上海有机所虎皮楠生物碱全合成研究获进展
虎皮楠生物碱(Daphniphyllum alkaloids) 具有抗肿瘤、抗病毒和调控神经生长因子等多种生物活性，过去三十年受到了合成化学家的密切关注。该家族超过300个成员中仅有9个被科学家合成。Longeracinphyllin A由中国科学院昆明植物研究所郝小江课题组从Daphniphyllum longeracemosum中分离得到，是虎皮楠生物碱中成员较多的calyciphylline A小家族的代表性分子之一。它具有6−6−5−7−5−5的六环核心结构以及多个连续的手性中心，具有较大合成挑战性。 近日，中科院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组实现了longeracinphyllin A的首次全合成。研究人员以十克以上规模制备了一个四环中间体，关键步骤包括银催化的炔烃环化反应、分子内Michael加成反应和Luche自由基环化反应；利用陆熙炎先生发展的[3+2]环加成反应构建最为拥挤的全......阅读全文
上海有机所虎皮楠生物碱全合成研究获进展
虎皮楠生物碱(Daphniphyllum alkaloids) 具有抗肿瘤、抗病毒和调控神经生长因子等多种生物活性，过去三十年受到了合成化学家的密切关注。该家族超过300个成员中仅有9个被科学家合成。Longeracinphyllin A由中国科学院昆明植物研究所郝小江课题组从Daphniphy
昆明植物所在虎皮楠生物碱催化不对称全合成研究方面获进展
近日，中国科学院昆明植物研究所研究员杨玉荣团队在《美国化学会志》（J. Am. Chem. Soc.）上发表了题为Enantioselective Total Synthesis of (-)-Daphenylline的研究论文，报道了从简单易得原料出发，只需14步反应即可实现复杂虎皮楠生物碱(-)
虎皮楠生物碱生物合成取得新进展
近日，有机化学研究所生命有机化学鲁照永等研究人员在对虎皮楠生物碱合成的研究上取得关键性的进展。 虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在
昆明植物所在西藏虎皮楠生物碱成分研究方面取得进展
虎皮楠生物碱（Daphniphyllum alkaloids）是虎皮楠属植物中代表性的化学成分。因其具有奇特、多变、复杂的多环结构骨架以及独特的生源合成途径，成为近年来天然产物化学家、有机合成化学家研究的热点。 为了进一步寻找结构新颖、生源途径独特的虎皮楠生物碱以及探讨不同采集
上海有机所双环霉素生物合成研究获进展
近日，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组，首次阐明双环霉素（Bicyclomycin, 1）的完整生物合成途径，并实现双环霉素的体外酶催化合成，相关研究成果发表在Angewandte Chemie International Edition上。 双环霉素是氧杂桥
上海有机所发表天然产物全合成进展
虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性，该家族约250个成员中仅有7个分
上海有机所抗肿瘤天然产物生物合成研究获重要进展
生物合成过程图 结构复杂的天然产物历来是抗肿瘤药物的重要来源。FR901464是假单孢菌产生的、结构独特且具有全新作用机制（作用于mRNA剪接体系的SF3b复合物）的高活性抗肿瘤天然产物（对多种人癌细胞体外的IC50为0.6-3.4 nM），近年来引起了有机合成、药物化学及化学生物
上海有机所复杂萜类天然产物全合成取得进展
台湾杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一类具有6,5,6-松香烷骨架结构的萜类天然产物。自从该类化合物于1995年首次从台湾杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分离鉴定以来，台湾杉醌因其结构和生物活性引起了合成化学家的密切关注，其中最为复杂的笼状化
上海有机所Glaucogenin甙元的仿生合成研究获新进展
Glaucogenin甙类天然产物是一类具有13,14:14,15-双裂孕甾烷独特结构的甾体化合物，它们主要存在于传统中药白前、白薇、徐长卿、马蓝等萝摩科植物中。中科院昆明植物研究所郝小江等发现：Glaucogenin C及其糖苷衍生物可以作为烟草花叶病毒TMV的有效抑制剂（IC
上海有机所天然产物仿生合成研究取得进展
反应过程图 在自然界中，复杂天然产物的精巧组装往往令人叹为观止。如何在化学实验室里模拟生物合成的过程，高效地制备具有类似生物功能的化合物一直是科学家们长久以来的梦想。天然有机化合物的仿生合成是近年来备受关注的热点领域之一。 中科院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学
上海有机所林可酰胺类抗生素生物合成研究获进展
继2015年在《自然》上报道了两个小分子硫醇参与的林可霉素生物合成机制后，近期，中国科学院上海有机化学研究所刘文团队通过进一步研究阐明了林可酰胺类抗生素的后期关键生物合成途径（J. Am. Chem. Soc., 2016，138, 6348-6351）。 林可酰胺类抗生素（lincosami
上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展
多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化，这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略，通过自主合成
成都生物所桢楠抗旱机制研究获进展
桢楠（Phoebe zhennan）为樟科常绿大乔木，分布于亚热带常绿阔叶林区西部，国家二级保护渐危种，我国特有，是驰名中外的珍贵用材树种，又称金丝楠。由于历代砍伐利用，其资源近于枯竭。目前尚存的桢楠林多系人工栽培的半自然林和风景保护林，主要在庙宇、公园等处尚有少量大树，在全球气候变化的背景下，
上海有机所在arcutine家族二萜生物碱的合成研究中取进展
图1. Arcutine家族代表性成员的结构以及hetidine骨架和arcutine骨架之间的生源关系 从生源角度看，arcutine骨架可能由hetidine骨架经历碳正离子型的1,2-烷基迁移过程而形成 (图1)。王锋鹏和梁晓天以及Sarpong等分别提出了与此过程相关的生源假说，对该类骨架
上海有机所硫肽类抗生素的生物合成研究获重要进展
硫肽类抗生素是一类富含元素硫、结构被高度修饰的聚肽类天然产物，所有的成员都具有一个以6元杂环为核心、由多个5元杂环和脱水氨基酸所组成的环肽结构。大多数硫肽类抗生素具有良好的抗菌活性，其中部分成员对多种耐药性的条件致病菌具有极强的杀伤效果。在前期工作中，中科院上海有机化学研究所生命
上海有机所在多环天然产物全合成研究中取得进展
甾体类天然产物在生物体内常常充当信号分子，因此具有重要的生理活性。该家族中的一小部分成员具有破缺的骨架结构，被称为开环甾体 (secosteroids)，其化学合成和生物活性研究尚未引起充分关注。2015年，筑波大学的Kigoshi研究组报道了从海兔Aplysia kurodai中分离的开环甾醇
徐晶课题组、黄文忠课题组分别在JACS发表论文
1、徐晶课题组在《美国化学会志》发表合成复杂虎皮楠生物碱Dapholdhamine B成果 近日，南方科技大学化学系副教授徐晶课题组成功地完成了复杂虎皮楠生物碱Dapholdhamine B及其内酯衍生物的对映选择性全合成工作，相关研究成果在《美国化学会志》（J. Am. Chem. Soc.
上海有机所抗肿瘤天然产物FR901464生物合成研究获进展
FR901464是由假单孢菌Pseudomonas sp. No. 2663产生具有高效抗肿瘤活性的天然产物，对多种肿瘤细胞体外IC50为0.6-3.4 nM。研究表明，FR901464及其类似物可以抑制真核细胞中前体mRNA的剪接，进而抑制癌细胞的生长，其良好的生物活性和独特的作用机制吸引了化
上海有机所亚硝基烯反应和天然产物合成应用获进展
吗啡烷(morphan，或称 2-azabicyclo[3.3.1]nonane) 结构一直以来是合成化学的研究热点。在著名的生物碱morphine 和strychnine 以及近十年来akuammiline 家族系列生物碱的全合成中，该核心骨架是新方法和新策略研究的方向标。尽管吗啡烷的合成方法
上海有机所在吲哚萜类天然产物全合成研究中取得进展
吲哚类天然产物是一大类在化学、生物学和生物合成等领域具有重要意义的天然产物。从结构上划分，吲哚类天然产物的主要分支包括吲哚类生物碱和非碱性的吲哚萜类化合物，二者的区别在于前者一般含有呈明显碱性的氮原子。近年来，吲哚萜类天然产物因其新颖的结构和重要的生物活性而成为合成化学家关注的焦点之一。 中
上海有机所在天然产物全合成方面取得进展
Fusarisetin A 的全合成 天然产物由于其结构和作用机制的多样性，成为抗癌先导化合物的丰富来源。2011年5月，韩国和日本科学家Ahn、Osada和Kim合作报道了天然产物fusarisetin A的分离、结构鉴定和生物活性研究(J. Am. Chem. Soc. 201
上海有机所首次成功完成群蛀虫内酯的全合成
群蛀虫内酯(Clavulactone)是我国科学家在文革结束之后分离获得并完成鉴定的一例结构独特的生理活性海洋二萜。生命有机化学国家重点实验室经过多年的努力，最近成功完成了该天然产物的首次全合成，为中科院上海有机化学研究所自上个世纪70年代后期以来围绕这一海洋天然产物进行的综合研究工作画上了一个
昆明植物所3取代吡咯并吲哚类生物碱合成研究获进展
3-取代吡咯并吲哚类生物碱是一大类广泛存在于植物、微生物中的次生代谢产物。此类生物碱结构类型多样，生物活性广泛，是理想的药物先导化合物，也可作为发现和阐释新颖生物过程的工具分子。此外，此类生物碱还可作为合成其他更加复杂吲哚类生物碱的关键前体，因此3-取代吡咯并吲哚类生物碱骨架的高效构建一直是合成
上海有机所钯催化烯烃的绿色氧化反应研究获进展
过渡金属催化烯烃的选择性氧化一直是有机化学研究中的重要课题，其中烯烃的双官能团化反应是合成相应的烷基化合物最为快捷、有效的方法。近年来，金属钯催化剂在烯烃的氧化双官能化反应方面具有很好的催化效率和选择性并引起了广泛的关注，并发展了一些新型的转化反应。然而，这些反应往往需要当量的强氧化剂，如PhI
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
上海有机所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一个结构独特的核苷类抗生素，其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其它天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分离得到，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。由于该化合物含有模拟
上海有机所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一个结构独特的核苷类抗生素，其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其它天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分离得到，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。由于该化合物含有模拟t
上海有机所不对称远程炔丙基取代反应研究获进展
近年来，过渡金属催化的不对称η3-取代反应已成为构建手性不饱和片段的重要途径。中国科学院上海有机化学研究所何智涛课题组致力于过渡金属参与实现的非经典η3-取代反应的研究，并探索了一系列催化转化策略。 近日，该课题组在《德国应用化学》上，在线发表了题为Asymmetric Substitutio
上海有机所细胞自噬与肿瘤关系合作研究获重要进展
9月30日，《细胞》杂志发表了中国科学院上海有机化学研究所和哈佛大学医学院等单位联合完成的研究进展。文章报道了一种具有高选择性和高活性的细胞自吞噬抑制剂的发现，以及利用这个小分子探针，第一次揭示了两种重要的抑癌蛋白p53和Beclin1之间的内在联系的结果。 细胞自吞噬是细胞依
上海有机所硫肽类抗生素的生物合成研究取得重要进展
反应过程图 许多具有生物活性的肽类天然产物都拥有羧基末端酰胺化的结构。酰胺的形成一般由天门冬氨酸合成酶类蛋白所催化，其过程包括以谷氨酰胺为底物原位生成氨，后者进攻由ATP活化的羧基基团而产生酰胺并伴随谷氨酸、AMP和PPi的释放。此外，很多动物激素的末端酰胺形成则包含一个二价金属离