Chemistry–AEuropeanJournal：新技术可靶向破坏Kras活性
根据最近一项研究，科学家已经成功设计出一种化合物，可以“钩”在FTase和GGTase I酶的口袋上，从而抑制K-Ras的活性。 科学家们已经研究出一种有效的药物来靶向K-Ras蛋白，从而有效杀伤癌细胞。文章发表在《Chemistry --A European Journal》杂志上，作者来自日本信洲大学。 文章作者Junko Ohkanda解释说：“设计该药物的策略是能够将其钩入FTase和GGTase I的孔中，否则蛋白质的表面太大而又滑，无法作为药物的靶点”。 在过去的20到30年中，世界各地的制药公司一直在尝试配制一种针对K-Ras蛋白的有效药物。当K-Ras蛋白发生突变时，它们会导致倍增开关永久保持打开状态，从而造成癌症的恶化。据说在90％到100％的恶性肺癌和胰腺癌中都有K-Ras的作用。 由于缺乏互动“口袋”，科学家们在设计渗透K-Ras的药物时遇到了麻烦。因此，研究者们希望靶向FTase ......阅读全文
Chemistry－–－A－European－Journal：新技术可靶向破坏Kras活性
根据最近一项研究，科学家已经成功设计出一种化合物，可以“钩”在FTase和GGTase I酶的口袋上，从而抑制K-Ras的活性。 科学家们已经研究出一种有效的药物来靶向K-Ras蛋白，从而有效杀伤癌细胞。文章发表在《Chemistry --A European Journal》杂志上，作者来
免疫激活剂靶点界之星——OX40靶点
基因背景OX40，又名Tnfrsf4（Tumor necrosis factor receptor superfamily, member 4），主要在表达于激活的CD4+和CD8+ T细胞表面，和OX40配体结合可以刺激CD8+ T细胞的活化。通过OX40/OX40L信号的共激活效应，T细胞的功能
实体瘤靶点蛋白
近年来，生物药市场保持高速增长的趋势。和小分子药物相比，抗体药物与靶点的结合具有更高的特异性和选择性，在肿瘤、自身免疫病治疗中发挥了巨大的作用，造福肿瘤患者的同时也助推了这个细分市场持续扩容。相比血液肿瘤，实体瘤有着更为复杂的肿瘤免疫微环境及治疗屏障，相应抗体药物和疗法的开发也更有难度，而在开发过程
药物靶点是什么？
1 药物靶点的定义药物靶点通常是指药物在体内与其发挥作用的分子或生物结构。这些靶点可以是细胞内的特定蛋白质、酶、受体、离子通道、细胞表面分子等。药物靶点与药物发挥作用的方式密切相关，在药物研发和治疗中起着至关重要的作用。从另一个角度来理解。它们是药物所针对的特定细胞、组织或病理过程，通过与其相互作用
免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点
新的一年，新的气象，在这里小编给大家拜个吉祥年哦！相信各位宝宝们对肿瘤免疫治疗相关的一些药物并不陌生，已有很多药品上市并用于治疗中，开发更多可以用于提高免疫系统对肿瘤识别及杀伤能力的药物一直是免疫学研究的热点之一。那么，今天小编要为大家带来的就是免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点。
抗癌新药：瞄准“靶点”突破
5月初，“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布，中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。 这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司（以下简称海和药物）研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初，这一具有自主知识产权的新药获得
研究揭示抗衰老靶点
根据最近发表在《Nature》杂志上的一项研究，两个保守的表观遗传调控因子可能是新型的抗衰老靶标。这项研究由中国科学院神经科学研究所脑科学与智能技术卓越中心蔡时青博士以及中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌博士合作完成。通过使用多种方法和系统，作者确定了保守的衰老负向调节因子，从而为如何实现健康衰老
抗癌新药：瞄准“靶点”突破
5月初，“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布，中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。 这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司（以下简称海和药物）研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初，这一具有自主知识产权的新药获得了
发现抗抑郁新靶点
近日，挪威医学科学家利用脑内基因治疗操纵一个新的靶点发现了一种新的治疗抑郁症的方法。 研究人员通过小鼠体内实验发现，降低HCN通道蛋白的含量可以减轻抑郁症状，如果能够在人体内也有相同的效果，那么这项发现提供了一个新的治疗靶点，可以拯救成千上万名对现有疗法治疗不佳的抑郁症患者。 “现有的治疗方
找出病变基因当“靶点”
提起最佳的射击，很多人的答案都是正中靶心。对于癌症病人来说，能够准确地找到病变原因，不仅能够实现真正的对症下药，还能大大减轻病人身体上所受的痛苦。在青岛市中心医院肿瘤综合治疗科，通过检测基因序列，发现病变基因，来揭示病人患上癌症的核心“密码”，尤其是对于癌症晚期病人来说，无疑是黑暗中的“柳暗花明
NEJM：广谱抗癌新靶点
来自哈佛干细胞研究所(HSCI)的研究人员在最具侵袭性的肝癌中，鉴别出了一个已知调控胚胎干细胞自我更新的基因，由此开始积极地寻找能够阻断其活性的药物。 这一称作为SALL4的基因，赋予了干细胞持续分化的能力，使得它们不会转变为成熟细胞。通常情况下，细胞只在胚胎发育过程中表达SALL4，而在
改善伤口愈合的新靶点
MicroRNA是新的治疗剂的有趣靶标结构。它们可以通过合成抗氧化剂阻断。然而，到目前为止，仅在局部使用这些数据是不可能的。歌德大学法兰克福的研究人员现在已经成功地实现了这一点，在光诱导型抗生素的帮助下治疗伤口愈合受损。 MicroRNA是在细胞中键合到靶结构上的小基因片段，以这种方式防止某些
改善伤口愈合的新靶点
MicroRNA 是新的治疗剂的有趣靶标结构。它们可以通过合成抗氧化剂阻断。然而，到目前为止，仅在局部使用这些数据是不可能的。歌德大学法兰克福的研究人员现在已经成功地实现了这一点，在光诱导型抗生素的帮助下治疗伤口愈合受损。 MicroRNA 是在细胞中键合到靶结构上的小基因片段，以这种方式防止
靶点难寻：新药创制只能亦步亦趋
“靶点就如组成金字塔的一块特定的石头，它就在那儿，但要准确找到，却并不是件容易的事儿。”10月14日， 南京传奇生物科技公司首席科学官范晓虎博士在接受科技日报记者采访时说。从发现PD-1分子到相关药物问世、摘得诺奖，日本免疫学家本庶佑用了26年。找靶点难，这是全球新药研发业界的共识，中国尤为如此。“
PDGFRA靶点药物细胞筛选模型
胃肠道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一类起源于胃肠道间叶细胞的肿瘤，约占胃肠道恶性肿瘤的1～3%，年发病率约为10－20/100万。它是一种软组织肉瘤、对化疗不敏感，其中约78.5%的GIST有KIT激活变异，约7.5%的GIST有PDGFRA变
临床化学检查方法介绍Kras基因检测（Kras,p21）
K-ras基因检测（K-ras,p21）介绍： ras基因家族与人类肿瘤相关的基因有三种——H-ras、K-ras和N-ras，分别定位在11、12和1号染色体上。K-ras因编码21kD的ras蛋白又名p21基因。在ras基因中，K-Ras对人类癌症影响最大，它好像分子开关：当正常时能控制调控细
新冠靶点新视角五靶向宿主的抗病毒药物靶点DHODH
近期，武汉大学生科院和华东理工大学药学院合作研究发现，二氢乳酸脱氢酶（DHODH）的新型有效抑制剂针对RNA病毒具有广谱抗病毒感染的特点。 目前开发广谱抗病毒药物（BSA）主要有两种策略，一是利用核苷或核苷酸类似物，二是靶向宿主的抗病毒制剂（HTA）。核苷或核苷类似物通常会引起耐药性和毒性，但由于病
专家称SARS病毒致命点是理想的药物靶点
SARS病毒“致命点”是理想的药物靶点 饶子和院士评价“郭德银研究组的新发现非常有意义” 本报讯 (记者任荃)尽管与当年的SARS大流行已相隔6年，昨天本报头版报道《SARS病毒“致命点”被找到》，还是引起了读者和专家的高度关注。著名分子生物物理与结构生物学家、南开大学校长饶子和院士
科学家发现镇痛新靶点
头痛、牙痛、腰背痛、炎症痛、神经源性痛……每一种慢性疼痛都能将人折磨到“痛不欲生”，现有镇痛手段却不多。上海交大一科研团队近日宣布，首次发现脊髓胰高血糖素样肽—1（GLP-1）受体可产生有效镇痛作用，成为治疗慢性疼痛的新潜在性镇痛靶点分子。该成果发表于当期国际神经科学权威性杂志《神经科学杂志》上
肾脏病治疗获新靶点
临床上，多种肾脏疾病的发生与足细胞的损伤密切相关，但后者自身修复和再生能力有限，因此如何保护足细胞或者改善其损伤是目前亟须解决的问题。近日，山东大学基础医学院院长易凡团队发现，在哺乳动物中广泛表达的细胞核蛋白——Srit6可发挥足细胞保护作用，这为与足细胞损伤相关的肾脏疾病提供了新的治疗靶点。相
早期肺癌免疫治疗新靶点
诸如PD-1和PD-L1免疫检查点抑制剂等肿瘤免疫疗法在治疗晚期或转移肺癌中已经取得了巨大的成功。但是目前治疗早期肺癌的标准疗法仍然是手术和化疗，那么肿瘤免疫疗法能否用于治疗早期肺癌呢？日前，美国西奈山医学院（Mount Sinai School of Medicine） 的研究人员对早期肺
研究揭示脑部疾病治疗新靶点
OHSU Vollum研究所的科学家已经发现了一种在神经系统内传递信号的神经细胞线状部分的轴突变性中发挥关键作用的酶。所有神经退行性疾病都发生轴突损失，因此这一发现可以为治疗或预防广泛的脑部疾病开辟新的途径。 研究小组发现Axendead酶或Axed酶在促进轴突自身破坏方面发挥了新的作用。他们
新研究找到肠癌潜在治疗靶点
近日，上海交通大学医学院附属仁济医院消化科研究员洪洁和陈豪燕团队发现，产肠毒素脆弱类杆菌（ETBF）处理大肠癌细胞后产生的外泌体中miR-149-3（微小RNA miR-149-3p）减少，促进了Th17（T 辅助细胞17）分化。ETBF下调 miR-149-3p 并进一步促进 PHF5A（蛋白
如何预测microRNA的作用靶点蛋白
很多软件都可以预测miRNA作用靶点，如miRBase，PicTar，TargetScan，也可以做miRNA芯片
小鼠实验发现抗肥胖靶点
据英国《自然·通讯》杂志8月21日发表的一项生理学研究，科学家实验证实，一种神经酰胺合成酶1（CerS1）抑制剂可以有效防止小鼠体内的脂质堆积。肌肉组织内含有大量C18神经酰胺，而名为PO53的化合物可以专门抑制高脂饮食小鼠体内的C18神经酰胺合成，减少小鼠体内的脂肪含量。 由于生活方式和饮食
治疗结直肠肿瘤的新靶点
事实证明，先天免疫受体，特别是那些在肠道中表达的受体，如c型凝集素受体(CLRs)，是IBD发展的原因。然而，clr在调节肠道菌群和防御病原体方面也起着至关重要的作用。因此，需要达到一种平衡来维持肠道内稳态。树突状细胞免疫受体(DCIR)是一种负责维持免疫和骨骼系统稳态的CLR。先前的研究表明，DC
诺华:mRNA药物靶点具有巨大潜力
在对未来利润丰厚的制药市场努力开拓的过程中，专注于开发靶向信使核糖核酸(mRNA)药物的公司无疑已经走在了竞争的前列。 一段时间以来，mRNA被认为是一种具有不确定性的治疗药物选择，但现在这种观念正在改变。一项由瑞士制药巨头诺华和北卡罗来纳大学(UNC)进行的研究显示：当涉及到可成药的药物
《Cell》文章破解重要药物靶点谜团
Salk生物研究所开发出了一种新方法来阐析蛋白质之间的相互作用机制，有可能帮助设计出针对糖尿病和骨质疏松症等疾病的新药。通过利用人造氨基酸重新构建蛋白质，Salk生物研究所的科学家们确定了一个细胞开关及其配体的详细分子结构。这一开关：1型促肾上腺皮质激素释放因子受体(corticotrophin
2篇JCB：癌症治疗新靶点
最近，英国莱斯特大学带领的一个国际科学家小组，在理解“癌症机制以及如何用新疗法更有效地靶定它”方面，取得了显著的进展。 莱斯特大学Andrew Fry教授带领的这项研究结果，以两篇论文的形式，发表在同一期的国际著名学术期刊《细胞生物学》（Journal of Cell Biology）。这两篇
膀胱癌的治疗靶点揭示
膀胱癌是最常见的泌尿系统恶性肿瘤之一，2020年全球约有57万新诊断病例，20万人死亡。近30%的BCA患者在最初诊断时存在肌肉侵袭性肿瘤和晚期。此外，这些患者的五年总存活率下降了60%，即使在进行标准护理(例如根治性手术)的情况下也是如此。因此，对BCA进展的生物学机制的新见解将提供更好的治疗