上海有机所等在金属二氟卡宾化学研究中取得进展
中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室张新刚课题组和美国加州洛杉矶分校的Kendall N. Houk课题组合作，首次通过钯金属完成了二氟卡宾亲核与亲电反应性调控并可调控地用于有机合成中，实现了对二氟卡宾的“驾驭”。通过钯金属的价态调控，使亲核和亲电型钯二氟卡宾（[Pd]=CF2）共存于同一反应体系中，并能够控制催化循环选择性生成不同反应产物。该工作近期发表在《自然-化学》上（Nature Chemistry，DOI：10.1038/s41557-019-0331-9）。张新刚和Kendall N. Houk为共同通讯作者，中科院上海有机所博士生付夏平和Kendall N. Houk课题组访问学者薛小松为共同第一作者，其中Kendall N. Houk和薛小松负责理论计算部分，上海有机所为第一通讯单位。 二氟卡宾是重要的化工中间体，其制备路线成熟，被大量用于合成含氟材料，如特氟龙。从有机合成路线设计上来看，如果二氟卡......阅读全文
上海有机所虎皮楠生物碱全合成研究获进展
虎皮楠生物碱(Daphniphyllum alkaloids) 具有抗肿瘤、抗病毒和调控神经生长因子等多种生物活性，过去三十年受到了合成化学家的密切关注。该家族超过300个成员中仅有9个被科学家合成。Longeracinphyllin A由中国科学院昆明植物研究所郝小江课题组从Daphniphy
上海有机化学所科学家精准合成手性烯烃
中国科学院上海有机化学研究所游书力团队利用金属铱催化剂的反应特点，从易得的Z-烯丙基酯原料出发，实现了含有Z-烯烃手性化合物的精准合成。该研究揭示了全新的不对称烯丙基取代反应模式，为含有Z-烯烃结构单元的手性分子提供了一个通用的合成策略，有望应用于药物化学、天然产物合成等领域。1月22日，该研究
上海有机所所长丁奎岭院士谈“十三五”规划
中科院上海有机所充分发挥有机化学的创造力，强调与生命科学、材料科学的交叉融合，在“基础研究、高技术研究和产业化”等方面积极探索可持续发展模式。 “十三五”的发展方向 一组数据充分说明了中科院上海有机所卓越的合成科学在我国的科技进步、经济社会发展和国防建设中发挥了不可替代的作用：会聚了一支由9
上海有机所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一个结构独特的核苷类抗生素，其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其它天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分离得到，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。由于该化合物含有模拟t
中科院上海有机所刘国生团队在《科学》发文
中科院上海有机化学研究所刘国生团队通过发展金属催化的自由基接力新策略，成功地实现了铜催化苄位碳氢键的不对称氰化反应，以最短的路线合成了手性腈类化合物。今天，这一重大突破性研究成果在线发表于国际权威学术杂志《科学》。 腈类化合物是一类非常重要的有机中间体，可以转化为相应的胺类、以及羧酸等化合物，
我国在铜催化α烯烃不对称马氏硼氢化研究中取得进展
烯烃的不对称硼氢化反应是一类重要的有机合成反应，自从1961年，Brown教授首次报道了烯烃的不对称硼氢化反应以来，该类反应取得了诸多进展，已经实现苯乙烯、活化烯烃和含诱导基团烯烃等底物的不对称硼氢化。但是，作为直接来源于石油化工的大宗化学品，简单、非活化α-烯烃的不对称马氏硼氢化反应，不管是催
上海有机所稀土金属磷键的构筑和反应性能研究获进展
研究含过渡金属磷键的配合物不仅对于化学键的理论发展有重要贡献，而且这类配合物在合成化学领域具有重要的实际应用。在过去几十年中，大量各种含过渡金属磷键的配合物被合成，而含稀土磷键的配合物却是例外。这是由于稀土金属离子是硬Lewis酸，而磷为软Lewis碱，按照Pearson的软硬酸碱(HSAB)原
卡莫氟片的用法用量
成人一次200mg，一日3～4次；或按体表面积一日140mg/m[sup]2[/sup]，分3次口服。联合化疗一次200mg，一日3次。
卡莫氟的不良反应
偶有引起白质脑病可能，出现言语、步行、意识、知觉等障碍及记忆力下降，需镇加观察。造血系抑制不明显，消化道反应可有食欲不振、恶心呕吐等。有时有腹泻、口炎、腹部不适感等。偶可致肝、肾功能异常，部分病例有尿频、尿急、尿痛，尿频是由于其一种中间代谢产物刺激脑干排尿反射中枢所致；少数患者可有明显热感，亦系
卡莫氟的鉴别方法
(1)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁,加本品约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(2)取本品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在258nm的波长处有最
卡莫氟片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以稀盐酸24ml与乙醇210ml加水至1000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经60分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,取续滤液对照品溶液取卡莫氟对照品,精密称定,加少量乙醇使溶解并用溶出介质定量稀释制成每1m中约含
卡莫氟的含量测定方法
取本品约0.2g,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺10ml使溶解,加0.3%麝香草酚蓝的无水甲醇溶液5滴,用氢氧化四丁基铵滴定液(0.1mo/L)滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mI氢氧化四丁基铵滴定液(0.1mol/L)相当于25.73mg的Cu his o
卡莫氟片的药理毒理
本品为氟尿嘧啶的衍生物，口服吸收迅速，在体内缓慢释放出氟尿嘧啶，干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。
卡莫氟的用法用量介绍
口服，每日600～800mg，分2～4次。 用药期间出现下肢乏力、步行摇晃、说话不清、头晕麻木、站立不稳和健忘等症状时宜及时停药，以免演进为白质脑病。
卡莫氟的鉴别方法
氯化物取本品2.0g,加水100ml,振摇15分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)硫酸盐取上述氯化物项下剩余的滤液50ml,依法检查通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。含氟
卡莫氟的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为110~114℃,熔融时同时分解。
卡莫氟片的成分介绍
本品主要成份为：卡莫氟。其化学名称为：N-已基-5-氟-3，4-二氢-2，4-二氧代-1（2H）-嘧啶甲酰胺。 化学结构式： 分子式：C 11H 16FN 3O 3 分子量：257.26
卡莫氟的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为110~114℃,熔融时同时分解。
卡莫氟的药动学
本品大鼠口服后主要经十二指肠及小肠上部吸收。本品和中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血浓度，在给药后1h达峰值，随后缓缓下降。组织内分布以胃、膀胱、肾脏、肝脏、肺以及小肠浓度较高，向脑内移行较少。48h内尿中排出约80%，粪中排出约1%。癌症患者口服5～15mg/kg后，本品和其中间代谢产物以及氟尿嘧啶
上海巴斯德所卡波济肉瘤病毒(KAHV)研究取得新进展
2011年10月，国际知名学术杂志Journal of Virology在线发表了中科院上海巴斯德研究所蓝柯研究组关于肿瘤疱疹病毒——卡波济肉瘤病毒(KSHV)miRNA功能研究的最新成果。 KSHV是一种重要的人类肿瘤病毒，它可以引起卡波济肉瘤(KS)、原发渗出性淋巴瘤(PE
青年科学奖获得者胡金波：负氟效应现形记
胡金波(右)在实验室与研究生讨论工作 我国是氟资源大国，氟矿(萤石)储量较为丰富。因此，加强氟化学和氟材料研究，把我国的氟资源优势转化为氟技术优势，具有非常重要的战略意义。陈嘉庚青年科学奖化学科学奖获得者、中国科学院上海有机化学研究所胡金波就是在氟技术方面取得重大突破的人。
上海有机所欲采购6台大型核磁共振谱仪
2011年07月01日，中国政府采购网发布中国科学院上海有机化学研究所核磁共振谱仪采购项目招标公告，共采购6台核磁共振谱仪，频率从400兆到800兆，涉及金额超千万，详情如下： 日 期: 2011年7月1日 招标编号: OITC-G11030156 1.东方国际招标有限责任公司
中科院上海有机所研发一种新的催化体系
中科院上海有机所金属有机化学国家重点实验室梅天胜研究团队利用电化学氧化替代传统化学氧化剂的新策略，成功实现了金属催化的碳氢键的选择性官能化。相关研究成果已发表于《美国化学会志》。 金属催化的烷烃/芳烃碳氢键选择性官能化是一种理想、高效的化学转化方法。还原消除反应是碳氢键官能化中构建新的C-C/
上海有机所烯烃不对称催化氢化研究取得进展
不对称催化氢化反应为种类繁多的手性化合物的合成提供了一条简便、廉价且环境友好的途径，目前已在一些手性药物和农药的工业生产中取得实际应用，占工业化不对称催化反应的70%以上。然而，许多底物的不对称氢化仍然存在催化活性不高、对映选择性不佳或催化剂的底物适用性不够广泛等困难。因此，开发高效、高选择性的
上海有机所Glaucogenin甙元的仿生合成研究获新进展
Glaucogenin甙类天然产物是一类具有13,14:14,15-双裂孕甾烷独特结构的甾体化合物，它们主要存在于传统中药白前、白薇、徐长卿、马蓝等萝摩科植物中。中科院昆明植物研究所郝小江等发现：Glaucogenin C及其糖苷衍生物可以作为烟草花叶病毒TMV的有效抑制剂（IC
上海有机所亚硝基烯反应和天然产物合成应用获进展
吗啡烷(morphan，或称 2-azabicyclo[3.3.1]nonane) 结构一直以来是合成化学的研究热点。在著名的生物碱morphine 和strychnine 以及近十年来akuammiline 家族系列生物碱的全合成中，该核心骨架是新方法和新策略研究的方向标。尽管吗啡烷的合成方法
上海有机所细胞自噬与肿瘤关系合作研究获重要进展
9月30日，《细胞》杂志发表了中国科学院上海有机化学研究所和哈佛大学医学院等单位联合完成的研究进展。文章报道了一种具有高选择性和高活性的细胞自吞噬抑制剂的发现，以及利用这个小分子探针，第一次揭示了两种重要的抑癌蛋白p53和Beclin1之间的内在联系的结果。 细胞自吞噬是细胞依
上海有机所结构规整的接枝共聚物研究取得系列进展
结构规整的接枝共聚物 作为分子科学的一个重要组成部分，合成特定拓扑结构的聚合物一直是创造新物质和新材料的有力工具。近年来，多种活性自由基聚合方法的发展为设计合成具有特定结构与功能的高分子提供了有效的工具，同时为通过分子结构设计改变高分子材料性能开拓了更为广阔的道路。 与其
上海有机所等解析首个Piezo复合物三维结构
Piezo家族离子通道感知机械力环境变化，将机械力信号转化为下游电化学信号，介导多种重要的生理活动，包括触觉、痛觉的感知、淋巴管发育、血压调节、神经轴突再生等。它的功能的异常会导致触觉超敏痛、淋巴管发育不良、神经退行性疾病等。而围绕Piezo家族蛋白功能机制的研究，仍存在诸多未解之谜。例如，Piez
国防科工局协作配套中心领导调研上海有机所
11月23日，国防科工局协作配套中心副主任贺守华、配套处处长李殿国来中科院上海有机化学研究所调研。 在研究所实验2号楼，上海有机所所长丁奎岭和先进材料中心、有机氟研究室等相关部门科研人员与来宾进行了座谈。丁奎岭介绍了上海有机所创新三期目标的完成情况及“十二五”发展规划，吕龙研究