以氮芥类药物为例首次证实α酮酰胺结构可用于前药设计
近日，英国皇家化学会（RSC）旗舰期刊Chemical Science（自然指数期刊，化学一区top，IF 9.556）内封面报道了江南大学生物工程学院尹健教授团队在新型前药领域的研究成果：Introduction of theα-ketoamide structure: enroute to develop hydrogen peroxide responsive prodrugs (Chem. Sci.,2019,10, 7156. DOI: 10.1039/c9sc00910h)。硕士生孟婷婷和博士生张朋飞分别为第一、第二作者，尹健教授和傅俊杰副教授为共同通讯作者。 过氧化氢（H2O2），俗称双氧水，是一具有重要生理作用的活性氧簇分子。在许多疾病（如炎症、心血管疾病、肿瘤等）中H2O2的含量会显著升高。因此，能够选择性响应H2O2并释放药物的智能前药分子在靶向性、有效性、安全性方面具有独特的优势，也被广泛用于高分子材......阅读全文
概述芥酸酰胺的主要用途
1、主要用作CPP、BOPP、LDPE、LLDPE、EVA、PVC、PVDF、PVDC、PU和茂金属聚乙烯等塑料的爽滑剂和防粘剂,能显著降低制品（薄膜或片材）表面的动态和静态摩擦系数,提高易加工性和包装作业效率 [2] 。 2、在油墨中起爽滑、抗粘合抗污损作用,延缓颜料、填料沉降和结块,帮助再
苯丁酸氮芥的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加无水乙醇溶解并制成每1ml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在257m与302nm的波长处有最大吸收,在225nm与280nm的波长处有最小吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集226图)一致。(3)取本品约50mg,加丙酮5ml使溶解
苯丁酸氮芥片的用法用量
本品为口服给药。 [u]霍奇金病[/u] 单一用药剂量一般为0.2mg/kg/天，持续治疗4至8周。本品通常作为联合化疗方案的组成药物，有多种组合方案。该药还可替代氮芥，使毒性减轻且疗效相同。 [u]非霍奇金淋巴瘤[/u] 起始单一用药剂量一般为0.1-0.2mg/kg/天，4-8周，此后进行维
盐酸氮芥的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存
盐酸氮芥的性状鉴别检查方法
性状本品为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为108~111℃。鉴别(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色
苯丁酸氮芥片的用法用量
本品为口服给药。 [u]霍奇金病[/u] 单一用药剂量一般为0.2mg/kg/天，持续治疗4至8周。本品通常作为联合化疗方案的组成药物，有多种组合方案。该药还可替代氮芥，使毒性减轻且疗效相同。 [u]非霍奇金淋巴瘤[/u] 起始单一用药剂量一般为0.1-0.2mg/kg/天，4-8周，此后进行
苯丁酸氮芥的含量测定方法
取本品约0.2g,精密称定,加丙酮10ml溶解后,立即加水10ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)迅速滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于30.42mg的C4H13Cl2NO。
关于氮芥的不良反应介绍
局部反应：氮芥对局部组织有较强刺激作用，反复注射的静脉可引起静脉炎和栓塞性静脉炎，药液漏于血管外可引起局部肿胀、疼痛，甚至组织坏死、溃疡。 胃肠反应：食欲减退、恶心、呕吐或腹泻，其中呕吐较突出，可应用恩丹西酮或胃复安及地塞米松止吐。 骨髓抑制：是氮芥的剂量限制性毒性反应，可引起白细胞、血小板
关于氮芥的基本信息介绍
氮芥，是一种有机化合物，化学式为C5H11Cl2N，是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物，为双氯乙胺类烷化剂的代表。本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团（如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基和羟基、磷酸根）结合，进行
关于苯丁酸氮芥的含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加丙酮10mL溶解后，立即加水10mL与酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）迅速滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.42mg的C14H19Cl2NO2。
苯丁酸氮芥片的药理毒理
苯丁酸氮芥为芳香族氮芥衍生物，是一具有双重功能的烷化剂。通过形成一高活性的乙撑亚胺基团产生烷基化作用，其一种可能的作用方式就是通过乙撑亚胺的衍生物在DNA的二条螺旋链上交联，进而破坏DNA的复制。
苯丁酸氮芥的基本性状
本品为类白色结晶性粉末;微臭;遇光或放置日久,色渐变深本品在丙酮中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中不溶熔点本品的熔点(通则0612)为64~68℃。
关于苯丁酸氮芥的性状介绍
1、来源 本品为4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酸，按无水物计算，含C14H19Cl2NO2不得少于98.0%。 2、性状 本品为类白色结晶性粉末，微臭，遇光或放置日久，色渐变深。 本品在丙酮中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中不溶。 3、熔点 本品的熔点（通则0612）为64
关于盐酸氮芥的药典信息介绍
一、来源 本品为N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐，按干燥品计算，含C5H11Cl2N•HCI不得少于98.5%。 二、性状 本品为白色结晶性粉末，有引湿性与腐蚀性。 本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶。 三、熔点 本品的熔点（通则0612）为108~111℃。 四、鉴别
关于盐酸氮芥的检查测定介绍
1、酸度 取本品50mg，加水25mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为3.0~5.0。 2、干燥失重 取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。 3、含量测定 取本品约0.2g，精密称定，加1mol/L氢氧化钾的乙醇溶液15mL，
简述苯丁酸氮芥的作用机制
作用机制与其他氮芥类药物相同，主要引起DNA链的交叉连接而影响DNA的功能。耐药主要由于谷胱甘肽S转移酶活性增加。本品进入人体内后丙酸侧链在β-位氧化成苯乙酸氮芥。虽然苯乙酸氮芥的抗肿瘤作用低于苯丁酸氮芥，但脱氯乙基作用缓慢，所以作用时间较长。
苯丁酸氮芥的鉴别方法
(1)取本品,加无水乙醇溶解并制成每1ml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在257m与302nm的波长处有最大吸收,在225nm与280nm的波长处有最小吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集226图)一致。(3)取本品约50mg,加丙酮5ml使溶解,加
环磷酰胺的作用机理
环磷酰胺在体外无活性，主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活，或以丙烯醛形式排出，导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。
环磷酰胺的功能介绍
环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。
盐酸氮芥注射液的检查方法
pH值取本品2ml,加水8m1,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0。细菌内毒素取本品,依法检查(通则1143),每1mg盐酸氮芥中含内毒素的量应小于12EU。其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
苯丁酸氮芥片的注意事项
本品是一种活性细胞毒类药物，仅限于在有经验的医师指导下应用。 对免疫受损患者接种活疫苗有引发感染的潜在可能性。因此，对于该类病人不推荐使用活疫苗进行免疫接种。 [u] 安全操作[/u]： 触摸药片者应遵照细胞毒类药品的使用指南操作。 接触薄膜包衣完整的本品药片无害。但本品药片不可分割。 [u]
苯丁酸氮芥片的成分及性状
成份 化学名称：4-［双（2-氯乙基）氨基］苯丁酸 化学结构式： 分子式：C 14H 19C1 2NO 2 分子量：304.22 性状 本品为棕色薄膜包衣、圆形双凸片，一面刻有“GX EG3”，另一面刻有“L”。
关于苯丁酸氮芥的鉴别测定介绍
1、取本品，加无水乙醇溶解并制成每1mL中约含15µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在257nm与302nm的波长处有最大吸收，在225nm与280nm的波长处有最小吸收。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集226图）一致。 3、取本品约50mg，加丙酮5m
使用氮芥时的注意事项介绍
本药注射勿漏于血管外；一旦漏出血管外应立即局部皮下注射0.25%硫代硫酸钠或生理盐水及冷敷6～12h。用药期间应每周查白细胞、血小板1～2次。氮芥溶解后极不稳定，使用时需新鲜配制，溶人10mL生理盐水后立即静脉冲入。烷化剂有致突变或致畸胎作用，孕妇慎用。有致癌性，长期应用氮芥，继发性肿瘤发生的危
使用苯丁酸氮芥的不良反应
消化道反应、骨髓抑制均较轻，但如为高剂量或长期应用则骨髓抑制较深沉，恢复缓慢。少数可有过敏、皮疹、发热。长期或高剂量应用可导致间质性肺炎及抽搐。
关于盐酸氮芥注射液的简介
盐酸氮芥注射液，恶性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治疗，腔内用药对控制癌性胸腔、心包腔及腹腔积液有较好疗效。 1、成份 本品主要成份为盐酸气芥。 化学名称：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐。 分子式：C5H11Cl2N·HCl 分子量：192.52 辅料：丙二醇 2、性状
关于盐酸氮芥的基本信息介绍
盐酸氮芥，是一种有机化合物，化学式为C5H12Cl3N，是一种抗肿瘤药。 1、基本信息 化学式：C5H12Cl3N 分子量：192.514 CAS号：55-86-7 EINECS号：200-246-0 2、理化性质 密度：1.106g/cm3 熔点：108-111°C 闪点：2
盐酸氮芥的类别制剂及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存制剂盐酸氮芥注射液
苯丁酸氮芥片的药理作用
苯丁酸氮芥为芳香族氮芥衍生物，是一具有双重功能的烷化剂。通过形成一高活性的乙撑亚胺基团产生烷基化作用，其一种可能的作用方式就是通过乙撑亚胺的衍生物在DNA的二条螺旋链上交联，进而破坏DNA的复制。
苯丁酸氮芥的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存。制剂苯丁酸氮芥纸型片