以有效治疗鲫“鳃出血”病
中国鲫鱼养殖产量年均超过250万吨，是重要的大宗淡水养殖品种之一。自2010年以来，鲫“鳃出血”病在江苏、江西、湖北等鲫主要养殖区相继爆发，造成了鲫鱼养殖业的巨大经济损失，是当前鲫鱼养殖业可持续发展面临的最严峻挑战之一。鲫“鳃出血”病的病原为鲤科疱疹病毒-2型（Cyprinid herpesvi
盐酸小檗碱片的性状及鉴别方法
性状本品为黄色片、糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显黄色。鉴别取本品的细粉适量(约相当于盐酸小檗碱0.1g),加水loml,缓缓加热使盐酸小檗碱溶解,滤过,取滤液,照盐酸小檗碱项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的反应。
关于鞣酸小檗碱治疗糖尿病的介绍
胰岛素，近年来大量的药理及临床研究证明，鞣酸小檗碱不仅有显著的降血糖作用，而且对糖尿病合并高血压、高血脂、血栓形成等都有很好的防治作用。糖尿病多数由于免疫介导的胰岛β细胞损伤，胰岛素分泌缺陷所致，鞣酸小檗碱具有抗升糖激素作用，能促进胰岛β细胞再生及功能恢复而发挥降血糖作用。应用鞣酸小檗碱治疗68
硫糖铝小檗碱片的不良反应
较常见不良反应为便秘，少见或偶见的有腰痛、腹泻、恶心、眩晕、嗜睡、口干、消化不良、疲劳、皮疹、药热
硫糖铝小檗碱片的注意事项
1.本品连续使用不得超过7天，症状未缓解，请咨询医师或药师。 2.孕妇及哺乳期妇女慎用。 3.习惯性便秘、肝肾功能不全等患者慎用。 4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 5.本品性状发生改变时禁止使用。 6.请将本品放在儿童不能接触的地方。 7.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
关于小檗碱的药代动力学介绍
小檗碱口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广，以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量，绝大部分药物在体内代谢清除，48小时内以原形排出仅占给药量的5%以下。近据报导，认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少，
盐酸小檗碱胶囊的注意事项及禁忌
注意事项 本品可引起溶血性贫血导致黄疸。孕妇及哺乳期妇女应慎用。因本品可引起溶血性贫血导致黄疸，故葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。 禁忌症 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童及对本品过敏患者禁用。