以氮芥类药物为例首次证实α酮酰胺结构可用于前药设计
近日，英国皇家化学会（RSC）旗舰期刊Chemical Science（自然指数期刊，化学一区top，IF 9.556）内封面报道了江南大学生物工程学院尹健教授团队在新型前药领域的研究成果：Introduction of theα-ketoamide structure: enroute to develop hydrogen peroxide responsive prodrugs (Chem. Sci.,2019,10, 7156. DOI: 10.1039/c9sc00910h)。硕士生孟婷婷和博士生张朋飞分别为第一、第二作者，尹健教授和傅俊杰副教授为共同通讯作者。 过氧化氢（H2O2），俗称双氧水，是一具有重要生理作用的活性氧簇分子。在许多疾病（如炎症、心血管疾病、肿瘤等）中H2O2的含量会显著升高。因此，能够选择性响应H2O2并释放药物的智能前药分子在靶向性、有效性、安全性方面具有独特的优势，也被广泛用于高分子材......阅读全文
简述苯丁酸氮芥的理化性质
一、基本信息 化学式：C14H19Cl2NO2 分子量：304.212 CAS号：305-03-3 EINECS号：206-162-0 二、理化性质 密度：1.248g/cm3 熔点：64℃ 沸点：460.1℃ 闪点：232.1℃ 折射率：1.536 外观：米色粉末
使用氮芥时的注意事项介绍
本药注射勿漏于血管外；一旦漏出血管外应立即局部皮下注射0.25%硫代硫酸钠或生理盐水及冷敷6～12h。用药期间应每周查白细胞、血小板1～2次。氮芥溶解后极不稳定，使用时需新鲜配制，溶人10mL生理盐水后立即静脉冲入。烷化剂有致突变或致畸胎作用，孕妇慎用。有致癌性，长期应用氮芥，继发性肿瘤发生的危
关于苯丁酸氮芥的鉴别测定介绍
1、取本品，加无水乙醇溶解并制成每1mL中约含15µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在257nm与302nm的波长处有最大吸收，在225nm与280nm的波长处有最小吸收。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集226图）一致。 3、取本品约50mg，加丙酮5m
使用苯丁酸氮芥的不良反应
消化道反应、骨髓抑制均较轻，但如为高剂量或长期应用则骨髓抑制较深沉，恢复缓慢。少数可有过敏、皮疹、发热。长期或高剂量应用可导致间质性肺炎及抽搐。
苯丁酸氮芥片的不良反应
[u]血液学[/u]： 非常常见：白血球减少症，嗜中性白血球减少症，血小板减少（症），全血细胞减少症或者骨髓抑制。 常见：贫血。 最常见的不良反应是骨髓抑制，虽然发生率较高，但如及时停药，通常是可逆的。但也有发生不可逆性骨髓衰竭的报告。 [u]胃肠道[/u]：胃肠道紊乱如恶心、呕吐、腹泻及口腔溃
盐酸氮芥的性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为108~111℃。鉴别(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色
关于苯丁酸氮芥的用法用量介绍
1、适应证 主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。 2、用法用量 口服：每次0.1～0.2mg/kg（或4～8mg/m），1次/日，连服3～6周，疗程总量300～500mg。
关于盐酸氮芥的基本信息介绍
盐酸氮芥，是一种有机化合物，化学式为C5H12Cl3N，是一种抗肿瘤药。 1、基本信息 化学式：C5H12Cl3N 分子量：192.514 CAS号：55-86-7 EINECS号：200-246-0 2、理化性质 密度：1.106g/cm3 熔点：108-111°C 闪点：2
苯丁酸氮芥的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存。制剂苯丁酸氮芥纸型片
盐酸氮芥的类别制剂及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存制剂盐酸氮芥注射液
苯丁酸氮芥片的药理作用
苯丁酸氮芥为芳香族氮芥衍生物，是一具有双重功能的烷化剂。通过形成一高活性的乙撑亚胺基团产生烷基化作用，其一种可能的作用方式就是通过乙撑亚胺的衍生物在DNA的二条螺旋链上交联，进而破坏DNA的复制。
关于盐酸氮芥注射液的简介
盐酸氮芥注射液，恶性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治疗，腔内用药对控制癌性胸腔、心包腔及腹腔积液有较好疗效。 1、成份 本品主要成份为盐酸气芥。 化学名称：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐。 分子式：C5H11Cl2N·HCl 分子量：192.52 辅料：丙二醇 2、性状
苯丁酸氮芥片的适应症
霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。 本品对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。
苯丁酸氮芥片的不良反应
[u]血液学[/u]： 非常常见：白血球减少症，嗜中性白血球减少症，血小板减少（症），全血细胞减少症或者骨髓抑制。 常见：贫血。 最常见的不良反应是骨髓抑制，虽然发生率较高，但如及时停药，通常是可逆的。但也有发生不可逆性骨髓衰竭的报告。 [u]胃肠道[/u]：胃肠道紊乱如恶心、呕吐、腹泻及口腔溃
概述肉芽肿性皮肤松弛症的治疗方案
(一)体表面积的10%，可配成20mg/100g油膏，如大于10%时，可配成10mg/100g油膏，每日外用1次。外用此药时可出现红斑反应(此时应停药，并外用皮质类固醇制剂)，或遗留毛细血管扩张。使用过程中同时定期检查血常规、肝肾功能。此疗法可用于对氮芥过敏者，Ia～Ⅱ期患者55%～86%可以缓
局灶节段性肾小球硬化的治疗
对FSGS的治疗尚存争议，以往认为本病疗效差，治疗比较困难，也无成熟有效的治疗方法，患者一般5～10年即进入肾衰竭期。近年来，大量回顾性研究结果显示，积极去除及治疗导致FSGS的病因，并进行利尿、降压等对症治疗，可以促使肾病综合征的缓解，阻止和延缓病情发展。临床观察发现延长激素疗程可增加FSGS
关于复方环磷酰胺片的药理学介绍
1、药物过量 常规剂量环磷酰胺不产生心脏毒性，但当高剂量时可产生心肌坏死，偶有发生肺纤维化。 2、药理毒理 本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内，先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双
苯丁酸氮芥纸型片的鉴别方法
(1)取本品5格(约相当于苯丁酸氮芥10mg)加丙酮5ml,振摇使苯丁酸氮芥溶解,滤过,滤液加水5ml,摇匀,加硝酸溶液(1→-2)与硝酸银试液各4滴,置水浴上加热,即产生浑浊。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在257nm与302nm的波长处有最大吸收,
苯丁酸氮芥纸型片的类别及贮藏
类别同苯丁酸氮芥。规格2mg贮藏遮光,密封,在凉处保存。
苯丁酸氮芥纸型片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品5格(约相当于苯丁酸氮芥10mg)加丙酮5ml,振摇使苯丁酸氮芥溶解,滤过,滤液加水5ml,摇匀,加硝酸溶液(1→-2)与硝酸银试液各4滴,置水浴上加热,即产生浑浊。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在257nm与302nm的波长处有最大吸
盐酸氮芥注射液的鉴别方法
(1)取本品2ml,加水10ml与氢氧化钠试液lml,用乙醚振摇提取,分取乙醚层,加水1ml与稀盐酸2滴,蒸去乙醚,加碘化汞钾试液2滴,即生成白色浑浊及沉淀(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
苯丁酸氮芥的性状及鉴别方法
性状本品为类白色结晶性粉末;微臭;遇光或放置日久,色渐变深本品在丙酮中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中不溶熔点本品的熔点(通则0612)为64~68℃鉴别(1)取本品,加无水乙醇溶解并制成每1ml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在257m与302nm的波长处有最
苯丁酸氮芥的有关物质的检查介绍
照薄层色谱法（通则0502）试验。 供试品溶液：取本品，加丙酮溶解并稀释制成每1mL中约含20mg的溶液。 对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用丙酮定量稀释制成每1mL中含0.40mg的溶液。 色谱条件：采用硅胶HF254薄层板（室温干燥24小时），以甲苯-甲醇-庚烷-丁酮（8:5:4:4
简述盐酸氮芥注射液的药理毒理
本品为双功能烷化剂，主要抑制DNA合成， 同时对RNA人和蛋白质合成也有抑制作用。其作用机理是氮芥可与鸟嘌呤第7位氮呈共价结合，产生DNA的双链内交叉联结或人的同链内不同碱基的交叉联结，阻止DNA复制，造成细胞损伤或死亡。对肿瘤细胞的G1期和M期杀伤作用最强， 大剂量时对各期细胞均有杀伤作用，属
苯丁酸氮芥片的基本信息介绍
苯丁酸氮芥片，用于治疗霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌，对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。 1、性状： 本品为棕色薄膜包衣、圆形双凸片，一面刻有“GX EG3”，另一面刻有“L”。 2、适应症： 霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性
盐酸氮芥注射液的基本性状
本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。
苯丁酸氮芥纸型片的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20格,剪碎,置具塞锥形瓶中,精密加异丙醚(预先用水洗涤4次)50ml,振摇15分钟,再加10%磷酸二氢钾溶液5ml,密塞,强力振摇15分钟,静置5分钟后,精密量取异丙醚提取液5ml,置50ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取苯
关于苯丁酸氮芥片的用法用量介绍
苯丁酸氮芥片为口服给药。 1、苯丁酸氮芥片治疗霍奇金病： 单一用药剂量一般为0.2mg/kg/天，持续治疗4至8周。本品通常作为联合化疗方案的组成药物，有多种组合方案。该药还可替代氮芥，使毒性减轻且疗效相同。 2、苯丁酸氮芥片治疗非霍奇金淋巴瘤： 起始单一用药剂量一般为0.1-0.2mg
盐酸氮芥注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品2ml,加水10ml与氢氧化钠试液lml,用乙醚振摇提取,分取乙醚层,加水1ml与稀盐酸2滴,蒸去乙醚,加碘化汞钾试液2滴,即生成白色浑浊及沉淀(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查pH值取本品2ml,加水8m1,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0。细
使用苯丁酸氮芥片的不良反应
使用苯丁酸氮芥片的不良反应： 1、血液学： 非常常见：白血球减少症，嗜中性白血球减少症，血小板减少（症），全血细胞减少症或者骨髓抑制。 常见：贫血。 最常见的不良反应是骨髓抑制，虽然发生率较高，但如及时停药，通常是可逆的。但也有发生不可逆性骨髓衰竭的报告。 2、苯丁酸氮芥片对胃肠道的副