永驻年轻或将成真？雷帕霉素延缓皮肤衰老！
为了追求永葆青春，人们往往痴迷于乳液、补品、血清和饮食，但一项新的发现可能会给我们提供新的选择。 Drexel大学医学院研究人员发表在Geroscience上的一项研究表明，雷帕霉素（一种经过FDA批准的药物，通常可用于预防移植手术后的器官排斥反应）也可能减缓人类皮肤的衰老。 以前研究曾使用过这种药物来减缓小鼠，苍蝇和蠕虫的衰老，但当前的研究首次显示该药物人体组织特别是皮肤衰老有影响，其中衰老的迹象有所减轻。 在该的研究中，年龄在40岁以上的13名参与者每1-2天每只手使用雷帕霉素乳膏1次，另一只手使用安慰剂8个月。研究人员在两个月，四个月，六个月和八个月后对受试者进行了检查，包括在六个月或八个月时进行血液检查和活检。（图片来源：Www.pixabay.com） 八个月后，使用雷帕霉素的大部分手部胶原蛋白得到增加，p16蛋白的水平明显降低（p16蛋白是皮肤细胞衰老的关键标志）。 此前研究表明：p16含量较低的皮肤衰老细......阅读全文
关于雷帕霉素的概况介绍
雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。早在20世纪70年代就被研发出来，起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗
雷帕霉素的基本信息
中文名称：雷帕霉素中文别名：西罗莫司英文名称：Rapamycin英文别名：RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS
雷帕霉素的不良反应
雷帕霉素(RAPA)有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性，并且为可逆的，治疗剂量的RAPA尚未发现有明显的肾毒性，无齿龈增生。主要毒副作用包括：头痛，恶心，头晕，鼻出血，关节疼痛。实验室检查异常包括：血小板减少，白细胞减少，血色素降低，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，
雷帕霉素的物化性质
外观与性状：黄色固体密度：1.182 g/cm3熔点：183-185°C沸点：973.017ºC at 760 mmHg闪点：542.261ºC折射率：1.55稳定性：Stable if stored as directed.储存条件：-20ºC
简述雷帕霉素的合成途径
雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成，所需的O-甲基来自于甲硫氨酸。其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物，从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性。赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接，形成了雷帕霉素的初始结构。
雷帕霉素的不良反应
雷帕霉素(RAPA)有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性，并且为可逆的，治疗剂量的RAPA尚未发现有明显的肾毒性，无齿龈增生。主要毒副作用包括：头痛，恶心，头晕，鼻出血，关节疼痛。实验室检查异常包括：血小板减少，白细胞减少，血色素降低，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，
雷帕霉素的概念和作用
雷帕霉素（mTOR）的哺乳动物靶标，也称为雷帕霉素和FK506结合蛋白12-雷帕霉素相关蛋白1（FRAP1）的机制靶标，是人类中由MTOR基因编码的激酶。 mTOR是蛋白激酶的磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶家族的成员。 mTOR与其他蛋白质结合，并作为两种不同蛋白质复合物的核心成分，mTOR复合物1和m
雷帕霉素的药物用法用量
关于药物过量的经验极少。在临床试验中，有两次意外事故：服用雷帕鸣(Rapamune)120mg和150mg。一例服用150mg的患者出现了一过性的心房纤颤。另一例未发生不良反应。一般来说，药物过量所产生的不良反应与不良反应部分中所列举的一致。对所有过量服用病例，均应采取一般支持治疗措施。根据雷帕鸣(
雷帕霉素的用量与监测
雷帕霉素的治疗方案多种多样，且单独给药的剂量与联合CsA或FK506等药物使用的剂量区别较大。维持血药浓度亦各有区别。Groth等在以雷帕霉素为基础的免疫抑制治疗与CsA为基础的免疫抑制治疗对照研究中，雷帕霉素口服液的初始剂量为16-24mg/m2/day，随后7-10天用量为8-12mg/m2/d
雷帕霉素的生态学数据
对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。
雷帕霉素的适应症介绍
雷帕鸣(Rapamune)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣( Rapamune)制剂与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
雷帕霉素的生态学数据
对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。
雷帕霉素的药物分布与代谢
雷帕霉素在动物实验和临床应用中的给药方式较多，有腹腔内注射、静脉注射及口服等。口服用药后约1.5—2小时可达峰值，口服后的平均生物利用度在肾移植受者为15%，半衰期为62小时。药物吸收入血后，95%分布于红细胞内，血浆中含量只占3%，游离状态存在的药物极少。因此临床上以全血标本来监测雷帕霉素的血药浓
雷帕霉素的应用注意事项
一般注意事项雷帕鸣 (Rapamune)仅用于口服。囊状淋巴管瘤(一种已知的肾移植手术并发症)，在接受雷帕鸣(Rapamune)治疗的患者中更为常见，并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大限度减少这一并发症。皮肤癌免疫抑制增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性，尤其是皮肤癌。因此，服用雷帕
概述雷帕霉素的药理毒理介绍
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。 在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第
雷帕霉素的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。改进型环孢素胶囊（如 Neoral软明胶胶囊）：在单剂量药物-药物相互作用试验中， 24例健康志愿者同时或在服用环孢素(Neoral)300mg4小时后，服
关于雷帕霉素的发现历史介绍
雷帕霉素（又名“西罗莫司”）是科学家于1975年首次从智利复活节岛的土壤中发现的一种由土壤链霉菌分泌的次生代谢物，其化学结构属于“三烯大环内酯类”化合物。1977年发现雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用。由于雷帕霉素发酵收得率较低及提取工艺
雷帕霉素的血药浓度监测介绍
大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。下列患者需监测西罗莫司的血药浓度：儿童，肝功能受损者，同时服用强效的CYP3A4诱导剂和抑制剂者，和/或环孢素剂量显著减少或停用者。在同时服用环孢素的对照临床试验中，用免疫测定法检测的平均西罗莫司的全血谷浓度，2mg/d组为9ng/ml，5mg/d组为
雷帕霉素或能抑制机体衰老相关肌萎缩并抑制肌少症发生
随着人类预期寿命的延长，与年龄有关的疾病的发病率也在不断增加，包括肌少症（sarcopenia），其是一种因机体老化所导致的肌肉减少症；近日，一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自巴塞尔大学等机构的科学家们通过研究发现，一种常见的药物—雷帕霉素或能减缓年
雷帕霉素的药代动力学
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西罗莫司的
使用雷帕霉素的不良反应介绍
雷帕霉素(RAPA)有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性，并且为可逆的，治疗剂量的RAPA尚未发现有明显的肾毒性，无齿龈增生。主要毒副作用包括：头痛，恶心，头晕，鼻出血，关节疼痛。实验室检查异常包括：血小板减少，白细胞减少，血色素降低，高甘油三酯血症，高胆固醇血
雷帕霉素的药物的相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。改进型环孢素胶囊（如 Neoral软明胶胶囊）：在单剂量药物-药物相互作用试验中， 24例健康志愿者同时或在服用环孢素(Neoral)300mg4小时后，服
雷帕霉素的药动力学介绍
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西罗莫司的
雷帕霉素生物活性及实验方法
雷帕霉素是一种特异性的mTOR抑制剂，IC50为0.1nMIn Vitro：雷帕霉素抑制HEK293细胞内源性mTOR活性，IC50为0.1 nM，比iRap和AP21967更有效，IC50分别为5 nM和10 nM [1]。 雷帕霉素通过诱导自噬发挥其对恶性神经胶质瘤细胞的抗肿瘤作用，并且
免疫抑制药物雷帕霉素有望成为延缓皮肤老化的新选择
人们往往使用护肤品或膳食补充剂保持皮肤年轻。美国一项新研究说，免疫抑制药物雷帕霉素有望成为延缓皮肤老化的新选择。 雷帕霉素常用于防止器官移植后出现排斥反应。此前有研究显示，该药能延缓老鼠、果蝇、线虫等动物的衰老。新研究发现，定期在皮肤上涂抹雷帕霉素可以减少皮肤皱纹和下垂并改善肤色。 美国德雷
大鼠雷帕霉素靶蛋白(mTOR)ELISA检测法
大鼠雷帕霉素靶蛋白(mTOR)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 mTOR 单抗包被于酶标板上，标准品和样品中的 mTOR与单抗结合，加入生物素化的抗大鼠mTOR，形成免疫复合物连接在板上，辣根过氧化物酶标记
临床主要免疫抑制剂雷帕霉素
雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环
免疫抑制剂雷帕霉素的介绍
雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑制药，是一种用于固体状器官移植排斥反应的免疫抑制剂。雷帕霉素结构与他克莫司相似，但作用
研究称柚子汁能增强雷帕霉素抗癌效果
美国芝加哥大学药物中心研究人员4月20日发表研究报告说，他们进行的一项小型临床测试显示，柚子汁能提高抗排斥药物雷帕霉素的药效，而且联合使用雷帕霉素和柚子汁在多种癌症的治疗上取得了良好效果。 研究人员当天在科罗拉多州丹佛举行的美国癌症研究协会第100届年会上报告说，此前已有研究表明，柚子
临床主要免疫抑制剂介绍雷帕霉素
雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环