GSK三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶抑制剂进入III期临床开发

葛兰素史克(GSK)近日宣布,抗生素gepotidacin III期临床项目已启动对非复杂性尿路感染(uUTI)患者的给药治疗。 gepotidacin是一种新型抗生素,是新一类抗生素——三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶抑制剂中的首个药物,由GSK在2007年开发,该药具有一种新颖的“双靶向”作用机制(MOA)和口服制剂,其MOA与目前批准的任何抗生素都不同。 gepotidacin通过选择性地与负责细菌复制的2种关键细菌酶——DNA旋转酶和拓扑异构酶IV(一种II型拓扑异构酶)相互作用发挥作用。这种新颖的MOA使gepotidacin针对大多数现有抗生素(包括氟喹诺酮类)耐药的目标病原体具有活性。 该III期项目包括2项研究,将测试gepotidacin用于由美国疾病控制和预防中心(CDC)鉴定为抗生素耐药威胁的细菌引起的2种常见感染。首个研究(EAGLE-1)将在大约600例泌尿生殖道淋病(GC)患者中开展,这是最常见的性......阅读全文

GSK三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶抑制剂进入III期临床开发

  葛兰素史克(GSK)近日宣布,抗生素gepotidacin III期临床项目已启动对非复杂性尿路感染(uUTI)患者的给药治疗。  gepotidacin是一种新型抗生素,是新一类抗生素——三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶抑制剂中的首个药物,由GSK在2007年开发,该药具有一种新颖的“双靶向”作用机制

简述哌乙酸三氮萘的胶囊制剂

  哌乙酸三氮萘为喹诺酮类抗菌药,通过作用于细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA的合成,从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。  哌乙酸三氮萘的注意事项:  1、哌乙酸三氮萘可与饮食同服,以减少胃

简述哌乙酸三氮萘的片剂制剂

  哌乙酸三氮萘主要适用于敏感菌所致的肠道感染(如细菌性痢疾、大肠杆菌、沙门氏菌等引起的肠道感染)和尿路感染。亦可用于敏感菌所致的胆道感染,呼吸道感染、创伤感染等。  哌乙酸三氮萘的用法用量:口服,成人一次2片,一日3~4次。 注意事项:少数患者可出现一般消化道反应,偶见皮肤瘙痒或药物疹,长期服用应

简述哌乙酸三氮萘的使用禁忌

  1、哌乙酸三氮萘与萘啶酸的化学结构相似,患者对萘啶酸过敏者对哌乙酸三氮萘也有可能发生交叉过敏反应。  2、哌乙酸三氮萘可透过胎盘,妊娠初期3个月内孕妇宜慎用或不用。哌乙酸三氮萘也可自乳汁排泄,对婴儿可能产生不良反应,故哺乳期妇女最好不用哌乙酸三氮萘。  3、有下列情况者慎用:  ①中枢神经系疾病

关于哌乙酸三氮萘的基本介绍

  哌乙酸三氮萘为微黄色或淡黄色的结晶性粉末;无臭,味苦。哌乙酸三氮萘在甲醇或二甲基甲酰胺中微溶,在水或氯仿中极微溶解,在乙醇、乙醚或苯中不溶;在氢氧化钠试液或冰醋酸中易溶。熔点 哌乙酸三氮萘的熔点为251~256℃,熔融时同时分解。  哌乙酸三氮萘与其他喹诺酮类一样,主要作用于细菌细胞的DNA旋转

关于哌乙酸三氮萘的研究分析

  烧伤创面锌吸收的研究  1、目的:对外用哌乙酸三氮萘锌软膏经烧伤创面锌吸收进行临床研究。   2、方法:对56例烧伤总面积20%以上病人随机分2组——外用哌乙酸三氮萘锌软膏组和磺胺嘧啶银霜剂组,分别于用药前后不同时间点测血清锌并检测本地正常人血清锌作参照值。  3、结果:组烧伤病人用药前血清锌均

简述哌乙酸三氮萘的相互作用

  丙磺舒可抑制哌乙酸三氮萘的肾小管分泌,同用时后者的血药浓度可有升高,半衰期也有延长。  制剂哌乙酸三氮萘片0、5g口服,成人一次0、4g,一日2次。  如用于抗葡萄球菌尿路感染,则按前量一日3-4次,一般疗程为10天、如疗程延长,应采取利尿措施、儿童一日15mg/kg,分2次用。  片剂:每片0

关于哌乙酸三氮萘的用法用量介绍

  哌乙酸三氮萘的抗菌活性和抗菌谱较萘啶酸(nalidixicacid)为强和广,但不如氟喹诺酮类(诺氟沙星等);细菌对萘啶酸耐药者对哌乙酸三氮萘可依然敏感。哌乙酸三氮萘的适应证为敏感菌(主要为革兰阴性杆菌,如大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、吲哚阳性和吲哚阴性变形杆菌、沙雷菌属、伤寒杆菌、志贺菌属、绿

简述哌乙酸三氮萘的适应症

  哌乙酸三氮萘的抗菌活性和抗菌谱较萘啶酸(nalidixicacid)为强和广,但不如氟喹诺酮类(诺氟沙星等);细菌对萘啶酸耐药者对哌乙酸三氮萘可依然敏感。哌乙酸三氮萘的适应证为敏感菌(主要为革兰阴性杆菌,如大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、吲哚阳性和吲哚阴性变形杆菌、沙雷菌属、伤寒杆菌、志贺菌属、绿

关于哌乙酸三氮萘的检测方法介绍

  标本采集时间,考虑烧伤病人伤后24h正是渗出高峰阶段,因此全部标本在烧伤后48h开始采集。禁食情况下抽取静脉血2~3mL,于用药前、用药后2,4,8及24h各抽取标本1次,置4℃冰箱保存待检。为减少锌污染,全部操作均按微量元素检测标准进行。所用玻璃器材先经酸处理,再以重蒸馏水3次以上冲洗后烘干。

关于哌乙酸三氮萘的用法用量介绍

  哌乙酸三氮萘口服,成人每日1一2g,分2—4次服用。16岁以下小儿不宜用哌乙酸三氮萘。在疗程中宜定期作血常规和肝、肾功能测定。  ①哌乙酸三氮萘可与饮食同服,以减少胃肠道反应。  ②疗程一般为5—7日;尿路感染可用较少量(0、5g,12小时一次),并宜继续服药至尿菌清除后3日以上;哌乙酸三氮萘对

关于哌乙酸三氮萘的研究结果介绍

  外用哌乙酸三氮萘锌软膏后血清锌虽一度上升,但不论中等面积或大面积烧伤组其峰值均未达正常水平,且24h又回落到用药前的低血锌状态,这一时间点其血清锌值与对照组相比无差异。应用哌乙酸三氮萘锌软膏24h,中等面积烧伤组血清锌平均仅增高0.01μmol/L,大面积烧伤组增高0.03μmol/L,一般情况

使用哌乙酸三氮萘的不良反应介绍

  哌乙酸三氮萘的毒性较低,副作用较少,很少有因副作用严重而停药者。但如用药量增大,则副作用的发生率也相应增加。  1、较多见的为胃肠道反应,发生率为5—7%,表现为恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等。  2、较少见的为皮疹或全身瘙痒。  3、偶可出现眩晕、头痛、丙氨酸氨基转移酶一过性增高

关于哌乙酸三氮萘的药动学介绍

  动力学:哌乙酸三氮萘口服后迅速而较完整地被吸收,单次空腹口服1g和2g,服药后2小时血药浓度达峰值,分别为5、4和10、3μg/ml,服药后6~8小时分别下降为2、3和4μg/ml。进食后服药lg,达峰时间为2小时,血药峰浓度4~5μg/ml。  哌乙酸三氮萘的蛋白结合率为30 %,T1/2约为

哌乙酸三氮萘胶囊制剂的相互作用介绍

  哌乙酸三氮萘胶囊制剂的相互作用:  1、丙磺舒可抑制哌乙酸三氮萘的肾小管分泌,合用时后者血药浓度升高,半衰期延长。  2、哌乙酸三氮萘可减少咖啡因自肝脏清除,使后者半衰期延长,需避免合用,或监测咖啡因血药浓度。  3、哌乙酸三氮萘可显著降低茶碱的清除,致后者血药浓度升高,易于发生毒性反应,两者不

欧盟修订1萘乙酰胺等农药残留限量

  7月5日欧盟发布G/SPS/N/EU/150/Add.1通告,修订1-萘乙酰胺(1-naphthylacetamide),萘乙酸(1-naphthylacetic acid),杀草敏(chloridazon),精吡氟禾草灵(fluazifop-P),麦穗宁(fuberidazole),缩节胺(m

关于6甲氧基2乙酰萘的简介

  1、用途  用于合成非甾体抗炎镇痛新药萘普生及萘普酮的关键中间体。  2、性质与稳定性  该化学品在常温常压下稳定,如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应。避免接触的物料:氧化性物质。  3、贮存方法  保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置。应与氧

乙酰CoA进入三羧酸循环介绍

  乙酰CoA具有硫酯键,乙酰基有足够能量与草酰乙酸的羧基进行醛醇型缩合。首先柠檬酸合酶的组氨酸残基作为碱基与乙酰-CoA作用,使乙酰-CoA的甲基上失去一个H+,生成的碳阴离子对草酰乙酸的羰基碳进行亲核攻击,生成柠檬酰-CoA中间体,然后高能硫酯键水解放出游离的柠檬酸,使反应不可逆地向右进行。该反

三乙酰基苯MSDS

1,3,5-三乙酰苯修改号码:5模块1. 化学品产品名称:1,3,5-Triacetylbenzene修改号码:5模块2. 危险性概述GHS分类 物理性危害未分类 健康危害未分类 环境危害未分类GHS标签元素 图标或危害标志无 信号词无信号词 危险描述无 防范说明无模块3. 成分/组成信息单一物质/

二乙酰肟法测定血清尿素氮实验

实验方法原理在酸性反应环境中加热,尿素与二乙酰缩合,生成色素原二  嗪,称为Feorin反应,因为二乙酰不稳定,故通常由反应系统中二乙酰-肟与强酸作用,产生二乙酰,二乙酰与尿素反应,综合生成红色的二嗪,其颜色的深浅与血清中尿素含量成正比。实验步骤一、 实验试剂:l. 碱性试剂:在三角烧瓶中加蒸馏水约

二乙酰肟法测定血清尿素氮实验

实验方法原理在酸性反应环境中加热,尿素与二乙酰缩合,生成色素原二  嗪,称为Feorin反应,因为二乙酰不稳定,故通常由反应系统中二乙酰-肟与强酸作用,产生二乙酰,二乙酰与尿素反应,综合生成红色的二嗪,其颜色的深浅与血清中尿素含量成正比。实验步骤一、 实验试剂:l. 碱性试剂:在三角烧瓶中加蒸馏水约

关于6甲氧基2乙酰萘的基本信息介绍

  6-甲氧基-2-乙酰萘是一种有机化学品,分子式为C13H12O2。  一、物化性质  外观与性状:淡黄色-米色粉末  密度:1.118 g/cm3  熔点:107-109 °C(lit.)  沸点:155-160°C  闪点:155-160°C  二、安全信息  海关编码:2914509090 

苏丹黑B染色剂的结构功能特点

苏丹黑B又名2,3-二氢-2,2-二甲基-6-[[4-(苯基偶氮)-1-萘]偶氮]萘嵌间二氮杂苯,是一种非常易燃、极度危险的化学物质。分子式是C29H24N6。苏丹黑B是一种重氮脂肪染色剂,用于染中性的脂质冰冻切片和一些脂蛋白的石蜡切片。正常情况下为黑褐色或黑色粉末状。 苏丹黑B是苏丹染剂之一,可用

三乙酰基苯安全信息

三乙酰基苯安全信息[ 危害码 (欧洲)  ]:Xi:Irritant;[ 风险声明 (欧洲) ]:R36/37[ 安全声明 (欧洲) ]:S22-S24/25[ WGK德国 ]:3[ 海关编码 ]:2914399090

化学药品、试剂毒性分类参考类目

致癌物质            黄曲霉素B1、亚硝胺、3-4苯并茈等(以上为强致癌物质);2-乙酰氨基酸、4-氨基联苯、联苯胺及其盐类、3,3-二氯联苯胺、4-二甲基氨偶氮苯、1-萘胺、2-萘胺、4-硝基联苯、N-亚硝基二甲胺、β-丙内脂、4,4-甲叉(双)-2-氯苯胺、乙撑亚胺、氯甲甲醚、

乙酰氨基酚与三氯化铁的原理

三价铁离子遇到烯醇式结构时配位显蓝紫色,用来检验烯醇式结构比如酚类

总氮君污水厂的总氮的去除(上三)

由于市政污水厂绝大部分采用的是活性污泥的生物处理法,我们来看看在市政污水厂中生物脱氮的基本原理,脱氮过程一般包括氨化、硝化和反硝化三个过程。① 氨化:污水中的含氮有机物,在生物处理过程中被好氧或厌氧异养型微生物氧化分解为氨氮的过程;② 硝化:污水中的氨氮在硝化菌(好氧自养型微生物)的作用下被转化为N

定氮仪选购三个技巧

  凯氏定氮法是国际上公认的用于测定样品蛋白质含量的方法,此种方法在世界各地得天广泛应用。在我国的国家标准中,也是用凯氏定氮法来测定样品的蛋白质含量,定氮仪,也称为凯氏定氮仪,正是应用凯氏定氮法而研发的仪器,在粮食、食品、乳制品、饮料、饲料等行业得到广泛应用。定氮仪一般都是由消化炉与蒸馏器组成,挑选

磷-和“三氮”标准曲线经验公式

总磷的C=A*3.996-0.0070 R=0.9998 (25ml水样消解,测量定容到50ml)总氮的大部分都不准而且总变化就不给你了依照水质的不同曲线回有很大的变化,所以别人的曲线只能是参考,总磷比较稳定,你自己做一个总磷的曲线可以用很久,总磷的曲线如果你说不是很准那么肯定你的做法有问题了

总氮测定注意事项详述(三)

  实验室环境和玻璃器皿的洗涤  总氮的分析应在无氨的实验室环境中进行,室内不应含有扬尘、石油类及其它的氮化合物,绝对不能在分析氨氮等氮类项目的实验室中做总氮项目的分析,所使用的试剂、玻璃器皿等也要单独存放,避免交*污染,影响空白值。所使用的玻璃器皿应先用(1+9)盐酸浸泡后,再用无氨水冲洗数次才能