以氮芥类药物为例首次证实α酮酰胺结构可用于前药设计

近日,英国皇家化学会(RSC)旗舰期刊Chemical Science(自然指数期刊,化学一区top,IF 9.556)内封面报道了江南大学生物工程学院尹健教授团队在新型前药领域的研究成果:Introduction of theα-ketoamide structure: enroute to develop hydrogen peroxide responsive prodrugs (Chem. Sci.,2019,10, 7156. DOI: 10.1039/c9sc00910h)。硕士生孟婷婷和博士生张朋飞分别为第一、第二作者,尹健教授和傅俊杰副教授为共同通讯作者。 过氧化氢(H2O2),俗称双氧水,是一具有重要生理作用的活性氧簇分子。在许多疾病(如炎症、心血管疾病、肿瘤等)中H2O2的含量会显著升高。因此,能够选择性响应H2O2并释放药物的智能前药分子在靶向性、有效性、安全性方面具有独特的优势,也被广泛用于高分子材......阅读全文

苯丁酸氮芥纸型片的基本性状

本品为白色或类白色纸型片。

盐酸氮芥注射液的含量测定方法

用内容量移液管精密量取本品适量(约相当于盐酸氮芥0.1g),置具塞锥形瓶内,加少量水洗出移液管内壁的附着液,洗液并人锥形瓶中,加碳酸氢钠0.1g,精密加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)20ml,静置2.5小时后,加淀粉指示液2ml,用碘滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果

左旋苯丙氨酸氮芥的基本介绍

  左旋苯丙氨酸氮芥,又名美法仑,是一种有机化合物,化学式为C13H18Cl2N2O2,主要用作抗肿瘤药,对多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞型白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤有效。  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,美法仑在1类致癌

使用苯丁酸氮芥片的注意事项介绍

  使用苯丁酸氮芥片的注意事项:  本品是一种活性细胞毒类药物,仅限于在有经验的医师指导下应用。  对免疫受损患者接种活疫苗有引发感染的潜在可能性。因此,对于该类病人不推荐使用活疫苗进行免疫接种。  1、安全操作:  触摸药片者应遵照细胞毒类药品的使用指南操作。  接触薄膜包衣完整的本品药片无害。但

苯二氮䓬类药物有哪些?

  苯二氮䓬类药物包括地西泮、氟西泮、氯硝西泮、奥沙西泮、氯氮卓和三唑仑等。这些药物在临床上应用广泛,主要用于治疗焦虑症、失眠症以及某些类型的惊厥。根据药物的作用时长,它们可以分为短效、中效和长效三类:  短效类:如奥沙西泮和三唑仑,主要用于缓解急性焦虑症状,特别是帮助患者入睡。  中效类:如艾司唑

关于复方环磷酰胺肠溶片的基本信息介绍

  复方环磷酰胺肠溶片,性状是本口为肠溶片,除去包衣后显黄色或黄褐色。  通用名:复方环磷酰胺片  英文名:CompoundCyclophosphamideTablets  汉语拼音:FufangHuanlinxian’anpian  本品为复方制剂,其组分为:环磷酰胺(C7H15CL2N2O2P·

临床常用药物配伍禁忌总结

   当应用一种药物疗效不佳时,就需要选择其他的药物进行合理的配伍。但是并不是所有的配伍都是合理的,有些配伍使药物的治疗作用减弱,导致治疗失败;有些配伍使副作用或毒性增强,引起严重不良反应;还有些配伍使治疗作用过度增强,超出了机体所能耐受的能力,也可引起不良反应,乃至危害病人等。这些配伍均属配伍

化学法鉴别酰胺类药物及其制剂的质量

 1.芳香第一反应  对乙酰氨基酚结构中共有在的芳氨基,可在酸性条件下加热水解,水解产物可发生重氮化一偶合反应。鉴别方法:取本品约0.1g,加稀盐酸5ml,置水浴中加热40分钟,放冷;取0.5ml,滴加亚硝酸钠试液5滴,摇匀,用水3ml稀释后,加碱性β一萘酚试液2m1,振摇,即显红色。药典收载的对乙

简述N甲基哌嗪的用途

  有机合成、制药、合成纤维等的中间体。合成硝呋哌酮(又名呋喃哌嗪酰胺,Nifurpipone)、三氟拉嗪等数十种药物。用于制取抗菌类药物甲哌利福霉素、抗精神病药三氟拉嗪及氧氟沙星等 ,主要用作氧氟沙星、氯氮平、西地那非、吐立抗、佐匹克隆等药物的中间体,亦可用于农药、染料、塑料等行业。

临床主要免疫抑制剂介绍环磷酰胺

环磷酰胺(Cyclophosphamide)环磷酰胺别名“癌得散;癌得星;安道生;环磷氮芥”,由于在被活化前无作用,所以与氮芥不同,无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻,表现为食欲减退、恶心,大剂量注射亦可引起呕吐,但不甚严重。脱发较多见,一般在用药后3~4周出现,停药后

临床主要免疫抑制剂环磷酰胺

环磷酰胺(Cyclophosphamide)环磷酰胺别名“癌得散;癌得星;安道生;环磷氮芥”,由于在被活化前无作用,所以与氮芥不同,无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻,表现为食欲减退、恶心,大剂量注射亦可引起呕吐,但不甚严重。脱发较多见,一般在用药后3~4周出现,停药后

苯丁酸氮芥的类别制剂类型及贮藏方法

类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存。制剂苯丁酸氮芥纸型片

左旋苯丙氨酸氮芥的计算化学数据

  疏水参数计算参考值(XlogP):无  氢键供体数量:2  氢键受体数量:4  可旋转化学键数量:8  互变异构体数量:0  拓扑分子极性表面积:66.6  重原子数量:19  表面电荷:0  复杂度:265  同位素原子数量:0  确定原子立构中心数量:1  不确定原子立构中心数量:0  确定

盐酸氮芥注射液的性状鉴别检查方法

性状本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。鉴别(1)取本品2ml,加水10ml与氢氧化钠试液lml,用乙醚振摇提取,分取乙醚层,加水1ml与稀盐酸2滴,蒸去乙醚,加碘化汞钾试液2滴,即生成白色浑浊及沉淀(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查pH值取本品2ml,加水8m1,依法测定(通则

盐酸氮芥注射液的-类别及贮藏方法

类别同盐酸氮芥规格(1)1ml:5mg(2)2ml:10mg贮藏遮光,密闭保存。

关于左旋苯丙氨酸氮芥的简介

  左旋苯丙氨酸氮芥,又名美法仑,是一种有机化合物,化学式为C13H18Cl2N2O2,主要用作抗肿瘤药,对多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞型白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤有效。  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,美法仑在1类致癌

关于盐酸氮芥注射液的用法用量介绍

  静脉注射:每次4~6mg/m2〈或0.1mg/kg〉, 加生理盐水10ml由输液小壶或皮管中冲入,并用生理盐水或  葡萄糖液冲洗血管,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。  腔内给药:每次5~10mg〈 1~2支〉,加生理盐水20~40ml稀释,在抽液后即时注人,每周1次,可根据需要重复。  

关于苯丁酸氮芥的计算化学数据介绍

  疏水参数计算参考值(XlogP):无  氢键供体数量:1  氢键受体数量:3  可旋转化学键数量:9  互变异构体数量:0  拓扑分子极性表面积:40.5  重原子数量:19  表面电荷:0  复杂度:250  同位素原子数量:0  确定原子立构中心数量:0  不确定原子立构中心数量:0  确定

使用盐酸氮芥注射液的不良反应

  骨髓抑制:主要表现为白细胞和血小板减少, 严重时可导致全血细胞减少。白细胞下降最低值在注射本品 后第7〜10天,停药1~2周后多可恢复。胃肠道反应:恶心、 呕吐常出现于注射后3~ 6小时,可持续24小时。生殖功能影 响:包括睾丸萎缩、精子减少、精子活动能力降低和不育, 妇女可致月经紊乱、闭经。其

留可然苯丁酸氮芥片的基本介绍

  留可然苯丁酸氮芥片是一种西药,【通 用 名】苯丁酸氮芥片苯丁酸氮芥是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,能产生烷基化作用。本药能在螺旋形脱氧核酸的两索间交互连锁,从而破坏DNA的复制。  1、适 应 症:  何杰金氏病,数种非何杰金氏淋巴瘤,慢性淋巴细胞性白血病,瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症

什么是酰胺

  酰胺  一、酰胺的构造和命名  酰胺是羧酸的衍生物。在构造上,酰胺可看作是羧酸分子中羧基中的羟基被氨基或烃氨基(-NHR或-NR2)取代而成的化合物;也可看作是氨或胺分子中氮原子上的氢被酰基()取代而成的化合物。  酰胺的命名是根据相应的酰基名称,并在后面加上“胺”或“某胺”,称为“某酰胺”或“

概述二和环孢素口服液的药物相互作用

  已见许多药物与二和环孢素口服液相互作用报告。下列相互作用是根据大量资料总结而成,并被认为具有临床意义。  1.可增加肾毒性的药物  阿昔洛韦、氨基糖甙抗生素(包括庆大霉素和妥布霉素)、两性霉素B、环丙沙星、速尿、甘露醇、苯丙氨酸氮芥、甲氧卞氨嘧啶(+磺氨甲基异恶唑)、万古霉素、非甾体类抗炎药(包

炎症性肠道疾病及其伴发的葡萄膜炎的基本治疗

  (1)前葡萄膜炎 对于急性严重的前葡萄膜炎,可用0.1%地塞米松滴眼剂点眼;普拉洛芬滴眼剂点眼;2%后马托品眼膏或滴眼剂点眼;在前葡萄膜炎得到控制后,应根据炎症的严重程度调整点眼频度;对于出现反应性视盘水肿或黄斑囊样水肿者,可短期给予糖皮质激素口服或后筋膜囊下注射地塞米松,也可联合非甾体消炎药口

简述盐酸多柔比星注射液的药物相互作用

  1、各种骨髓抑制剂特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺或甲氨蝶呤、丝裂霉素或放射治疗,如与阿霉素同用,后者一次量与总剂量均应酌减;  2、盐酸多柔比星注射液如与链佐星(Streptozotocin)同用,后者可延长阿霉素的半衰期,因此前者剂量应予酌减;  3、任何可能导致肝脏损害的药物如与盐酸多柔比星

阿霉素的药物相互作用

  1、各种骨髓抑制剂特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺或甲氨蝶呤、丝裂霉素或放射治疗,如与阿霉素同用,阿霉素一次量与总剂量均应酌减。  2、与链佐星同用,后者可延长该品的半衰期,因此阿霉素剂量应予酌减。  3、任何可能导致肝脏损害的药物如与阿霉素同用,可增加肝毒性;与肝素、头孢菌素等混合应用易产生沉淀

胺碘酮对抗凝血类药物的影响

  增加华法林的抗凝作用,该作用可自加用本品后 4~6天,持续至停药后数周或数月。合用时应减抗凝药 1/3至 1/2,并应密切监测凝血酶原时间。本品与华法林合用,因有竞争蛋白结合作用,可引起出血。与β受体阻滞药合用,可致显著的心动过缓。与维拉帕米合用,偶可致心搏骤停。与奎尼丁、地高辛、安搏律定、丙吡

光谱法鉴别酰胺类药物及其制剂的质量

光谱法1.紫外-可见分光光度法   本类药物中均有苯环,具有紫外吸收。药典收载的盐酸布比卡因采用此法鉴别。方法为:取本品,精密称定,按干燥品计算,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.40mg的溶液,照紫外-可见分光光度法测定,在263nm与271nm的波长处有最大吸收;吸

药物检测案例酰胺类药物及其制剂的质量检测

一、性状对乙酰氨基酚、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因的性状描述见表1。二、鉴别 (一)化学法 1.芳香第一反应  对乙酰氨基酚结构中共有在的芳氨基,可在酸性条件下加热水解,水解产物可发生重氮化一偶合反应。鉴别方法:取本品约0.1g,加稀盐酸5ml,置水浴中加热40分钟,放冷;取0.5ml,滴加亚硝酸钠试

简述阿霉素的药物相互作用

  1、各种骨髓抑制剂特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺或甲氨蝶呤、丝裂霉素或放射治疗,如与阿霉素同用,阿霉素一次量与总剂量均应酌减。  2、阿霉素与链佐星同用,后者可延长该品的半衰期,因此阿霉素剂量应予酌减。  3、任何可能导致肝脏损害的药物如与阿霉素同用,可增加肝毒性;与肝素、头孢菌素等混合应用易产

关于赫珀特病肾病的化学疗法介绍

  常用的化疗药物有美法伦(苯丙氨酸氮氮氮芥)(M)、环磷酰胺(C)、卡莫司汀(卡氮芥)、洛莫司汀(氯乙环己亚硝脲)、长春新碱(V)、多柔比星(阿霉素)及泼尼松(P)等。目前公认联合用药较单用一种药物的疗效好。  联合用药的方案很多,MP方案是治疗MM的最早有效方案,现仍作为疗效对照标准。多种药物联