Cell|棕榈酰化如何抑制通道脱敏——嘌呤受体P2X7结构解析
胞外ATP信号主要通过两大类膜蛋白：配体门控P2X受体例子通道和G蛋白耦连P2Y受体，其中P2X表达于多种真核细胞，介导多种生理过程，包括血小板激活、平滑肌收缩、突触传递、痛觉、炎症和凋亡【1】，是非常有潜力的药物靶点。哺乳动物的P2X共有7种亚单位，聚集形成同源和异源三聚的非选择性阳离子通道【2】。所有的亚单位都含有胞内N端和C端、组成孔道的两个跨膜（TM）螺旋、含有ATP结合位点的胞外结构域。ATP能够激活所有的P2X受体亚单位，但亲和力差异很大；不同亚单位其脱敏的速度也不同。而P2X7受体的ATP亲和力较低，完全缺乏脱敏现象【3】，而且P2X7在多种信号通路中作为细胞毒性受体，是P2X中唯一有此功能的亚单位。 P2X受体的胞内段被认为在受体的脱敏中有重要作用，但缺乏结构信息进行证明。尽管已经解析出多种P2X受体亚单位的结构，但都是N端和C端截短的结构，因为胞质结构域具有非常大的灵活性。目前为止，唯一包含P2X受体胞质......阅读全文
巯嘌呤
性状本品为黄色结晶性粉末;无臭。本品在水或乙醇中极微溶解,在乙醚中几乎不溶。鉴别(1)取本品约20mg,加乙醇20ml,微温使溶解,加1%醋酸铅的乙醇溶液1ml,生成黄色沉淀(2)取本品约20mg,加硝酸数滴,置水浴上蒸干,遗留物为黄色,放冷后,加氢氧化钠试液1~2滴,即变为黄棕色。(3)取本品约1
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合物晶体结构
血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此，阻断P2Y12受体血液凝固，其阻断剂也是当代药物研究的重点和热点之一。当前，市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用
Cell：将受体固定在癌细胞表面，免疫治疗精准打击
一种安全可控的体内内吞操作可能具有破坏性的治疗潜力。为此，来自昆士兰大学的研究人员领导的研究小组证明了抗吐剂/抗精神病药丙氯哌嗪可被重新使用，以可逆地抑制治疗性单克隆抗体靶向的膜蛋白的体内内吞作用。 研究人员在人肿瘤体外实验中直接证明了这一点。短暂的抑制内吞可增强靶细胞的可用性，并提高自然杀伤
Cell亮点－丨胰岛素受体调控基因表达的新方式
近些年来，研究人员发现，一些受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase, RTK) 能够出现在细胞核内，可能参与某些基因表达调控，但是具体的分子机制，还未研究清楚【1】。作为一种受体酪氨酸激酶，胰岛素受体 (Insulin receptor, IR) 同样被发现存在于细胞
Cell：CD4+－T细胞嘌呤合成代谢功能紊乱与心理疾病联系
恐惧和压抑等情绪反应是我们生活中对消极情况的正常心理和生理反应。频繁的急性情绪反应是一种病理状态，被称为慢性应激。长期的慢性应激压力会导致大脑中的各种神经变化，增加抑郁和焦虑的风险。精神疾病与免疫功能障碍密切相关，除了行为改变，慢性应激还会导致免疫代谢和心血管系统的紊乱。目前的研究已经发现了多种
SLAS－2013分会：转化医学的基础研究
2013年6月6日，实验室自动化与筛选协会2013亚洲会展在上海金茂君悦大酒店盛大开幕，国内外知名药企、生物医学研究专家、学者等应邀参会。“转化医学的基础研究”分论坛于6月6日上午在B厅举行，由上海血液学研究所常务副所长任瑞宝博士、中科院上海生命科学研究院林旭博士和豪森医药生物副总裁包
关于酰化类型的介绍
按照酰化时与酰基相结合的原子的不同,酰化可分为以下三种主要类型： ①C-酰化 是一种形成新的碳－碳键的缩合反应,其中最重要的是酰基取代芳环上的氢生成芳酮的过程。 C-酰化最常用的催化剂是无水三氯化铝,因为它非常活泼。但是对于活泼的被酰化物,为了避免副反应,需要用温和的催化剂如无水氯化锌、多
细胞化学词汇氨酰化
中文名称：氨酰化英文名称：aminoacylation定 义：转移核糖核酸在氨酰tRNA合成酶和ATP存在下，与氨基酸相互作用进行两步反应，得到氨酰tRNA的过程。应用学科：生物化学与分子生物学（一级学科），核酸与基因（二级学科）
氨酰化的结构特点
中文名称氨酰化英文名称aminoacylation定 义转移核糖核酸在氨酰tRNA合成酶和ATP存在下，与氨基酸相互作用进行两步反应，得到氨酰tRNA的过程。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），核酸与基因（二级学科）
乙酰化的作用
乙酰化作用是生物体内经常进行的反应之一。例如：胆碱乙酰化形成生成乙酰胆碱，葡萄胺乙酰化生成乙酰葡萄胺。又如脂肪酸的合成，萜类化合物、胡萝卜素、类固醇的合成，都必须通过一系列的乙酰化反应。一般通过形成活性乙酰基即乙酰辅酶A而实现。
科学家揭示肿瘤免疫治疗药物表达新机制
上海交通大学医学院附属仁济医院消化所许杰课题组通过设计的PD-PALM多肽降低了肿瘤细胞PD-L1的表达量，为免疫检查点抑制剂开发提供了新思路，该靶向多肽分子经优化有望成为肿瘤免疫治疗药物。相关研究成果近日在线发表于《自然-生物医学工程 》。 据悉，该杂志配发了资深细胞生物学家Stephane
羊毛棕榈酸的定义
中文名称羊毛棕榈酸英文名称lanopalmitic acid定 义羊毛中含有的一羟基棕榈酸。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），脂质（二级学科）
关于棕榈酸的简介
一、来源 软脂酸广泛存在于自然界中，几乎所有的油脂中都含有数量不等的软脂酸组分。中国产的乌桕种子的乌桕油中，软脂酸的含量可高达60%以上，棕榈油中含量大约为40%，菜油中的含量则不足2%。 二、基本信息 中文名称：软脂酸 中文别称：十六烷酸；棕榈酸 英文名称：Palmitic acid
Nature子刊：衰老引起细胞稳态水平降低及促进阿尔茨海默病的分子机制揭示
中国科学院上海有机化学研究所生物与化学交叉研究中心许代超团队在 Nature Structural & Molecular Biology 期刊发表了题为：Reduction of DHHC5-mediated beclin 1 S-palmitoylation underlies autoph
Nature，Cell中美两篇竞争性论文：大麻素受体结构
德州大学西南医学中心的研究人员报告了结合并响应大麻化学成分的大脑受体：大麻素受体的最新三维结构图。这一研究将有助于研发靶向这一受体的新治疗方法。 研究成果公布在11月16日的Nature杂志上，文章的通讯作者是西南医学中心生物物理学和生物化学系副教授Daniel Rosenbaum博士。 同
高福院士三篇Cell揭示病毒“双受体系统”入侵机制
高福（George Fu Gao）院士研究组主要从事病原微生物跨种间传播机制与结构免疫学，尤其是有关T细胞识别、艾滋病病毒等囊膜病毒侵入的分子机制、禽流感等动物源性病原跨种间传递的机制的研究。近期其研究组连发多篇Cell文章，报道病毒作用新机制。 5月16日高福团队与北京大学魏文胜团队，首都医
硫鸟嘌呤
性状本品为淡黄色结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中不溶;在氢氧化钠试液中易溶鉴别(1)取本品约10mg,加等量甲酸钠混匀,缓缓加热,所产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色或灰色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品
巯嘌呤片
性状本品为淡黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于巯嘌呤30mg),加乙醇30ml,置水浴中加热使巯嘌呤溶解,放冷,滤过,滤液照巯嘌呤项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应(2)取本品细粉适量(约相当于巯嘌呤10mg),加氨试液loml,搅拌使溶解,滤过,滤液照巯嘌呤项下的鉴别(3)项试验
磷酸腺嘌呤
贮藏遮光,密闭保存制剂磷酸腺嘌呤片曾用名维生素B4性状本品为白色结晶性粉末;味微酸本品在沸水或无水甲酸中溶解,在水中微溶,在乙醇中几乎不溶;在氢氧化钠试液中溶解,在稀盐酸中略溶。鉴别(1)取本品,加0.02mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml约含104g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401
硫唑嘌呤
性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀
什么是嘌呤？
嘌呤（Purine），分子式C5H4N4，是一种杂环芳香有机化合物，是新陈代谢过程中的一种代谢物。
磷酸腺嘌呤
贮藏遮光,密闭保存制剂磷酸腺嘌呤片曾用名维生素B4性状本品为白色结晶性粉末;味微酸本品在沸水或无水甲酸中溶解,在水中微溶,在乙醇中几乎不溶;在氢氧化钠试液中溶解,在稀盐酸中略溶。鉴别(1)取本品,加0.02mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml约含104g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401
硫唑嘌呤
性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀
黄嘌呤简介
黄嘌呤，是一种有机化合物，分子式为C5H4N4O2，分子量为152.111，白色至灰白色结晶粉末。 黄嘌呤是一组通常用作温和的兴奋剂和支气管扩张剂，特别用于治疗哮喘症状。黄嘌呤的衍生物包括咖啡因，茶碱，可可碱（主要在巧克力中发现） ，和马黛因。 主要的化合物，黄嘌呤，是嘌呤降解途径的产物，并会
细胞化学基础黄嘌呤黄嘌呤类药物介绍
黄嘌呤类药物生物碱结构是由咪唑和嘧啶相骈合的二环化合物，分子结构中含有四个氮原子。典型药物有中枢兴奋药咖啡因和平滑肌松弛药茶碱。
次黄嘌呤和黄嘌呤的功能和来源
次黄嘌呤和黄嘌呤是通过诱变剂处理产生的许多修饰碱基中的两种 ，它们都是通过脱氨作用（用羰基取代胺基）产生的。次黄嘌呤源于腺嘌呤，黄嘌呤源于鸟嘌呤。
酰化酶的基本信息
中文名称酰化酶英文名称acylase定 义编号：EC 3.5.1.4。催化氨基的酰化反应，即酰胺水解的逆反应的酶。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
乙酰化的特征过程
这种催化乙酰化反应的方法，其特征在于：在醇或酚与乙酸酐所进行的乙酰化反应过程中，以[MORBSA][HSO4]离子液体作催化剂，催化剂用量占反应原料总摩尔数的0．5～1．0%，反应结束后，分离催化剂，测定反应转化率；其具体步骤如下： 第1步[MORBSA][HSO4]离子液体的制备将摩尔比为1．1∶
乙酰化剂的简介
乙酰化剂又称为乙酰化试剂。将有机化合物分子中的氮、氧、碳原子上引入乙酰基CH3CO-的反应称为乙酰化反应，相应的试剂称为乙酰化试剂。 常用的乙酰化试剂有乙酰氯、乙酸酐和冰醋酸等，其中以冰醋酸最为价廉易得，乙酰氯反应最快。
乙酰化剂的特点
(1)产物转化率高，达到95%以上；(2)催化剂活性高，用量小；(3)反应条件温和，反应时间短；(4)催化剂可以重复使用数次仍保持高活性；(5)环保。